【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】食物中からの分画成分により、肥満、糖尿病あるいは腸疾患の予防あるいは治療に供しうる機能食品や医薬を提供する。
【解決手段】食物から得られる脂肪酸を変性し、変性脂肪酸を少なくとも１回のＨＰＬＣを含むクロマトグラフィーによって分画することにより、変性脂肪酸から腸管ホルモン分泌調整成分を取り出す。複数回のＨＰＬＣによる分画を行なってもよい。脂肪酸としては、特に、αリノレン酸、ＤＨＡ等不飽和長鎖脂肪酸あるいは天然の油脂、たとえば紫蘇油や魚油から画分された脂肪酸が適している。カラムクロマトグラフィーにより分画することにより、ＳＩＨＲおよびＩＩＨＲと名付けた物質が得られる。ＳＩＨＲは、カロリー当たりの腸管ホルモン分泌調整（促進または抑制）機能が高いので、長期間摂取しても、肥満等を招くことなく、糖尿病の予防，改善に役立つ。ＩＩＨＲは腸疾患等の予防、改善に役立つ。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１（ｇｌｕｃａｇｏｎ−ｌｉｋｅ ｐｅｐｔｉｄｅ−１）の分泌及びインスリンの分泌を促進し、さらにこれらの血中濃度を高い状態で長時間にわたって持続させることができる、ＧＬＰ−１ひいてはインスリンの分泌持続調整剤を提供すること、またあわせて、該分泌持続調整剤を含有する食品組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】ＧＴ０１タンパク質に対するリガンドとして作用する遊離脂肪酸を利用し、さらに該遊離脂肪酸を乳化物化、即ち、該遊離脂肪酸を乳化物に含有させて投与することにより、血中におけるＧＬＰ−１及びインスリンの分泌を促進し、さらにＧＬＰ−１ひいてはインスリンを血中において高濃度で長時間持続させることができる。 （もっと読む）

【課題】脳深部にあるリズム中枢である視交叉上核に存在する、体内リズムを調節している重要分子を究明し、体内リズム障害用医薬およびそのスクリーニング法を提供する。
【解決手段】 本発明では、視交叉上核の背内側部の時計細胞中に特異的に発現するＲＧＳ１６が細胞時計によって制御され、著明な２４時間リズムを刻んでいることを明らかにした。このＲＧＳ１６はＧαiに特異的に結合し、アデニル酸シクラーゼ活性をリズミックに調節しており、この結果は、朝特異的に高いcAMPのリズムとなって現れ、これが、ＰＫＡ系と、ＭＥＫ系の両経路を介して、核内での朝のＣＲＥ活性の急激な増大となり、これが、E-box/D-boxで制御される時計遺伝子のコアフィードバックループの転写タイミングを早めている。ＲＧＳ１６，ＲＧＳ１６に影響を与え若しくは受ける物質を有する細胞若しくは組織を用いて、体内リズム障害用医薬のスクリーニングが可能になった。 （もっと読む）

【課題】多量サンプルのスクリーニングを簡単に行いうる化粧品素材のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】化粧品素材のスクリーニング方法は、皮膚の日内リズムに関連する細胞を用いて行われる。皮膚の日内リズムに関連する細胞として、ケラチノサイト、毛根濾胞、視交叉上核の初代培養の細胞または細胞株剤などがあることが解明された。具体的には、これらの細胞のin vitroスクリーニングや、Per1，Per2，Bmoll，Cry1，Cry2，Dbp，Rev-erbαを用いたスクリーニングがある。動物の皮膚に薬を塗布あるいは投与して皮膚の日内リズムを測定する必要はなく、皮膚の日内リズムに関連する細胞を利用して、多量サンプルのスクリーニングを簡単に行うことができる。 （もっと読む）

【課題】食物中からの分画成分により、肥満、糖尿病の予防あるいは治療に供しうる機能食品や医薬を提供する。
【解決手段】食物から得られる脂肪酸を変成し、変成脂肪酸をカラムクロマトグラフィーによって分画することにより、変成脂肪酸から腸管ホルモン分泌調整成分を取り出す。脂肪酸としては、特に、αリノレン酸、ＤＨＡ等不飽和長鎖脂肪酸あるいは天然の油脂、たとえば紫蘇油や魚油から画分された脂肪酸が適している。カラムクロマトグラフィーによるＲｆ値の範囲を選択して分画することにより、ＳＩＨＲ，ＥＩＨＲ，ＩＩＨＲと名付けた物質が得られる。これらは、カロリー当たりの腸管ホルモン分泌調整（促進または抑制）機能が高いので、長期間摂取しても、肥満等を招くことなく、糖尿病等の予防，改善に役立つ。 （もっと読む）

【課題】Ｇ蛋白質共役型レセプターの活性化を抑制する物質および医薬を提供する。
【解決手段】ロジグリタゾン，トログリタゾン，シグリタゾン等のチアゾリジン系化合物の添加によって、ＧＰＲ１２０保有細胞内で誘導される細胞内Ｃａ^２＋濃度上昇は、大きく抑制されており、ＧＰＲ１２０保有細胞の活性化が抑制（阻害）されている。この作用を利用して、チアゾリジン系化合物から選ばれた化合物を有効成分として含有するＧ蛋白質共役型レセプター抑制剤を提供することができる。同様に、Ｇ蛋白質共役型レセプター抑制剤を有効成分として含有する医薬を提供することもできる。 （もっと読む）

【課題】Ｇ蛋白質共役型レセプターの活性化を抑制する物質およびそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】Ｇ蛋白質共役型レセプター抑制剤は、トランス型脂肪酸から選ばれた化合物を有効成分として含有している。また、Ｇ蛋白質共役型レセプター抑制剤を有効成分として含有する医薬を提供することもできる。活性化状態にあるＧ蛋白質共役型レセプター保有細胞に、トランス型脂肪酸などの被検化合物を添加することにより、生体に悪影響を及ぼす物質や、悪影響を是正する物質を検出するためのスクリーニングを行うことができる。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプターの作動剤、及び該作動剤を有効成分として含有する各種医薬を提供する。
【解決手段】本発明のＧタンパク質共役型レセプターの作動剤は、
一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒは置換されていても良い低級アルキル基を示す。）
で表されるチアゾリジン系化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）