【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、式(I)の化合物、および植物病原性の菌類を防除するためのその使用、ならびに式(I) [式中、可変基および置換基は特許請求の範囲および明細書に定義する通りである]の化合物を含む殺菌混合物に関する。
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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【課題】４−ホルミルチアゾール化合物を、工業的に安価に、かつ容易に製造することのできる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）；
【化１】


（式中、Ｒは、水素原子または置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ｘは、ハロゲン原子を示す。）で表される４−ハロメチルチアゾールハロゲン酸塩を酸化剤と反応させ、次いで水の存在下で加熱することを特徴とする一般式（２）；
【化２】


（式中、Ｒは、前記と同様である。）で表される４−ホルミルチアゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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【解決手段】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体、またはそれらの薬学的に許容される塩。


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。
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【解決手段】一般式［Ｉ］


で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤。具体例としては、２−（３，４−ジクロロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−１，８−ジオン塩酸塩が挙げられる。
【効果】この化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

一般式（1）を有する殺真菌化合物。ただし一般式（1）において、WとZ、およびXとYの一方はNであり、XとYの他方はCR⁸であり；R⁸は、H、ハロ、C_1〜4アルキル、C_1〜4アルコキシ、C_1〜4アルキルチオ、ハロ(C_1〜4)アルキルのいずれかであり；RとR²は、独立に、H、ハロ、C_1〜8アルキル、C_1〜8アルコキシ、C_1〜8アルキルチオ、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、シアノ、NR³R⁴のいずれかであるが、RとR²の少なくとも一方はNR³R⁴であり；R¹は、ハロ、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、C_1〜8アルコキシ、C_1〜8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール(C_1〜4)アルキル、アリール(C_1〜4)アルコキシ、ヘテロアリール(C_1〜4)アルキル、ヘテロアリール(C_1〜4)アルコキシ、アリール(C_1〜4)アルキルチオ、ヘテロアリール(C_1〜4)アルキルチオ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノのいずれかであり；R³とR⁴は、独立に、H、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、アリール、アリール(C_1〜8)アルキル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C_1〜8)アルキル、NR⁵R⁶のいずれかであるが、R³とR⁴の両方がHまたはNR⁵R⁶であることはないか；あるいはR³とR⁴は合わさって、任意的に1個以上のC_1〜4アルキルまたはC_1〜4アルコキシで置換されたC_3〜7アルキレン鎖またはC_3〜7アルケニレン鎖を形成するか；あるいはR³とR⁴は、そのR³とR⁴が結合している窒素原子とともに、モルホリン環、チオモルホリン環、チオモルホリンS-酸化物環、チオモルホリンS-二酸化物環、ピペラジン環、ピペラジンN-(C_1〜4)アルキル（特にN-メチル）環のいずれかを形成し；R⁵とR⁶は、独立に、H、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、アリール、アリール(C_1〜8)アルキル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C_1〜8)アルキルのいずれかであり；上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはその一部（ただしR⁸は除く）は、任意的にハロゲン、シアノ、C_1〜6アルコキシ、C_1〜6アルキルカルボニル、C_1〜6アルコキシカルボニル、C_1〜6ハロアルコキシ、C_1〜6アルキルチオ、トリ(C_1〜4)アルキルシリル、C_1〜6アルキルアミノ、C_1〜6ジアルキルアミノのいずれかで置換されており、上記のモルホリン環、チオモルホリン環、ピペリジン環、ピペラジン環、ピロリジン環は、任意的にC_1〜4アルキル（特にメチル）で置換されており、
上記のアリールまたはヘテロアリールまたはその一部は、任意的に1個以上の置換基で置換されていて、その置換基の選択は、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、C_1〜6アルコキシ、C_2〜6アルケニルオキシ、C_2〜6アルキニルオキシ、ハロ(C_1〜6)アルキル、ハロ(C_1〜6)アルコキシ、C_1〜6アルキルチオ、ハロ(C_1〜6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C_1〜6)アルキル、C_1〜4アルコキシ(C_1〜6)アルキル、C_3〜6シクロアルキル、C_3〜6シクロアルキル(C_1〜4)アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、NR'''R''''、-NHCOR'''、-NHCONR'''R''''、-CONR'''R''''、-SO₂R'''、-OSO₂R'''、-COR'''、-CR'''=NR''''、-N=CR'''R''''（ただしR'''とR''''は、独立に、水素、C_1〜4アルキル、ハロ(C_1〜4)アルキル、C_1〜4アルコキシ、ハロ(C_1〜4)アルコキシ、C_1〜4アルキルチオ、C_3〜6シクロアルキル、C_3〜6シクロアルキル(C_1〜4)アルキル、フェニル、ベンジルのいずれかであり、フェニルとベンジルは、任意的にハロゲン、C_1〜4アルキル、C_1〜4アルコキシのいずれかで置換されている）の中から行なう。
【化１】

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MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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