炎症および免疫関連用途のためのビニル−フェニル誘導体
本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉａ）の化合物、
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
【化１】
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化３】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、免疫細胞活性化の阻害方法。
【請求項２】
対象に前記化合物を投与することによって、免疫細胞の活性化が前記対象において阻害される請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記対象がヒトである請求項２に記載の方法。
【請求項４】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化５】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化６】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、前記細胞におけるサイトカイン産生の阻害方法。
【請求項５】
対象に前記化合物を投与することによって、サイトカイン産生が前記対象において阻害される請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記対象がヒトである請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−αおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項７に記載の方法。
【請求項９】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化８】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化９】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、前記細胞において免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルの調節方法。
【請求項１０】
前記イオンチャネルが対象に存在し、前記対象に前記化合物を投与することによって調節される請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記対象がヒトである請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記イオンチャネルがＣａ２＋放出活性化型Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
構造式（Ｉａ）の化合物
【化１０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化１１】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化１２】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、抗原に応答するＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖の阻害方法。
【請求項１４】
対象に前記化合物を投与することによって、Ｔ細胞および／またはＢ細胞の増殖が前記対象において阻害される請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記対象がヒトである請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化１３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを前記対象に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化１４】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化１５】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象における免疫疾患の治療または予防方法。
【請求項１７】
前記対象がヒトである請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記疾患は、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ヴェーゲナー肉芽腫症等の脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変症、自己免疫肝炎、１型または免疫性糖尿病、バセドウ病、橋本病、自己免疫性卵巣炎および自己免疫性睾丸炎、副腎の自己免疫不全、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、およびシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化１６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを前記対象に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化１７】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化１８】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象における炎症症状の治療または予防方法。
【請求項２０】
前記対象がヒトである請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が移植拒絶、植皮拒絶、関節炎、慢性関節リウマチ、骨関節症、骨吸収の増大を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ハンセン病；尿毒性の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄性疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ起因性神経変性症、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症およびウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体脈管炎、全身性狼瘡および紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳と脊髄の外傷、および癌から選択される請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化１９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを前記対象に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２０】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化２１】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象における免疫系の抑制方法。
【請求項２３】
前記対象がヒトである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化２２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２３】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化２４】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、脂肪細胞の脱顆粒の阻害方法。
【請求項２５】
対象に前記化合物を投与することによって、脂肪細胞の脱顆粒が前記対象において阻害される請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記対象がヒトである請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化２５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２６】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化２７】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象におけるアレルギー性疾患の治療または予防方法。
【請求項２８】
前記対象がヒトである請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、昆虫刺傷反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息または食物アレルギーである請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物が構造式（ＶＩＩ）によって表され、
【化２８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ４がＣＨＲ４のときに、Ｘ３がＮＲ２であることを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ５が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；
Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、または、Ｒ６およびＲ７が、窒素原子を伴って結合した、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｍが、０、１、２、３、または４であり；
ｎが、０、１または２である、
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が構造式（ＩＩ）によって表され、
【化２９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が構造式（ＩＩＩ）によって表され、
【化３０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ２が、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物が式（ＩＶ）によって表され、
【化３１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、 式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物が構造式（Ｖ）によって表され、
【化３２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ４が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物が構造式（ＶＩ）によって表され、
【化３３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ４が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物が式（ＸＶＩ）によって表され、
【化３４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物が式（ＸＶＩＩ）によって表され、
【化３５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物が式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化３６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、ｍが、０、１、２、３、または４である、
請求項１〜２９のいずれか１項1に記載の方法。
【請求項５０】
Ｘ６がＣＨ２またはＣＨＲ２である請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物が式（ＸＩＸ）によって表され、
【化３７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記化合物が式（ＸＸ）によって表され、
【化３８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールである請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
Ｘ６がＮＲ２である請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が式（ＸＸＩ）によって表され、
【化３９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩ）によって表され、
【化４０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項５１に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化４１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６２】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＶ）によって表され、
【化４２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項６１に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記化合物が、
