グルコキナーゼ活性剤としての、インダゾールおよびイソインドール誘導体
式:
（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに当該化合物の使用方法を提供する。
（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに当該化合物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ
（式中、
Ｌは、存在しないか、またはＱとＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず、
Ｒ１は、ＵおよびＺがＮであり、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹがＣである場合は２−ヒドロキシカルボニル−３，３，６−トリメチル−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−７−オン−６−イルではない）。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され;
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、またはＲ３とＲ３’とが一緒になって環を形成する）。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項５】
式：
【化５】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され;かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項６】
式：
【化６】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され;かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項７】
式：
【化７】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項８】
式：
【化８】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項９】
式：
【化９】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１０】
式：
【化１０】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１１】
式：
【化１１】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１２】
式：
【化１２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１３】
式：
【化１３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１４】
式：
【化１４】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１５】
式：
【化１５】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１６】
式：
【化１６】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１７】
式：
【化１７】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１８】
式：
【化１８】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１９】
式：
【化１９】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２０】
式：
【化２０】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２１】
式：
【化２１】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２２】
式：
【化２２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２３】
式：
【化２３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２４】
式：
【化２４】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２５】
式：
【化２５】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２６】
式：
【化２６】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２７】
式：
【化２７】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２８】
式：
【化２８】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２９】
式：
【化２９】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３０】
式：
【化３０】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３１】
式：
【化３１】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３２】
式：
【化３２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３３】
式：
【化３３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３４】
２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（６−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−ヒドロキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（１−イミノイソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（６−フルオロ−１−イミノイソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ペンタンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（Ｎ−メチルスルファモイル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピラジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（１−イミノ−６−（メチルスルホニル）イソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（１−イミノ−６−（Ｎ−メチルスルファモイル）イソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（７−イミノ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；および
３−シクロヘキシル−２−（３−イミノ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
薬学的に許容可能な塩の形態である、請求項１〜３４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３６】
立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜３５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３７】
単一の立体異性体を含む、請求項１〜３５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３８】
式
【化３４】
を有する化合物と式
【化３５】
を有する化合物とを、式
【化３６】
を有する第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化３７】
を有する化合物とを、式
【化３８】
を有する第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含むプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
ＬＧ１およびＬＧ２は、それぞれ独立して脱離基である）。
【請求項３９】
式
【化３９】
を有する化合物と式
【化４０】
を有する化合物とを、式
【化４１】
を有する第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４２】
を有する化合物とを、式
【化４３】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含むプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
ＰＧは、保護基であり；かつ
ＬＧ２およびＬＧ３は、各々独立して脱離基である）。
【請求項４０】
式
【化４４】
を有する化合物と式
【化４５】
を有する化合物とを、式
【化４６】
を有する第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４７】
を有する化合物とを、式
【化４８】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含むプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
ＬＧ２は、脱離基である）。
【請求項４１】
式
【化４９】
を有する化合物：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；かつ
ＬＧ２は、脱離基である）。
【請求項４２】
式：
【化５０】
を有する化合物
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；かつ
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在しない）。
【請求項４３】
式：
【化５１】
を有する化合物
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；かつ
ＬＧ２は、脱離基である）。
【請求項４４】
Ｌが、
【化５２】
である、請求項１および請求項３５〜３７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；かつ
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成する）。
【請求項４５】
ｐが、１、２および３からなる群から選択される、請求項２および請求項３５〜４４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４６】
ｐが１である、請求項２および請求項３５〜４４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４７】
ＬがＣＨＲ３であり、Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１および請求項３５〜３７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４８】
ＱがＣ（＝Ｏ）である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４９】
ＱがＣ（＝Ｓ）である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５０】
ＱがＣ（＝ＮＲ６）である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５１】
ＱがＳＯである、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５２】
ＱがＳＯ２である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５３】
Ｕが、Ｎ、ＣＨ２およびＣＯからなる群から選択される、請求項１〜３、３５〜３７および４４〜５２のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５４】
Ｖが、ＮおよびＣＨからなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５５】
Ｗが、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（ＮＯ２）およびＣ（ＳＯ２ＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５６】
Ｘが、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＣＦ、Ｃ（ＯＣＨ３）、Ｃ（ＯＨ）、Ｃ（ＳＯ２ＣＨ３）およびＣ（ＳＯ２ＮＨＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５５のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５７】
Ｙが、Ｎ、ＣＨおよびＣＯからなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５８】
