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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】本発明は、点眼直後から強力な痒み改善効果が得られる眼科用組成物を提供する。
【解決手段】フマル酸ケトチフェン、抗ヒスタミン剤、及びテルペノイド類を含有することを特徴とする眼科用組成物とする。 (もっと読む)


【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 (もっと読む)


【課題】ムコール症の病変形成の危険を減少させ得、かつ有効な治療上の処置を提供し得る化合物および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの鉄キレート化合物および少なくとも1つの抗真菌剤を含む、組成物を提供する。組成物は、鉄キレート化合物であるデフェリプロンまたはデフェラシロクスを含み得る。組成物に含まれる抗真菌剤には、ポリエン抗真菌剤、アゾール抗真菌剤またはエキノキャンディン抗真菌剤が挙げられ得る。本発明はまた、真菌症(fungal condition)を治療または予防する方法を提供する。方法は、真菌症を有するかまたは真菌症に感染し易い個体に、治療有効量の少なくとも1つの鉄キレート化合物を真菌症の重症度を減少させるのに十分な時間にわたって投与することを含み、鉄キレート化合物は、真菌症に対する非シデロフォアまたは非異種シデロフォアを含む。 (もっと読む)


【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:


さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ピルフェニドン療法に付随する有害事象を低減する方法の提供。
【解決手段】本発明は、ピルフェニドン(pirfenidone;5−メチル−1−フェニル−2−(1H)−ピリドン)療法を受ける患者の有害事象を低減するための方法に関する。例えば、ピルフェニドン療法を受ける患者における有害事象を低減する方法であって、医薬品組成物を食物と共に該患者に投与することを包含し、該組成物が治療上有効量のピルフェニドンを含み、該投与することが1800mg/日よりも多くのピルフェニドンを該患者に提供することを含む方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。
【解決手段】上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 (もっと読む)


【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


[式中、Rはヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;RとRはH等;RとRはH等;Rはヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;RはH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;RとRはH等;nは1〜8の数を表す] (もっと読む)


【課題】 優れた効果と高い持続性を有する外用液剤を提供するために、フマル酸ケトチ
フェンおよびカチオン応答型高分子を配合した外用液剤組成物を提供することを試みた。
しかし、得られた組成物は経時的に着色してしまい、医薬品として提供することが難しい
ことがわかった。
本発明は、フマル酸ケトチフェンとカチオン応答型高分子とを同時に配合することによ
り生じる経時的な着色を抑制もしくは軽減した外用液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】(a)フマル酸ケトチフェン、(b)カチオン応答型高分子、並びに(c)ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、D−マンニトール、1,3−ブチレングリコール及びキシリトールからなる群から選ばれる少なくとも1種を配合し、pHが4〜6である外用液剤。 (もっと読む)


【課題】
フマル酸ケトチフェンの局所粘膜投与時の刺激を軽減すること。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンによる局所粘膜適用時の刺激を軽減するための、フマル酸ケトチフェンと、クロモグリク酸類及びアラントインから選ばれる1種以上を含有する眼科用組成物。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:


の化合物(式中、Ar及びArは特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、Rはハロ等の特定置換基、Rは−Hまたは−(C−C)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 (もっと読む)


【課題】活性剤の増大した見かけの溶解度、溶解速度、低下した融点、及び、結晶化度の減少の実現。
【解決手段】混合相共結晶物質とすることで達成した。活性剤と、活性剤の送達に有用な独特の特性を有する新規な物理的/結晶形態へ活性剤を改良することを可能とする1種以上の物質との該混合相共結晶物質は、水に懸濁した際に、長時間、活性剤の過飽和濃度を生じ、このことは、インビボでの吸収を促進する。活性剤の性質におけるこれらの変化は、活性剤の送達(例えば、経口投薬形態で)に特に有利である。 (もっと読む)


【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式(1)の3−置換4−(フェニル−N−アルキル)−ピペラジンおよび3−置換の4−(フェニル−N−アルキル)−ピペリジン化合物。


式中、XはN、CH、C、但し化合物が点線に二重結合を含むときはXはCだけが可能。RはOSOCF、OSOCH、SOR、SO、COR、NO、またはCONHR、但しXがCHないしCであるとき、RはCF、CN、F、Cl、Br、またはIである。RはC−Cアルキル、アリル、CHSCH、CHCHOCH、CHCHCHF、CHCF、3,3,3−トリフルオロプロピル、4,4,4−トリフルオロブチル、または−(CH)−Rである。RはC−Cアルキル、CF、またはN(R、RはC−Cシクロアルキル、2−テトラヒドロフラン、または3−テトラヒドロフラン。 (もっと読む)


【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明は崩壊性及び溶出性が良好なケトチフェンフマル酸塩を含有する錠剤を提供することを課題とする。
【解決手段】ケトチフェンフマル酸塩、及び非イオン性崩壊剤を含有し、陰イオン性崩壊剤を含有しないことを特徴とする錠剤。 (もっと読む)



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【課題】十分なpH緩衝能を与え、さらには、使用感を高めた、ケトチフェン又はその塩を含有する水性組成物のケトチフェン又はその塩の経時的安定性の確保、また、水性組成物調製時の不溶性の物質の出現防止。
【解決手段】ケトチフェン又はその塩を含有する水性組成物にpH緩衝能を持つ成分としては一般に例のないグリチルリチン酸又はその塩を配合することで十分なpH緩衝能を与えることができ、ホウ酸を0.5%以下の濃度で配合することでグリチルリチン酸又はその塩、さらには、テルペノイドを配合したケトチフェン又はその塩含有の水性組成物の、ケトチフェン又はその塩の経時的安定性が確保できる。 (もっと読む)


【課題】眼科用薬剤を含む、オートクレーブで処理できる眼科用組成物、さらに、そうした組成物を安定化させる方法及び該安定剤の使用法の提供。
【解決手段】安定剤が、EDTA、デスフェラル及びデクエストからなる群から、好ましくはEDTA及びデクエストから、さらに好ましくはEDTAから、選択され、保存剤〔これは、好ましくは、塩化セパゾニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム(セトリミド)、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンズオキソニウム、塩化ベンゼトニウム、臭化ドミフェン(ブラドソール(登録商標))、及び塩化ベンザルコニウムからなる群から、そして、さらに好ましくは、塩化ベンザルコニウム及び塩化ベンズオキソニウムから、選択される〕をさらに含む、眼科用組成物。 (もっと読む)


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