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−ピリジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−アセチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−４−メチル−２，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（４−（（Ｓ）−５−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルシクロヘクス−１−エニル）フェニル）−３−メチルイソニコチンアミド；
Ｎ−４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル ３−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−４−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
Ｎ−（４−（１，５−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−３−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−クロロ−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−イル）−フェニル］−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−クロロ−チアゾール−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）フェニル］−シクロペント−１−エンカルボン酸エチルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ビニル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシカルボニル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−エトキシカルボニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−ビニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−チアゾル−２−イル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−イソプロピル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド、ヒドロクロリド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ニトロ−フェニルオキシカルボニル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−フェニルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−３−エトキシカルボニル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−エタンスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニルスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アセチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シクロプロピルカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−シクロプロパンカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シクロプロピルメチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チオカルバモイル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド、ジヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ピリミジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリミジン−５−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
あるいはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグからなる群から選択される請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６７】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化４３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり；
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化４４】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化４５】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、
化合物。
【請求項６８】
前記化合物が構造式（ＶＩＩ）によって表され、
【化４６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物が構造式（ＩＩ）によって表され、
【化４７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
前記化合物は、構造式（ＩＩＩ）によって表され、
【化４８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグによって表される請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２が、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が構造式（ＩＶ）によって表され、
【化４９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が構造式（ＩＶ）によって表され、
【化５０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項６９に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が構造式（ＶＩ）によって表され、
【化５１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ４が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が構造式（ＸＶＩ）によって表され、
【化５２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項６７に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩ）によって表され、
【化５３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化５４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項６７に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｘ６がＣＨ２またはＣＨＲ２である請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物が構造式（ＸＩＸ）によって表され、
【化５５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物が構造式（ＸＸ）によって表され、
【化５６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールである請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｘ６がＮＲ２である請求項８７に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が構造式（ＸＸＩ）によって表され、
【化５７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩ）によって表され、
【化５８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩＩ）によって表され、
【化５９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項６７に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＶ）によって表され、
【化６０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記化合物が、
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−ピリジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−アセチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−４−メチル−２，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（４−（（Ｓ）−５−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルシクロヘクス−１−エニル）フェニル）−３−メチルイソニコチンアミド；
Ｎ−４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル ３−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−４−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
Ｎ−（４−（１，５−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−３−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−クロロ−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクセン−１−イル）−フェニル］−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−クロロ−チアゾール−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）フェニル］−シクロペント−１−エンカルボン酸エチルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ビニル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシカルボニル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−エトキシカルボニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−ビニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−チアゾル−２−イル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−イソプロピル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド、ヒドロクロリド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ニトロ−フェニルオキシカルボニル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−フェニルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−３−エトキシカルボニル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−エタンスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニルスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アセチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シクロプロピルカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−シクロプロパンカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シクロプロピルメチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チオカルバモイル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド、ジヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ピリミジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリミジン−５−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
あるいはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグからなる群から選択される請求項６７に記載の化合物。
【請求項１０５】
薬学的に許容される担体および請求項６７〜１０４のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１０６】
一つ以上の追加の治療薬を更に含む、請求項１０５に記載の医薬組成物。
【請求項１０７】
