【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】免疫グロブリンなどの有用なタンパク質分離・精製用吸着剤の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される基をカルボニル基を介して不溶性担体に固定化して得られるタンパク質分離・精製用吸着剤。


（式中、Ａｒは、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル基、炭素数１から４のハロアルキル基、炭素数１から４のアルコキシ基、炭素数１から４のアルキルスルホニル基、水酸基、シアノ基、フェニル基、炭素数１から５のアシル基およびニトロ基などから選択される基で置換されていてもよいフェニル基またはピリジル基を表し、Ｘは、単結合、カルボニル基、スルホニル基、または炭素数１もしくは２のアルキレン基を表す。ｎは１または２を表す。） （もっと読む）

【課題】ＥＰ２アゴニスト作用を有し、例えば、喘息や慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患に対する治療薬及び／又は予防薬として有用なピリジルアミノ酢酸化合物の合成中間体の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）：


（式中、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ^４はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｂｏｃは、tert−ブトキシカルボニル基を示し、Ｚは、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基及びハロゲノＣ１−Ｃ６アルコキシ基よりなる群から選択される基で置換されていてもよい芳香環基若しくは５乃至６員環複素芳香環基を示す）で表されるスルホニルアミノメチルピリジン化合物。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｖで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^３は、ＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ又は（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏであり；Ｒ^９は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ又はＣｌである；但し、Ｒ^３がＣｌである時、ＲはＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏでない］ （もっと読む）

【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


（式中、Ｘ又はＹのいずれか一方が、Ｎであり、かつもう一方が、ＣＨであるか、あるいはＸ及びＹの両方が、Ｎであり；Ａは、アリール又は５員若しくは６員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりＣ１−６−アルキルによって置換されており；Ｂは、Ｈ、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである。） （もっと読む）

【課題】向上した特性をもつＯＬＥＤデバイスの創作を可能にする。
【解決手段】式Ｉの新規な燐光四座配位白金化合物を提供する。この錯体は、ジベンゾ残基を含み、これが、式Ｉの化合物がＯＬＥＤデバイスに組み込まれた場合に、向上した特性をもつＯＬＥＤデバイスの創作を可能にする。 （もっと読む）

【課題】高収率、高純度且つ安価に、２，６−二置換ピリジン化合物を製造するためのモノハロゲノ置換ピリジン化合物の製造方法であって、引火点の低い危険物や燃焼性のある薬品等の使用を極力抑え、水中の反応系で実施する方法を提供する。
【解決手段】脱離基として２個のハロゲン原子を有する複素環化合物（例えば、２，６−ジクロロ−４−メチル−３−ピリジンカルボニトリル）にアニリン誘導体（例えば、アニリン）を水中で置換反応させる、モノハロゲノ置換複素環化合物（例えば、２−クロロ−６−フェニルアニノ−４−メチル−３−ピリジンカルボニトリルまたは６−クロロ−２−フェニルアニノ−４−メチル−３−ピリジンカルボニトリル）の製造方法。 （もっと読む）

【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。


（式中、Ｘは＝Ｃ（Ｒ４）−または＝Ｎ−であり、Ａは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環（ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。）、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。）この化合物は、ＴＴＫプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。 （もっと読む）

【課題】 ＴＡＦＩａタンパク質に結合し、該タンパク質による基質の切断を阻害することを可能とする化合物を提供すること。
【解決手段】 ＴＡＦＩａタンパク質に対して阻害活性を有する化合物であって、塩基性官能基と、酸性官能基と、ＴＡＦＩａタンパク質の亜鉛に配位できるセレン原子とを含有することを特徴とする有機セレン化合物、該有機セレン化合物同士がジセレニド結合を介して結合している二量体、及びこれらの薬理学上許容される塩又は溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】遷移金属を触媒とする反応において、適切な基質の範囲、触媒の転移回数、反応条件および反応効率を含む多くの特徴を改善する。
【解決手段】 遷移金属用の新規なリガンドを提供し、遷移金属を触媒とする炭素−ヘテロ原子結合および炭素−炭素結合の形成反応において、これらのリガンドを含む触媒の利用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、ＡはＣＨ又はＮを示し、Ｂ環は、シクロヘキセン環またはベンゼン環を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】置換または非置換のトリフルオロメチル化アリールおよびヘテロアリール化合物を製造するための銅触媒による方法を提供する。
【解決手段】本発明は、非置換または置換のハロゲン化アリールまたはハロゲン化ヘテロアリールを、式（Ｉ）または式（ＩＩ）


（式中、Ｒ^１は、水素またはＣ_１〜Ｃ_５アルキル基であり、Ｍは、アルカリ金属またはアンモニウムイオンである）
のトリフルオロアセテートと、活性化剤化合物として無機ハロゲン化物塩またはトリフルオロ酢酸塩、および銅塩と一座、二座または三座の芳香族または脂肪族のアミンまたはピリジンのリガンドとの触媒的組合せの存在下で反応させる工程を含む、トリフルオロメチル化された非置換または置換のアリールまたはヘテロアリール化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）