タケダ カリフォルニア インコーポレイテッドにより出願された特許
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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2−アミノ−5−フルオロチアゾールの製造プロセス
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グルコキナーゼ活性剤
式
を含むから成る、グルコキナーゼとの使用のための化合物を提供し、式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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グルコキナーゼ活性化インダゾール化合物
本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式(I)で表される化合物またはその塩:
[式中、R1は置換されていてもよい4〜7員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル;R2は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい3〜7員の環状基、−SR’、−SOR’、または−SO2R’(R’は置換基);R3は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−O−Cy(Cyは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい3〜7員の環状基)、−SR’’、−SOR’’、または−SO2R’’(R’’は置換基)、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい3〜7員の環状基;R4は水素、または置換されていてもよいアルキルである;但し、R3が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、R2は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく;さらに、5−[5−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]オキシ}−2−(3−フリル)ピリジン−3−イル]−N−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−アミンおよび5−[5−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]オキシ}−2−(3−フリル)ピリジン−3−イル]−1−(4−メトキシベンジル)−N−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−アミンを除く]。
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グルコキナーゼアクチベーター
グルコキナーゼと使用するための、以下の式の化合物が提供される:
(式中、変数は本明細書中で定義されるとおりである)。また、そのような化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品;該化合物を製造するのに有用である方法及び中間体;並びに当該化合物の使用方法、が提供される。
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キナーゼ阻害剤
式(I):
(式中、記号は本明細書中に定義した通りである)からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;該化合物を製造するために有用な方法および中間体;および上記化合物の使用方法を提供する。
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グルコキナーゼ活性剤としての、インダゾールおよびイソインドール誘導体
式:
(式中、各記号は本明細書で定義した通りである)を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体;ならびに当該化合物の使用方法を提供する。
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ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤
【課題】ジペプチジルペプチダーゼを阻害できる化合物並びにこれら化合物を含む組成物を提供する。
【解決手段】以下の式で表される化合物:
ここで、M0は、-C-LX、NまたはCR4を表し;Q1およびQ2は各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択され;R0はR1または-LXであり、但しR0およびM0の一方のみが-LXであることを条件とし;R1は、例えば水素原子あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル基であり;R2は、例えば水素原子、または(C1-10)アルキル基であり;R3は、例えばパーハロ(C1-10)アルキル、アミノまたは(C1-10)アルキル基である。
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キナーゼ阻害剤
以下の化学式(I),(II),(III),(IV):
(これらの変形は、本明細書中で定義される)
から構成される、キナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、これらの化合物を含む医薬組成物、キット、及び製品;該化合物を製造するのに有用な方法及び中間体;並びに前記化合物の使用方法も提供する。
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グルコキナーゼ活性剤
式
(式中、各記号は本明細書で定義した通りである)を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体;および当該化合物の使用方法を提供する。
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