前記追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症剤およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１０６記載の医薬組成物。
【請求項１０８】
前記追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド系消炎剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１０７記載の医薬組成物。
【請求項１０９】
式（ＸＸＶ）によって表される化合物、
【化６１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ａが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲｃ＝ＣＲｄ−、−Ｎ＝ＣＲｃ−、−ＣＲｃ＝Ｎ−、または−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１およびＷ２が、各々独立に、ＣＲｃまたはＮであり；
Ｙ１が、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｌ２がリンカーであり；
Ｒ１１が、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、または−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５であり；
ＲｃおよびＲｄが、各々独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、または−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ５が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；
Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；あるいは、Ｒ６およびＲ７が、窒素原子を伴って結合し、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、各々独立に、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
前記化合物がポリマーでないことを条件として、ｐは１または２であり、
かつ、前記化合物が以下の式の１つによって表される化合物ではないことを条件とし；
【化６２】
または
【化６３】
式中、Ｒ３０がメチルまたはベンゾイルである、化合物。
【請求項１１０】
Ｌ２が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｌ２が、−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、または−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−である請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｗ１およびＷ２がＣＨであり；
Ａが−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記化合物が構造式（ＸＸＶＩ）によって表され、
【化６４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｙ３は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、各々独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｎが、０、１または２である、
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｙ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｙ３が下記式の１つによって表され、
【化６５】
式中、Ｘ５およびＸ６が、各々独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ７がＯまたはＳであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、各々独立に、低級アルキルである請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
前記化合物が、３−フルオロ−Ｎ−（４−（３−メチルブト−２−エン−２−イル）フェニル）−イソニコチンアミド、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１４およびＲ１６が低級アルキルであり；
Ｒ１５が任意に置換されたアリールである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１９】
前記化合物が、
３−メチル−Ｎ−（４−（２−メチル−１−フェニルプロプ−１−エニル）フェニル）−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−１−フェニル−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（２−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１，２−ジメチル−３−アセトキシ−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド、
あるいはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグからなる群から選択される請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物が、２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１，２−ジメチル−３−アセトキシ−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１２１】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項の化合物を細胞に投与することを含む、免疫細胞活性化の阻害方法。
【請求項１２２】
対象に前記化合物を投与することによって、免疫細胞の活性化が前記対象において阻害される請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記対象がヒトである請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項の化合物を細胞に投与することを含む、前記細胞におけるサイトカイン産生の阻害方法。
【請求項１２５】
対象に前記化合物を投与することによって、サイトカイン産生が前記対象において阻害される請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
前記対象がヒトである請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−αおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２８】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物を細胞に投与することを含む、前記細胞において免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルの調節方法。
【請求項１３０】
前記イオンチャネルが対象に存在し、前記対象に前記化合物を投与することによって阻害される請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
前記対象がヒトである請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
前記イオンチャネルがＣａ２＋放出活性化型Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３３】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物を細胞に投与することを含む、抗原に応答するＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖の阻害方法。
【請求項１３４】
対象に前記化合物を投与することによって、前記Ｔ細胞および／またはＢ細胞の増殖が前記対象において阻害される請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記対象がヒトである請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
必要とする対象における免疫疾患の治療または予防方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１３７】
前記対象がヒトである請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
前記疾患は、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ヴェーゲナー肉芽腫症等の脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変症、自己免疫肝炎、１型または免疫性糖尿病、バセドウ病、橋本病、自己免疫性卵巣炎および自己免疫性睾丸炎、副腎の自己免疫不全、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、およびシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
必要とする対象における炎症症状の治療または予防方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１４０】
前記対象がヒトである請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４１】
前記疾患は移植拒絶、植皮拒絶、関節炎、慢性関節リウマチ、骨関節症、骨吸収の増大を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ハンセン病；尿毒性の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄性疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ起因性神経変性症、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症およびウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体脈管炎、全身性狼瘡および紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳と脊髄の外傷、癌から選択される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
必要とする対象の免疫系の抑制方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１４３】
前記対象がヒトである請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項の化合物を細胞に投与することを含む、脂肪細胞の脱顆粒の阻害方法。
【請求項１４５】
対象に前記化合物を投与することによって、脂肪細胞の脱顆粒が前記対象において阻害される請求項１４４記載の阻害方法。
【請求項１４６】
前記対象がヒトである請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
必要とする対象におけるアレルギー性疾患の治療または予防方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１４８】
前記対象がヒトである請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、昆虫刺傷反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応およびアナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息および食物アレルギーである請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
薬学的に許容される担体および請求項１０９〜１２０のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１５１】
一種類以上の追加の治療薬を更に含む請求項１５０記載の医薬組成物。
【請求項１５２】
前記追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症薬およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１５１記載の医薬組成物。
【請求項１５３】
前記追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド系消炎薬、抗ヒスタミン剤、鎮痛薬およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１５２記載の医薬組成物。
【請求項１】
構造式（Ｉａ）の化合物、
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
【化１】
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化３】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、免疫細胞活性化の阻害方法。
【請求項２】
対象に前記化合物を投与することによって、免疫細胞の活性化が前記対象において阻害される請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記対象がヒトである請求項２に記載の方法。
