四環二ピランクマリング化合物及びその抗ＨＩＶ、抗結核の作用
本発明は通式（1）で示した四環双ピラン・クマリン化合物などと関係している。中に、各原子団は説明書で記述された通り定義し、この種の化合物には人間の免疫不全のウィルスI型（HIV-1，エイズウイルス）とヒト型結核菌を免疫でき、二重の生物活性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
通式（I）化合物で、その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。
【化１】
式の中では、
C環上の___は単結合或は二重結合、--は単結合或は結合無しを、
D環上の___は単結合或は二重結合を、
XはO或はSを、
表示する。
R1はシアン基、C1-6アルキル基、ハロゲン元素がC1-6アルキル基を置換、C3-6環アルキル基、フェニル基がC1-6アルキル基を置換、複素基がC1-6アルキル基を置換することを表す。うちに、フェニル基または複素基は両方とも置換されることない、或は後述の一つか複数の原子団に置換されるものでもいい。それらの原子団は、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアン、ハロゲン元素を含む；
R2は水素、ハロゲン元素、シアン、C1-6アルキル基、ハロゲン元素がC1-6アルキル基を置換、フェニル基がC1-6アルキル基を置換、複素基がC1-6アルキル基を置換することを表す。うちに、フェニル基または複素基は両方とも置換されることない、或は後述の一つか複数の原子団に置換されるものでもいい。それらの原子団は、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアン、ハロゲン元素を含む。また、R1、R2はB環と溶融して五元或は六元の脂環を合成することもできる；
R3は水素、C1-6アルキル基、アリール基或は後述の一つか複数の原子団に置換されるメチレン基を表す。それらの原子団は、ハロゲン元素、シアン、アジド基、アミノ基かアミノ基置換、及びにアリール基かアルキル基に置換されたアシルアミノ基、スルホニルアミノ基、尿素、チオ尿素、グアニジンベースを含む；
R4は水素、メチル基或はエチル基である。その条件はR1がフェニル基，R2が水素，R3、R4がメチル基である場合、R3とR4は分子平面関係やシストランス関係にある；R4が水素、___が単結合である場合、R3は二つのメチル基でもいい；また、R3、R4はそれらと（それぞれ）関連する炭素原子C10、C11が共同で三元か六元の飽和炭素環を形成できるのである；
R5、R6は単独に水素、C1-6アルキル基或はアルケニル基和ニトロ基、アミノ基或はハロゲン元素置換のフェニル基より選出された；
R7 は水素或はC1-6アルキル基、R8は水素或はC1-6アルコキシ基である。その条件はD環の___が単結合である場合、R8はアルコキシ基で、R7とR8が両方とも水素である場合、D環の___は二重結合である。
【請求項２】
請求項１の化合物である。そのC環の---が結合無しを表す場合、化合物の構造通式は下記のように変化した。
【化２】
中に、Yはイソプロピル基、2-メチルピリジン、2-メチルフランである。
【請求項３】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。XはO、R5とR6は両方ともメチル基、C環___は単結合である。
【請求項４】
請求項3の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、R2はH或はハロゲン元素、R4はHである。
【請求項５】
請求項4の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R3は2つのメチル基である。
【請求項６】
請求項3の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1とR2は互いに連結して、それらと関連する炭素原子とそれぞれ一緒に5元か6元の環を形成する。
【請求項７】
請求項3の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、R2はH、R3とR4は合併互いに連結して，それらと（それぞれ）関連する炭素原子と一緒に3元か6元の環を形成する。
【請求項８】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。XはO、R5とR6は両方ともメチル基、C環___は二重結合である。
【請求項９】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。XはS、R4はH、R5とR6は両方ともメチル基、C環上のR3とR4とそれぞれ関連する炭素原子は単結合である。
【請求項１０】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、アリール基或は窒素複素環を含む置換、R2は水素或はハロゲン元素、R3はメチル基、R4はH、R5とR6はどちら一方が水素で、もう一方がC1-6アルキル基或はニトロ基、アミノ基或はハロゲン元素置換のフェニル基、C環___が単結合である。
【請求項１１】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、アリール基或は窒素複素環を含む置換、R2は水素或はハロゲン元素、R3はメチル基、R4はH、R5とR6は水素、D環___は単結合か二重結合、R7はメチル基、R8は水素かエトキシ基である。
【請求項１２】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩、または溶媒化合物である。具体的には、
4,6,6,10-テトラメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
3,4,6,6,10-ペンタメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
4,6,6,10-テトラメチル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
4,6,6,10-テトラメチル基-3-ベンジル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-塩化メチレン-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-ピペラジンのメチレン-10,11-ジヒドロ-6H-[2,3-f:2',3'-h]ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-チルピペラジンメチレン-10,11-ジヒドロ-6H-[2,3-f:2',3'-h]ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-トリフルオロメチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-エチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-エチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン;
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10,10-テトラメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン;
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-6H-フェニル基[2,3-f:2',3'-h]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4,10-ジプロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン;
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-ペンチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-メチルフェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10,11-トランスシクロヘキシル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10,11-シス・シクロヘキシル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3-塩素-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-ニトロフェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-対アミノ基フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-(3,4,5-トリメトキシシラン基)フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-[3-(2,6-ジクロロ-5-フッ素)ピリジル基]-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3,4-シクロペンチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3,4-シクロヘキシル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
2,10,10-トリメチル基-8-プロピル基-6-スルホ-2,3-ジヒドロ-6H,10H-ベンゾ[2,3-f:2',3'-h]ピラノ-4-ケトン；
