本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害剤及びその使用を開示する。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は悪性腫瘍及び分化や増殖に関連する疾患を治療するために用いることができる。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は以下の一般構造式を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、ＴＮＦの調節活性を有する新規なフェニル−アルキルピペラジン、これらを含有する医薬組成物、およびこれらを調製する方法に関する。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

Ｒ_１が、１または複数の原子または基で任意に置換される、フェニルまたはナフチル基、ヘテロアリール基または複素環基であり；Ｈｅｔが、５から６個の原子を含み、そのうちの１から３個のヘテロ原子がＮ、ＯおよびＳから選択される、単環式へテロアリール基であり；Ｘが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロまたはシアノから選択され、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂまたはヒドロキシルから選択される１または複数の基で置換されることが可能である、１から３の置換基であり；イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７または８位のＲが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択される１から４の置換基であり；Ｒ_２およびＲ_３が、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基（この基はＲｆ基で任意に置換される。）；任意に置換されるアリール基を表す、塩基または付加された酸を有する塩としての式（Ｉ）


の化合物。本発明は治療および合成方法において用いられる。
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本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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【解決手段】 本発明はヒストン脱アセチル化酵素を阻害できる６−アミノニコチンアミド誘導体にかかるものである。したがって、本発明の化合物は、異常ヒストン脱アセチル化酵素に関連する疾患の治療において有用である。これらの化合物からなる医薬組成物、これらの化合物からなる医薬組成物を利用する疾患治療方法及びこれらの化合物の調製方法も開示されている。
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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

【課題】植物病害を防除すること
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｅ¹、Ｘ¹及びＸ²等は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は防除することがきる。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹〜R¹¹は、本出願で定義される通りである）
の化合物；該化合物を含む組成物；療法（例えば喘息又はCOPD等）における該化合物の使用；及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】選択的α_１Ｄアドレナリン受容体拮抗作用を有し、下部尿路疾患等の予防または治療剤として有用なイミノピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】式
【化３８】


〔式中、各記号は明細書本文と同意義である〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】（１）アルカリ成分、溶媒として、エーテル類、ニトリル類及びエステル類からなる群より選択される少なくとも1種のものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、（２）反応混合物を酸で中和又は酸性にする工程、（３）反応生成物であるフルアジナムと溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】ポロ様キナーゼ−１阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し；Ｂで示される環は、ベンゼン又はフランを示し；Ｒ¹はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し；Ｘは−Ｓ−、−Ｏ−又は−ＮＨ−を示し；ｌは０〜３の整数を示し；ｍは０又は１の整数を示し；ｎは０〜３の整数を示し；ｐは０〜３の整数を示す］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式（I）：
[式中、A, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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