【請求項４】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化５】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化６】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、前記細胞におけるサイトカイン産生の阻害方法。
【請求項５】
対象に前記化合物を投与することによって、サイトカイン産生が前記対象において阻害される請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記対象がヒトである請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−αおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項７に記載の方法。
【請求項９】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化８】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化９】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、前記細胞において免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルの調節方法。
【請求項１０】
前記イオンチャネルが対象に存在し、前記対象に前記化合物を投与することによって調節される請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記対象がヒトである請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記イオンチャネルがＣａ２＋放出活性化型Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
構造式（Ｉａ）の化合物
【化１０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化１１】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化１２】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、抗原に応答するＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖の阻害方法。
【請求項１４】
対象に前記化合物を投与することによって、Ｔ細胞および／またはＢ細胞の増殖が前記対象において阻害される請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記対象がヒトである請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化１３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを前記対象に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化１４】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化１５】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象における免疫疾患の治療または予防方法。
【請求項１７】
前記対象がヒトである請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記疾患は、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ヴェーゲナー肉芽腫症等の脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変症、自己免疫肝炎、１型または免疫性糖尿病、バセドウ病、橋本病、自己免疫性卵巣炎および自己免疫性睾丸炎、副腎の自己免疫不全、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、およびシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化１６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを前記対象に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化１７】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化１８】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象における炎症症状の治療または予防方法。
【請求項２０】
前記対象がヒトである請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が移植拒絶、植皮拒絶、関節炎、慢性関節リウマチ、骨関節症、骨吸収の増大を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ハンセン病；尿毒性の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄性疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ起因性神経変性症、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症およびウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体脈管炎、全身性狼瘡および紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳と脊髄の外傷、および癌から選択される請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化１９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを前記対象に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２０】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化２１】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象における免疫系の抑制方法。
【請求項２３】
前記対象がヒトである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化２２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを細胞に投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２３】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化２４】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、脂肪細胞の脱顆粒の阻害方法。
【請求項２５】
対象に前記化合物を投与することによって、脂肪細胞の脱顆粒が前記対象において阻害される請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記対象がヒトである請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化２５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを投与することを含み、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり，
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化２６】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化２７】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、必要とする対象におけるアレルギー性疾患の治療または予防方法。
【請求項２８】
前記対象がヒトである請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、昆虫刺傷反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息または食物アレルギーである請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物が構造式（ＶＩＩ）によって表され、
【化２８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ４がＣＨＲ４のときに、Ｘ３がＮＲ２であることを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ５が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；
Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、または、Ｒ６およびＲ７が、窒素原子を伴って結合した、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｍが、０、１、２、３、または４であり；
ｎが、０、１または２である、
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が構造式（ＩＩ）によって表され、
【化２９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が構造式（ＩＩＩ）によって表され、
【化３０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ２が、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物が式（ＩＶ）によって表され、
【化３１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、 式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物が構造式（Ｖ）によって表され、
【化３２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ４が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物が構造式（ＶＩ）によって表され、
【化３３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ４が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物が式（ＸＶＩ）によって表され、
【化３４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物が式（ＸＶＩＩ）によって表され、
【化３５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物が式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化３６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、ｍが、０、１、２、３、または４である、
請求項１〜２９のいずれか１項1に記載の方法。
【請求項５０】
Ｘ６がＣＨ２またはＣＨＲ２である請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物が式（ＸＩＸ）によって表され、
【化３７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記化合物が式（ＸＸ）によって表され、
【化３８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールである請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
Ｘ６がＮＲ２である請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が式（ＸＸＩ）によって表され、
【化３９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩ）によって表され、
【化４０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項５１に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化４１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６２】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＶ）によって表され、
【化４２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項６１に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記化合物が、
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−ピリジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−アセチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−４−メチル−２，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（４−（（Ｓ）−５−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルシクロヘクス−１−エニル）フェニル）−３−メチルイソニコチンアミド；
