キラル第一級アミン又はキラルスルフィンアミドを用いた、光学異性体の混合物、とりわけピノセンブリンのラセミ体を分割する方法。該方法によって得られる（Ｒ）−（＋）−ピノセンブリン。
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本発明は構造式（Ｉ）に示されるセファロマンニン誘導体、その誘導体の調製方法、セファロマンニン誘導体を配合した組成物、及び抗腫瘍薬物、特に多薬耐性抗腫瘍薬物の調製によるセファロマンニン誘導体の応用を公開する。

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本発明は通式（1）で示した四環双ピラン・クマリン化合物などと関係している。中に、各原子団は説明書で記述された通り定義し、この種の化合物には人間の免疫不全のウィルスI型（HIV-1，エイズウイルス）とヒト型結核菌を免疫でき、二重の生物活性を有する。

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