ＭＥＫの複素環阻害剤及びその使用方法
式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化１】
（式中、
ＸはＮ又はＣＲ１０であり、
ＹはＮＲ３、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）又はＣＨ２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルの部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｗはヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）及びＣＲ３ＯＲ３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２】
ＹがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＲ１０であり、Ｒ１０が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗがヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３又はＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよい請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが
【化２】
から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が独立に水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２がＨである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項７に記載の化合物。
【請求項２７】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項３１】
ＹがＮＨ、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１１に記載の化合物。
【請求項３５】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＸがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが
【化３】
から選択される請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１及びＲ２が独立に水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４９】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５１】
請求項２に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５２】
請求項６に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５３】
請求項１１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５４】
請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５５】
請求項４０に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５６】
請求項４１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５７】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５８】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５９】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６０】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項２に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６１】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項２に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６２】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項２に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６３】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６４】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６５】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６６】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６７】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６８】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６９】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項３５に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７０】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項３５に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７１】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項３５に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７２】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項４０に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項４０に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７４】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項４０に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７５】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項４１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７６】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項４１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７７】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項４１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７８】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは１又は２であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項８０】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項７８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８１】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項７８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８２】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項７８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８３】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及び各Ｒ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項８４】
請求項８３に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項８５】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項８３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８６】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項８３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８７】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項８３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８８】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項８９】
請求項８８に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項９０】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項８８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９１】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項８８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９２】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項８８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９３】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化７】
（式中、
ＸはＮ又はＣＲ１０であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｗはヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）及びＣＲ３ＯＲ３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
但し、ＸがＣＨである場合、ＷはＣ（Ｏ）アリール又はＣ（Ｏ）ヘテロアリールであってはならず、さらに、
ＸがＣＨである場合、ＷはＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、Ｒ９はＦであり、Ｒ７はＨであってはならず、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項９４】
ＸがＣＲ１０であり、Ｒ１０が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル又はエチルである請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｗがヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３又はＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかがＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよい請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項９６に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０３】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＸがＮである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
請求項９３に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１１７】
請求項９７に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１１８】
請求項９９に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１１９】
請求項１０７に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１２０】
請求項１１１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１２１】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項９３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２２】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項９３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２３】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項９３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２４】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項９７に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２５】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項９７に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２６】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項９７に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２７】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項１１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２８】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項１１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２９】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項１１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１３０】
医薬品としての使用のための請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
医薬品としての使用のための請求項６５、７０、７５及び８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品としての使用のための請求項１から４９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品としての使用のための請求項７８、８３、８８、９３、９７、９９、１０７及び１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品の製造における請求項１から４９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品の製造における請求項７８、８３、８８、９３、９７、９９、１０７及び１１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３６】
式６の化合物の調製方法であって、
【化８】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化９】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化１０】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、次いで塩基性加水分解して式４の化合物
【化１１】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１２】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をアミンと反応させて式６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１３７】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化１４】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化１５】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、続いて塩基性加水分解して式４の化合物
【化１６】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１７】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１３８】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１８】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式９の化合物
【化１９】
をハロゲン化剤と反応させて式１０の化合物
【化２０】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式１０の化合物をパラジウム触媒、ホスフェンリガンド及び塩基の存在下、アニリン誘導体と反応させて式１１の化合物
【化２１】
を提供するステップと、
（ｃ）式１１の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１３９】
式４３の化合物の調製方法であって、
【化２２】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２３】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２４】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物を臭化シアンと反応させて式４３の化合物
を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４０】
式４４の化合物の調製方法であって、
【化２５】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２６】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２７】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をＣＤＩか又はホスゲンのどちらかと反応させて式４４の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４１】
式４５の化合物の調製方法であって、
【化２８】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシであり、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２９】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化３０】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をシアナミドと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４５の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４２】
式４６の化合物の調製方法であって、
【化３１】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化３２】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化３３】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をエチルアセトイミデートと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４３】
式５６の化合物の調製方法であって、
【化３４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式５３又は５８の化合物
【化３５】
をアルキルハライド及び塩基と反応させ、続いてアニリン誘導体と反応させて式５４の化合物
【化３６】
を提供するステップと、
（ｂ）（ｉ）式５４の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式５６の化合物
【化３７】
を提供するか、又は
（ｉｉ）式５４の化合物を水性塩基と反応させて式５５の化合物
【化３８】
を提供し、続いて式５５の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式５６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４４】
式５７の化合物の調製方法であって、
【化３９】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）
前記方法が、
（ａ）式５３又は５８の化合物
【化４０】
をアルキルハライド及び塩基と反応させ、続いてアニリン誘導体と反応させて式５４の化合物
【化４１】
を提供するステップと、
（ｂ）式５４の化合物を水性塩基と反応させて式５５の化合物
【化４２】
を提供するステップと、
（ｃ）式５５の化合物をアミンと反応させて式５７の化合物
を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４５】
式８７の化合物の調製方法であって、
【化４３】
（式中、
ＸがＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式５５又は６２の化合物
【化４４】
をヒドラジンと反応させて式８６の化合物
【化４５】
を提供するステップと、
（ｂ）式８６の化合物を臭化シアンと反応させて式８７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４６】
４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシアミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸アミド、１−ベンジル−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−メチル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（２，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシアミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ヒドロキシアミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される化合物。
【請求項１４７】
２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシ−アミド、２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（２−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド
から選択される化合物。
【請求項１】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化１】
（式中、
ＸはＮ又はＣＲ１０であり、
ＹはＮＲ３、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）又はＣＨ２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルの部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｗはヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）及びＣＲ３ＯＲ３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２】
ＹがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＲ１０であり、Ｒ１０が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗがヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３又はＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよい請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが
【化２】
から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が独立に水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２がＨである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項７に記載の化合物。
【請求項２７】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項３１】
ＹがＮＨ、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１１に記載の化合物。
【請求項３５】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＸがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが
【化３】
から選択される請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１及びＲ２が独立に水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４９】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５１】
請求項２に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５２】
請求項６に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５３】
請求項１１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５４】
請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５５】
請求項４０に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５６】
請求項４１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５７】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５８】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５９】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６０】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項２に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６１】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項２に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６２】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項２に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６３】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６４】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６５】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項６に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６６】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６７】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６８】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６９】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項３５に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７０】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項３５に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７１】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項３５に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７２】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項４０に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項４０に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７４】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項４０に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７５】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項４１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７６】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項４１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７７】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項４１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７８】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは１又は２であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項８０】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項７８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８１】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項７８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８２】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項７８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８３】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及び各Ｒ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項８４】
請求項８３に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項８５】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項８３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８６】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項８３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８７】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項８３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８８】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項８９】
請求項８８に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項９０】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項８８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９１】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項８８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９２】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項８８に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９３】
分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物及び薬剤として許容されるその塩を含む化合物であって次式を有する化合物。
【化７】
（式中、
ＸはＮ又はＣＲ１０であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｗはヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）及びＣＲ３ＯＲ３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
但し、ＸがＣＨである場合、ＷはＣ（Ｏ）アリール又はＣ（Ｏ）ヘテロアリールであってはならず、さらに、
ＸがＣＨである場合、ＷはＣ（Ｏ）ＯＲ３であり、Ｒ９はＦであり、Ｒ７はＨであってはならず、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項９４】
ＸがＣＲ１０であり、Ｒ１０が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル又はエチルである請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｗがヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３又はＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかがＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよい請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項９６に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０３】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＸがＮである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
請求項９３に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１１７】
請求項９７に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１１８】
請求項９９に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１１９】
請求項１０７に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１２０】
請求項１１１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１２１】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項９３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２２】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項９３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２３】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項９３に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２４】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項９７に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２５】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項９７に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２６】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項９７に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２７】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、前記ＭＥＫ活性を阻害するのに有効な量で請求項１１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２８】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記過剰増殖性障害を治療するのに有効な量で請求項１１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２９】
哺乳動物の炎症状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に、前記炎症状態を治療するのに有効な量で請求項１１１に記載の１つ又は複数の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１３０】
医薬品としての使用のための請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
医薬品としての使用のための請求項６５、７０、７５及び８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品としての使用のための請求項１から４９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品としての使用のための請求項７８、８３、８８、９３、９７、９９、１０７及び１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品の製造における請求項１から４９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
過剰増殖性障害又は炎症状態の治療用の医薬品の製造における請求項７８、８３、８８、９３、９７、９９、１０７及び１１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３６】
式６の化合物の調製方法であって、
【化８】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化９】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化１０】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、次いで塩基性加水分解して式４の化合物
【化１１】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１２】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をアミンと反応させて式６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１３７】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化１４】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化１５】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、続いて塩基性加水分解して式４の化合物
【化１６】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１７】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１３８】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１８】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式９の化合物
【化１９】
をハロゲン化剤と反応させて式１０の化合物
【化２０】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式１０の化合物をパラジウム触媒、ホスフェンリガンド及び塩基の存在下、アニリン誘導体と反応させて式１１の化合物
【化２１】
を提供するステップと、
（ｃ）式１１の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１３９】
式４３の化合物の調製方法であって、
【化２２】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２３】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２４】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物を臭化シアンと反応させて式４３の化合物
を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４０】
式４４の化合物の調製方法であって、
【化２５】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２６】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２７】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をＣＤＩか又はホスゲンのどちらかと反応させて式４４の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４１】
式４５の化合物の調製方法であって、
【化２８】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシであり、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２９】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化３０】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をシアナミドと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４５の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４２】
式４６の化合物の調製方法であって、
【化３１】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化３２】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化３３】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をエチルアセトイミデートと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４３】
式５６の化合物の調製方法であって、
【化３４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式５３又は５８の化合物
【化３５】
をアルキルハライド及び塩基と反応させ、続いてアニリン誘導体と反応させて式５４の化合物
【化３６】
を提供するステップと、
（ｂ）（ｉ）式５４の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式５６の化合物
【化３７】
を提供するか、又は
（ｉｉ）式５４の化合物を水性塩基と反応させて式５５の化合物
【化３８】
を提供し、続いて式５５の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式５６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４４】
式５７の化合物の調製方法であって、
【化３９】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）
前記方法が、
（ａ）式５３又は５８の化合物
【化４０】
をアルキルハライド及び塩基と反応させ、続いてアニリン誘導体と反応させて式５４の化合物
【化４１】
を提供するステップと、
（ｂ）式５４の化合物を水性塩基と反応させて式５５の化合物
【化４２】
を提供するステップと、
（ｃ）式５５の化合物をアミンと反応させて式５７の化合物
を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４５】
式８７の化合物の調製方法であって、
【化４３】
（式中、
ＸがＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式５５又は６２の化合物
【化４４】
をヒドラジンと反応させて式８６の化合物
【化４５】
を提供するステップと、
（ｂ）式８６の化合物を臭化シアンと反応させて式８７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項１４６】
４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシアミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸アミド、１−ベンジル−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−メチル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（２，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシアミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ヒドロキシアミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される化合物。
【請求項１４７】
２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシ−アミド、２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（２−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド
から選択される化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【公表番号】特表２００７−５１１６１４（Ｐ２００７−５１１６１４Ａ）
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４１５８１（Ｐ２００６−５４１５８１）
【出願日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５１３０１
【国際公開日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５１３０１
【国際公開日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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