Ｎ−４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル ３−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−４−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
Ｎ−（４−（１，５−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−３−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−クロロ−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−イル）−フェニル］−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−クロロ−チアゾール−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）フェニル］−シクロペント−１−エンカルボン酸エチルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ビニル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシカルボニル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−エトキシカルボニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−ビニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−チアゾル−２−イル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−イソプロピル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド、ヒドロクロリド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ニトロ−フェニルオキシカルボニル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−フェニルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−３−エトキシカルボニル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−エタンスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニルスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アセチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シクロプロピルカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−シクロプロパンカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シクロプロピルメチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チオカルバモイル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド、ジヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ピリミジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリミジン−５−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
あるいはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグからなる群から選択される請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６７】
構造式（Ｉａ）の化合物、
【化４３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり；
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化４４】
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化４５】
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、
化合物。
【請求項６８】
前記化合物が構造式（ＶＩＩ）によって表され、
【化４６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物が構造式（ＩＩ）によって表され、
【化４７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
前記化合物は、構造式（ＩＩＩ）によって表され、
【化４８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグによって表される請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２が、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が構造式（ＩＶ）によって表され、
【化４９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が構造式（ＩＶ）によって表され、
【化５０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項６９に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が構造式（ＶＩ）によって表され、
【化５１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ４が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が構造式（ＸＶＩ）によって表され、
【化５２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項６７に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩ）によって表され、
【化５３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化５４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項６７に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｘ６がＣＨ２またはＣＨＲ２である請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物が構造式（ＸＩＸ）によって表され、
【化５５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物が構造式（ＸＸ）によって表され、
【化５６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールである請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｘ６がＮＲ２である請求項８７に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が構造式（ＸＸＩ）によって表され、
【化５７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩ）によって表され、
【化５８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩＩ）によって表され、
【化５９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、ｍが、０、１、２、３、または４である請求項６７に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＶ）によって表され、
【化６０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記化合物が、
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−ピリジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−アセチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−４−メチル−２，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（４−（（Ｓ）−５−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルシクロヘクス−１−エニル）フェニル）−３−メチルイソニコチンアミド；
Ｎ−４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル ３−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−４−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
Ｎ−（４−（１，５−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−３−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−クロロ−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクセン−１−イル）−フェニル］−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−クロロ−チアゾール−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）フェニル］−シクロペント−１−エンカルボン酸エチルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ビニル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシカルボニル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−エトキシカルボニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−ビニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−チアゾル−２−イル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−イソプロピル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド、ヒドロクロリド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ニトロ−フェニルオキシカルボニル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−フェニルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−３−エトキシカルボニル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−エタンスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニルスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アセチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シクロプロピルカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−シクロプロパンカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シクロプロピルメチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チオカルバモイル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド、ジヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ピリミジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリミジン−５−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
あるいはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグからなる群から選択される請求項６７に記載の化合物。
【請求項１０５】
薬学的に許容される担体および請求項６７〜１０４のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１０６】
一つ以上の追加の治療薬を更に含む、請求項１０５に記載の医薬組成物。
【請求項１０７】
前記追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症剤およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１０６記載の医薬組成物。
【請求項１０８】
前記追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド系消炎剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１０７記載の医薬組成物。
