【課題】痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


に示される、光学活性Ｌ−ｎ−ブチルフタリド。該Ｌ−ｎ−ブチルフタリドは、まず化学的にｎ−ブチルフタリドのラセミ体を化学的に合成し、ｎ−ブチルフタリドの左旋光性を有する光学的な異性体を生成するために該ラセミ体を化学的に２つの構成成分に分割することによって得られる。該Ｌ−ｎ−ブチルフタリドの治療に有効な投与量は、０．１〜１００ｍｇ／ｋｇ／日である。 （もっと読む）

本発明は、脳卒中の治療剤の製造におけるピノセンブリンのラセミ化合物、ピノセンブリン塩のラセミ化合物、ピノセンブリン前駆体のラセミ化合物、ピノセンブリン水和物のラセミ化合物の使用に関する。特に、脳卒中は、虚血性脳卒中である。 （もっと読む）

本発明は、以下の［化１］にて表される２つの結晶形ピノセンブリン（α及びβ）、その製造方法、医薬組成物の製造におけるこれらの使用に関する。これらの結晶形の間には、生物学的利用能に差がある。これらは、神経血管ユニットの保護作用によって脳虚血を治療及び予防するとともに、インビボにおける血中薬物濃度を改善するために用いられる。
【化１】

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【課題】良好な水溶解性を有するピノセンブリンの医薬処方物を提供すること。
【解決手段】シクロデキストリンまたはその誘導体によるピノセンブリンの封入複合体、およびそれらの調製物が、提供される。封入複合体は、薬物を作製するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、1‐ブチル‐2‐ヒドロキシルアラルキルピペラジン誘導体、および、抗鬱剤としてのその使用に関する。本発明の誘導体は、５−ＨＴ、ＮＡ，および、ＤＡの再取込みに三重阻害作用を有し、それを必要とする患者に組成物の形態で経口、注射等によって投与され得る。その誘導体は、臨床において広く使われている二重標的抗鬱剤、例えば、ベンラファキシンよりも、抗鬱効果がより強く、より広い適応証に使用でき、毒性が少なく、かつ、神経毒副作用が少ない。その誘導体は、従来技術のアリール アルカノール ピペラジン誘導体およびその光学異性体に比べて、より強い抗鬱活性、低い毒性、高い生物学的利用能、長い半減期、および、より良いドラガビリティを有する。1‐ブチル‐2‐ヒドロキシルアラルキルピペラジン誘導体は、以下の[化１]に表される化合物の有利アルカリ又はその塩である。
【化１】

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本発明は、ベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体及びその抗うつ剤としての利用を開示する。本発明は、５−ＨＴ、ＮＡ及びＤＡの３系統の再取り込みの阻害効果を有するベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体を開示する。１つの標的を有する、臨床使用されている抗うつ剤（例えば、デシプラミン及びフルオキセチン）、並びに２つの標的を有する、臨床使用されている抗うつ剤（例えばベンラファキシン及びデュロキセチン）と比較して、上記ベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体は、効能の範囲が広く、薬効発現が速く、かつ毒性及び副次的な悪影響が少ない。上記ベンゾチオフェンアルカノールピペラジン誘導体は、下記式の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩である。ここで、Ａｒ_１、Ｒ_１−Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、ｍ及びｎは、請求項１に規定された定義と同じである。
【化１】

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キラル第一級アミン又はキラルスルフィンアミドを用いた、光学異性体の混合物、とりわけピノセンブリンのラセミ体を分割する方法。該方法によって得られる（Ｒ）−（＋）−ピノセンブリン。
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本発明は、痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療するための医薬の調製における、式（Ｉ）：
【化１】


に示されるＬ−ｎ−ブチルフタリドの適用について開示する。
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