本発明は、４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式IIの化合物）、その加水分解生成物、又はその開環生成物のいずれかを、所定の触媒条件下でアルコールと反応させることで、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピルイミダゾール−５−カルボン酸エステル（式I）を得る方法に関する。また、高純度の４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式II）を得て、精製した式Iの化合物を得る方法を提供する。本発明により、高純度のオルメサルタンメドキソミルの入手が可能となる。式Iの化合物において、Ｒは炭素原子を１〜６個有するアルキル基から選ばれる。
【化１】

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本発明は、1‐ブチル‐2‐ヒドロキシルアラルキルピペラジン誘導体、および、抗鬱剤としてのその使用に関する。本発明の誘導体は、５−ＨＴ、ＮＡ，および、ＤＡの再取込みに三重阻害作用を有し、それを必要とする患者に組成物の形態で経口、注射等によって投与され得る。その誘導体は、臨床において広く使われている二重標的抗鬱剤、例えば、ベンラファキシンよりも、抗鬱効果がより強く、より広い適応証に使用でき、毒性が少なく、かつ、神経毒副作用が少ない。その誘導体は、従来技術のアリール アルカノール ピペラジン誘導体およびその光学異性体に比べて、より強い抗鬱活性、低い毒性、高い生物学的利用能、長い半減期、および、より良いドラガビリティを有する。1‐ブチル‐2‐ヒドロキシルアラルキルピペラジン誘導体は、以下の[化１]に表される化合物の有利アルカリ又はその塩である。
【化１】

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本発明はアラルキルピペリジン（又はピペラジン）誘導体並びにその統合失調症及び関連の神経精神系疾患治療薬物の調製における使用を開示する。本発明の誘導体は良好な抗統合失調症作用と低い毒性を有することが薬理試験により示されている。前記誘導体は以下の一般構造式を有する化合物の遊離塩基又は塩である。
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本発明は、ベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体及びその抗うつ剤としての利用を開示する。本発明は、５−ＨＴ、ＮＡ及びＤＡの３系統の再取り込みの阻害効果を有するベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体を開示する。１つの標的を有する、臨床使用されている抗うつ剤（例えば、デシプラミン及びフルオキセチン）、並びに２つの標的を有する、臨床使用されている抗うつ剤（例えばベンラファキシン及びデュロキセチン）と比較して、上記ベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体は、効能の範囲が広く、薬効発現が速く、かつ毒性及び副次的な悪影響が少ない。上記ベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体は、下記式の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩である。ここで、Ａｒ_１、Ｒ_１−Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、ｍ及びｎは、請求項１に規定された定義と同じである。
【化１】

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本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害剤及びその使用を開示する。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は悪性腫瘍及び分化や増殖に関連する疾患を治療するために用いることができる。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は以下の一般構造式を有する化合物又はその塩である。
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本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、式１で表される新規のポリエン類ジエステル化合物およびその製造方法を提供する。上記ポリエンジエステル化合物は、ポリエン類抗生物質にジエステルを導入し、プロドラッグとして応用できる。上記プロドラッグは、体内においてエステラーゼによる元のポリエン類薬物を放出して抗真菌活性または抗ウイルス活性の効果を発揮する。これらの新しい誘導体は優れる菌抑制性の効果を示し、同時により高い安全性を有す。これらの誘導体は真菌感染およびウイルスを治療するのに有用である。 （もっと読む）