【請求項１０９】
式（ＸＸＶ）によって表される化合物、
【化６１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ａが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲｃ＝ＣＲｄ−、−Ｎ＝ＣＲｃ−、−ＣＲｃ＝Ｎ−、または−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１およびＷ２が、各々独立に、ＣＲｃまたはＮであり；
Ｙ１が、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｌ２がリンカーであり；
Ｒ１１が、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、または−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５であり；
ＲｃおよびＲｄが、各々独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、または−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ５が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；
Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；あるいは、Ｒ６およびＲ７が、窒素原子を伴って結合し、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、各々独立に、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
前記化合物がポリマーでないことを条件として、ｐは１または２であり、
かつ、前記化合物が以下の式の１つによって表される化合物ではないことを条件とし；
【化６２】
または
【化６３】
式中、Ｒ３０がメチルまたはベンゾイルである、化合物。
【請求項１１０】
Ｌ２が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｌ２が、−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、または−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−である請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｗ１およびＷ２がＣＨであり；
Ａが−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記化合物が構造式（ＸＸＶＩ）によって表され、
【化６４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｙ３は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、各々独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｎが、０、１または２である、
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｙ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｙ３が下記式の１つによって表され、
【化６５】
式中、Ｘ５およびＸ６が、各々独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ７がＯまたはＳであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、
請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、各々独立に、低級アルキルである請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
前記化合物が、３−フルオロ−Ｎ−（４−（３−メチルブト−２−エン−２−イル）フェニル）−イソニコチンアミド、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１４およびＲ１６が低級アルキルであり；
Ｒ１５が任意に置換されたアリールである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１９】
前記化合物が、
３−メチル−Ｎ−（４−（２−メチル−１−フェニルプロプ−１−エニル）フェニル）−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−１−フェニル−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（２−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１，２−ジメチル−３−アセトキシ−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド、
あるいはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグからなる群から選択される請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物が、２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１，２−ジメチル−３−アセトキシ−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグである請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１２１】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項の化合物を細胞に投与することを含む、免疫細胞活性化の阻害方法。
【請求項１２２】
対象に前記化合物を投与することによって、免疫細胞の活性化が前記対象において阻害される請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記対象がヒトである請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項の化合物を細胞に投与することを含む、前記細胞におけるサイトカイン産生の阻害方法。
【請求項１２５】
対象に前記化合物を投与することによって、サイトカイン産生が前記対象において阻害される請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
前記対象がヒトである請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−αおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２８】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物を細胞に投与することを含む、前記細胞において免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルの調節方法。
【請求項１３０】
前記イオンチャネルが対象に存在し、前記対象に前記化合物を投与することによって阻害される請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
前記対象がヒトである請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
前記イオンチャネルがＣａ２＋放出活性化型Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３３】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物を細胞に投与することを含む、抗原に応答するＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖の阻害方法。
【請求項１３４】
対象に前記化合物を投与することによって、前記Ｔ細胞および／またはＢ細胞の増殖が前記対象において阻害される請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記対象がヒトである請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
必要とする対象における免疫疾患の治療または予防方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１３７】
前記対象がヒトである請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
前記疾患は、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ヴェーゲナー肉芽腫症等の脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変症、自己免疫肝炎、１型または免疫性糖尿病、バセドウ病、橋本病、自己免疫性卵巣炎および自己免疫性睾丸炎、副腎の自己免疫不全、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、およびシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
必要とする対象における炎症症状の治療または予防方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１４０】
前記対象がヒトである請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４１】
前記疾患は移植拒絶、植皮拒絶、関節炎、慢性関節リウマチ、骨関節症、骨吸収の増大を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ハンセン病；尿毒性の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄性疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ起因性神経変性症、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症およびウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体脈管炎、全身性狼瘡および紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳と脊髄の外傷、癌から選択される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
必要とする対象の免疫系の抑制方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１４３】
前記対象がヒトである請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
請求項１０９〜１２０のいずれか１項の化合物を細胞に投与することを含む、脂肪細胞の脱顆粒の阻害方法。
【請求項１４５】
対象に前記化合物を投与することによって、脂肪細胞の脱顆粒が前記対象において阻害される請求項１４４記載の阻害方法。
【請求項１４６】
前記対象がヒトである請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
必要とする対象におけるアレルギー性疾患の治療または予防方法であって、請求項１０９〜１２０のいずれか１項記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項１４８】
前記対象がヒトである請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、昆虫刺傷反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応およびアナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息および食物アレルギーである請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
薬学的に許容される担体および請求項１０９〜１２０のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１５１】
一種類以上の追加の治療薬を更に含む請求項１５０記載の医薬組成物。
【請求項１５２】
前記追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症薬およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１５１記載の医薬組成物。
【請求項１５３】
前記追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド系消炎薬、抗ヒスタミン剤、鎮痛薬およびこれらの適切な混合物からなる群から選択される請求項１５２記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５２４６８３（Ｐ２００９−５２４６８３Ａ）
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５２４７４（Ｐ２００８−５５２４７４）
【出願日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２３０７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７４４３
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２３０７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７４４３
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]