Ｚが、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（ＮＨ２）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＣＯからなる群から選択される、請求項１〜３、３５〜３７および４４〜５７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５９】
ｋが０である、請求項２０〜２８、３５〜３７および４４〜５８のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６０】
ｋが１である、請求項２０〜２８、３５〜３７および４４〜５８のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６１】
ｌが０である、請求項１０〜１３、１６〜１９、３０、３１、３５〜３７および４４〜６０のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６２】
ｌが１である、請求項１０〜１３、１６〜１９、３０、３１、３５〜３７および４４〜６０のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６３】
ｍが０である、請求項６〜９、１５、３３、３５〜３７および４４〜６２のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６４】
ｍが１である、請求項６〜９、１５、３３、３５〜３７および４４〜６２のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６５】
ｎが０である、請求項５、３５〜３７および４４〜６４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６６】
ｎが１である、請求項５、３５〜３７および４４〜６４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６７】
ｎが２である、請求項５、３５〜３７および４４〜６４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６８】
Ｒ１が、または非置換のヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６９】
Ｒ１が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７０】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、フラニル、チオフェニル、２Ｈ−ピロリル、１，３−ジオキソイアニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２−イミダゾリニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、３−Ｈ−インドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、キヌクリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニルおよびフェノキサジニルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７１】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２−イミダゾリニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニルおよびプテリジニルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７２】
Ｒ１が、置換または非置換のチアゾリルである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２、および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７３】
Ｒ１が、置換または非置換のピリジニルである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２、および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７４】
Ｒ２が水素である、請求項１〜３３、３５〜４０、４２、および４４〜７３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７５】
Ｒ３’が、水素、ハロおよび置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項２、３５〜３７および４４〜７４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７６】
Ｒ３’が水素である、請求項２、３５〜３７および４４〜７４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７７】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、へテロ（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロシクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２〜３３および３５〜７６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７８】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、イソブチル、メトキシブチル、メトキシペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、イミダゾリルメチル、ピリジニルメチル、ピロリジニルメチル、およびピペリジニルメチルからなる群から選択される、請求項２〜３３および３５〜７６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７９】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、イソブチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択される、請求項２〜３３および３５〜７６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８０】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル、アミノスルホニルおよび（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８１】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、アミノおよび（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８２】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１−３）アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８３】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＮＯ２、ＯＣＨ３およびＯＨからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８４】
少なくとも一つのＲ５が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１−３）アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９〜３２、３５〜４１および４３〜８３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８５】
少なくとも一つのＲ５が水素である、請求項１〜４、１４、２９〜３２、３５〜４１および４３〜８３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８６】
少なくとも一つのＲ５がハロである、請求項１〜４、１４、２９〜３２、３５〜４１および４３〜８３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８７】
少なくとも一つのＲ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４、１３、１４、２３〜３２および３５〜８６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８８】
有効成分として請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項８９】
経口投与に適した固形製剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９０】
経口投与に適した液状製剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９１】
錠剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９２】
非経口投与に適した液状製剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９３】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸、経頬側、鼻腔内、リポソーム、経吸入、膣内、眼内、経局所送達、皮下、脂肪内、関節内、およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適した、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項９４】
請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物；ならびに
該化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報および化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項９５】
複数回の投薬形態で化合物を含む、請求項９４記載のキット。
【請求項９６】
請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物；ならびに
包装材料、
を含む製品。
【請求項９７】
包装材料が化合物を収容する容器を含む、請求項９６記載の製品。
【請求項９８】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１以上の要素を示すラベルを備える、請求項９７記載の製品。
【請求項９９】
複数回の投薬形態で化合物を含む、請求項９６記載の製品。
【請求項１００】
対象に対して、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項１０１】
グルコキナーゼを、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１０２】
インビボでグルコキナーゼを活性化するために、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を対象内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１０３】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含む、グルコキナーゼを活性化する方法であって、該第二の化合物がインビボでグルコキナーゼを活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項１０４】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項１０５】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を対象に投与することを含み、該化合物が該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項１０６】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態を治療する方法であって、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、該第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、該第二の化合物が請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項１０７】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および心血管疾患からなる群から選択される、請求項１０４〜１０６のいずれか１項記載の方法。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ
（式中、
Ｌは、存在しないか、またはＱとＬが結合する環との間に１、２、３、４、５もしくは６原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず、
Ｒ１は、ＵおよびＺがＮであり、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹがＣである場合は２−ヒドロキシカルボニル−３，３，６−トリメチル−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−７−オン−６−イルではない）。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され;
