【課題】 ケトチフェンは、アレルギー症状の予防のため、点眼剤や点鼻剤などとして臨床的に広く用いられている。しかし、ケトチフェン又はその塩は光に対して不安定であることが知られている。本発明は、ケトチフェン又はその塩の光による分解を抑制し、長期間保存しても沈殿物や不溶化物が生じることなく透明性を保持できる点眼剤の提供を目的とする。
【解決手段】 ケトチフェン又はその塩を含有する点眼液を、４００nm以下の波長の最大光透過率が１６％以下である容器に充填したことを特徴とする点眼剤。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規３−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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本発明は、5-置換イソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化１】


（式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R¹、R²は請求項1で与えられる意味を有する。）さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの鉄キレート化合物および少なくとも１つの抗真菌剤を含む組成物を提供する。この組成物は、鉄キレート化合物であるデフェリプロンまたはデフェラシロクスを含み得る。この組成物中に含まれる抗真菌剤には、ポリエン抗真菌剤、アゾール抗真菌剤またはエキノキャンディン抗真菌剤が挙げられる。本発明はまた、真菌症を治療または予防する方法を提供する。この方法は、真菌症を有するかまたは真菌症に感染し易い個体に、治療有効量の少なくとも１つの鉄キレート化合物を真菌症の重症度を減少させるのに十分な時間にわたって投与することを含み、この鉄キレート化合物は、真菌症に対する非シデロフォアまたは非異種シデロフォアを含む。
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【課題】育毛養毛効果に優れ、長期にわたり使用に耐え得る育毛養毛剤組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質と、
（Ｂ）ヒドロキシピリドン誘導体と、
（Ｃ）分子中にヒドロキシ基を有するエステル化合物と
を配合してなる育毛養毛剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの塩酸塩および結晶形態、ならびにその医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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式ＩＡ：
【化１】


（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎ、ならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む医薬組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理において有用である。
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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示される含複素環化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

【課題】治療剤を含有しているコンタクト・レンズを形成するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）金型の中に、少なくとも１種類の架橋可能なプレポリマーを含有している反応性の混合物を添加する工程と、（ｂ）その反応性の混合物を硬化させて、医療装置を形成する工程と、（ｃ）その医療装置を、当該医療装置１個当たり約５００ｍＬ以下の溶液に、接触させる工程と、（ｄ）前記接触工程（ｃ）の前かその間に、少なくとも１種類の治療剤を混合する工程と、を含む、方法、に関連している。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、Y、Q、Z、R、R¹およびR²は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物を緑内障または高眼圧の処置に充分な量で個体の眼に適用することを含んで成る緑内障または高眼圧の処置方法を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、例えば眼用組成物をも包含する。
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グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトル障害を治療するため、または早漏の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルまたは−（ＣＨ_２）_ｎＣＮであり；Ｒ^３は、水素またはＣＦ_３であり；ｎは、１または２であり；点線は、結合であってもなくてもよい）で示されるトランス誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。式（ＩＡ）および（ＩＢ）で示される化合物は、本発明の式Ｉの化合物に包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、良好なセロトニントランスポータ阻害剤（ＳＥＲＴ阻害剤）であり、同時にそれは、ＮＫ−１受容体に対し良好な活性を有する（二重効果）。本発明の化合物は、ＳＥＲＴ阻害剤としての有効性により、ＣＮＳ障害および精神病性の障害の処置において、特にうつ状態の治療もしくは予防、および／または不安の治療において、特に有用である。
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本発明は、新規な化合物に関する。これらの化合物は、ＧＧＴａｓｅ Ｉの活性を阻害するのに有用となり得る。前記化合物はまた、癌の治療方法の一環としての抗癌治療剤として、並びにアッセイ、及びキット等で使用できる。
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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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