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、またはＲ３とＲ３’とが一緒になって環を形成する）。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項５】
式：
【化５】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され;かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項６】
式：
【化６】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され;かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項７】
式：
【化７】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項８】
式：
【化８】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項９】
式：
【化９】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１０】
式：
【化１０】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１１】
式：
【化１１】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１２】
式：
【化１２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１３】
式：
【化１３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１４】
式：
【化１４】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１５】
式：
【化１５】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１６】
式：
【化１６】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１７】
式：
【化１７】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１８】
式：
【化１８】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１９】
式：
【化１９】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２０】
式：
【化２０】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２１】
式：
【化２１】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２２】
式：
【化２２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２３】
式：
【化２３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２４】
式：
【化２４】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２５】
式：
【化２５】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２６】
式：
【化２６】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２７】
式：
【化２７】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２８】
式：
【化２８】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項２９】
式：
【化２９】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３０】
式：
【化３０】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３１】
式：
【化３１】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３２】
式：
【化３２】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３３】
式：
【化３３】
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項３４】
２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（６−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−ヒドロキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（１−イミノイソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（６−フルオロ−１−イミノイソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ペンタンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（Ｎ−メチルスルファモイル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピラジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（１−イミノ−６−（メチルスルホニル）イソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（１−イミノ−６−（Ｎ−メチルスルファモイル）イソインドリン−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
３−シクロヘキシル−２−（７−イミノ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；および
３−シクロヘキシル−２−（３−イミノ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
薬学的に許容可能な塩の形態である、請求項１〜３４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３６】
立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜３５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３７】
単一の立体異性体を含む、請求項１〜３５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３８】
式
【化３４】
を有する化合物と式
【化３５】
を有する化合物とを、式
【化３６】
を有する第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化３７】
を有する化合物とを、式
【化３８】
を有する第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含むプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
ＬＧ１およびＬＧ２は、それぞれ独立して脱離基である）。
【請求項３９】
式
【化３９】
を有する化合物と式
【化４０】
を有する化合物とを、式
【化４１】
を有する第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４２】
を有する化合物とを、式
【化４３】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含むプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
ＰＧは、保護基であり；かつ
ＬＧ２およびＬＧ３は、各々独立して脱離基である）。
【請求項４０】
式
【化４４】
を有する化合物と式
【化４５】
を有する化合物とを、式
【化４６】
を有する第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４７】
を有する化合物とを、式
【化４８】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含むプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
ＬＧ２は、脱離基である）。
【請求項４１】
式
【化４９】
を有する化合物：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；かつ
ＬＧ２は、脱離基である）。
【請求項４２】
式：
【化５０】
を有する化合物
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；かつ
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在しない）。
【請求項４３】
式：
【化５１】
を有する化合物
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、へテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合には存在せず；かつ
ＬＧ２は、脱離基である）。
【請求項４４】
Ｌが、
【化５２】
である、請求項１および請求項３５〜３７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス：
（式中、
ｐは、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；かつ
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、または、Ｒ３とＲ３’とが一緒になって環を形成する）。
【請求項４５】
ｐが、１、２および３からなる群から選択される、請求項２および請求項３５〜４４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４６】
ｐが１である、請求項２および請求項３５〜４４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４７】
ＬがＣＨＲ３であり、Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１および請求項３５〜３７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４８】
ＱがＣ（＝Ｏ）である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項４９】
ＱがＣ（＝Ｓ）である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５０】
ＱがＣ（＝ＮＲ６）である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５１】
ＱがＳＯである、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５２】
ＱがＳＯ２である、請求項１、２および３５〜４７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５３】
Ｕが、Ｎ、ＣＨ２およびＣＯからなる群から選択される、請求項１〜３、３５〜３７および４４〜５２のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５４】
Ｖが、ＮおよびＣＨからなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５５】
Ｗが、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（ＮＯ２）およびＣ（ＳＯ２ＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５６】
Ｘが、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＣＦ、Ｃ（ＯＣＨ３）、Ｃ（ＯＨ）、Ｃ（ＳＯ２ＣＨ３）およびＣ（ＳＯ２ＮＨＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５５のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５７】
Ｙが、Ｎ、ＣＨおよびＣＯからなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９、３２、３５〜４１および４３〜５６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５８】
Ｚが、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（ＮＨ２）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＣＯからなる群から選択される、請求項１〜３、３５〜３７および４４〜５７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項５９】
ｋが０である、請求項２０〜２８、３５〜３７および４４〜５８のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６０】
ｋが１である、請求項２０〜２８、３５〜３７および４４〜５８のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６１】
ｌが０である、請求項１０〜１３、１６〜１９、３０、３１、３５〜３７および４４〜６０のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６２】
ｌが１である、請求項１０〜１３、１６〜１９、３０、３１、３５〜３７および４４〜６０のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６３】
ｍが０である、請求項６〜９、１５、３３、３５〜３７および４４〜６２のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６４】
ｍが１である、請求項６〜９、１５、３３、３５〜３７および４４〜６２のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６５】
ｎが０である、請求項５、３５〜３７および４４〜６４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６６】
ｎが１である、請求項５、３５〜３７および４４〜６４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６７】
ｎが２である、請求項５、３５〜３７および４４〜６４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６８】
Ｒ１が、または非置換のヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項６９】
Ｒ１が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７０】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、フラニル、チオフェニル、２Ｈ−ピロリル、１，３−ジオキソイアニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２−イミダゾリニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、３−Ｈ−インドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、キヌクリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニルおよびフェノキサジニルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７１】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２−イミダゾリニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニルおよびプテリジニルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４０、４２および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７２】
Ｒ１が、置換または非置換のチアゾリルである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２、および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７３】
Ｒ１が、置換または非置換のピリジニルである、請求項１〜３３、３５〜４０、４２、および４４〜６７のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７４】
Ｒ２が水素である、請求項１〜３３、３５〜４０、４２、および４４〜７３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７５】
Ｒ３’が、水素、ハロおよび置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項２、３５〜３７および４４〜７４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７６】
Ｒ３’が水素である、請求項２、３５〜３７および４４〜７４のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７７】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、へテロ（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロシクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２〜３３および３５〜７６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７８】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、イソブチル、メトキシブチル、メトキシペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、イミダゾリルメチル、ピリジニルメチル、ピロリジニルメチル、およびピペリジニルメチルからなる群から選択される、請求項２〜３３および３５〜７６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項７９】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、イソブチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択される、請求項２〜３３および３５〜７６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８０】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル、アミノスルホニルおよび（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８１】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、アミノおよび（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８２】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１−３）アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８３】
少なくとも一つのＲ４が、それぞれ置換または非置換の、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＮＯ２、ＯＣＨ３およびＯＨからなる群から選択される、請求項１〜３３、３５〜４１および４３〜７９のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８４】
少なくとも一つのＲ５が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１−３）アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１〜４、１４、２９〜３２、３５〜４１および４３〜８３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８５】
少なくとも一つのＲ５が水素である、請求項１〜４、１４、２９〜３２、３５〜４１および４３〜８３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８６】
少なくとも一つのＲ５がハロである、請求項１〜４、１４、２９〜３２、３５〜４１および４３〜８３のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８７】
少なくとも一つのＲ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４、１３、１４、２３〜３２および３５〜８６のいずれか１項記載の化合物またはプロセス。
【請求項８８】
有効成分として請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項８９】
経口投与に適した固形製剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９０】
経口投与に適した液状製剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９１】
錠剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９２】
非経口投与に適した液状製剤である、請求項８８記載の医薬組成物。
【請求項９３】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸、経頬側、鼻腔内、リポソーム、経吸入、膣内、眼内、経局所送達、皮下、脂肪内、関節内、およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適した、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項９４】
請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物；ならびに
該化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報および化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項９５】
複数回の投薬形態で化合物を含む、請求項９４記載のキット。
【請求項９６】
請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物；ならびに
包装材料、
を含む製品。
【請求項９７】
包装材料が化合物を収容する容器を含む、請求項９６記載の製品。
【請求項９８】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１以上の要素を示すラベルを備える、請求項９７記載の製品。
【請求項９９】
複数回の投薬形態で化合物を含む、請求項９６記載の製品。
【請求項１００】
対象に対して、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項１０１】
グルコキナーゼを、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１０２】
インビボでグルコキナーゼを活性化するために、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を対象内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項１０３】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含む、グルコキナーゼを活性化する方法であって、該第二の化合物がインビボでグルコキナーゼを活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項１０４】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項１０５】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物を対象に投与することを含み、該化合物が該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項１０６】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態を治療する方法であって、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、該第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、該第二の化合物が請求項１〜３７および４４〜８７のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項１０７】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および心血管疾患からなる群から選択される、請求項１０４〜１０６のいずれか１項記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５３８９３０（Ｐ２００９−５３８９３０Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１３４０３（Ｐ２００９−５１３４０３）
【出願日】平成１９年５月２５日（２００７．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６９７９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４３４３４
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２５日（２００７．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６９７９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４３４３４
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
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