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,11-トリメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3-フッ素-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-3-フッ素-4,6-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-3-フッ素-4-プロピル基-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-6-プロピル基-4-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-二プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プロピル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-フェニル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-フェニル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プチル基-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-二プロピル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-3-塩素-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-3-塩素-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
11-メチル基-4,6-ジプロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-エチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-ジエチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-エチル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-ジエチル-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；或は
10-メチル基-4-プロピル基-6-エチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン。
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-臭化メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-メチルアジド基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-アミノメチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-ヒドロキシメチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（フルオロフェニル尿素）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（アセトアミノフェンベンゼンスルホニルアンモニア）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（フルオロベンゼンスルホニルアンモニア）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（メトキシのベンゼンスルホンアミド）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（メトキシ・フェニル尿素）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-ピロリジンメチレン-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-ピペリジンのメチレン-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
5-水酸基-6-(1'-イソプロピル基-1'H-ピロール-2'-エン)-2,2-ジメチル基-10-プロピル基-2H-ベンゾピラン[2,3-f]-8-ケトン
5-水酸基-6-[1'-(2'-ピリジル基)メチレン基-1'H-ピロール-2'-エン)-2,2-ジメチル基-10-プロピル基-2H-ベンゾピラン[2,3-f]-8-ケトン
5-水酸基-6-[1'-(2'-フラン)メチレン基-1'H-ピロール-2'-エン]-2,2-ジメチル基-10-プロピル基-2H-ベンゾピラン[2,3-f]-8-ケトン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10,11-シス・シクロプロピル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-(3,3,3-トリフルオロメチル)-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
4-(3,3',3'-トリフルオロのプロピル)-6-アリル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-(3,3,3-トリフルオロのプロピル)-6-プチル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-(3,3,3-トリフルオロのプロピル)-6-フェニル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,11-ジメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-アリル基-11-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-プチル基-11-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-フェニル基-11-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-エチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-プロピル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-エチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-プロピル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-アリル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-アリル基-3-塩素-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-6-アリル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-6-アリル基-3-フッ素-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-3-塩素-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-3-フッ素-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-3-フッ素-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
8-エトキシ基-7,10-ジメチル基-4-エチル基-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
8-エトキシ基-7,10-ジメチル基-4-プロピル基-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
8-エトキシ基-7,10-ジメチル基-4-プロピル基-3-塩素-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-ナイトロフェニル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
8-エトキシ基-6ナイトロフェニル基-10-メチル基-4-プロピル基-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-ortho-アミノ基フェニル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
10,10-ジメチル基-8-プロピル基-3,4-ジヒドロ-10H-ベンゾピラン[2,3-f;2',3'-h]-2,6-ジオン。
【請求項１３】
通式（II）化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である；
【化３】
うちに、R1-R4は請求項1と同じで、 Mはトシル或C1-4アルキル基である。
【請求項１４】
請求項13にしたがう化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物で、その特徴は下記化合物による：
【表１】
【請求項１５】
通式（III）化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。
【化４】
うちに、R1-R4は請求項1と同じで、 Mはトシル或はC1-4アルキル基である。
【請求項１６】
請求項15に従う化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物で、その特徴は、下記化合物による。
【表２】
【請求項１７】
医薬品組成物で、薬学的有効量を含む請求項1〜16のいずれかの化合物、光学異性体、薬物の受容できる塩、または溶媒化合物、及びに薬学上で、受容できる担体或は賦形剤などにその特徴を持つ。
【請求項１８】
請求項1−16の何れかの化合物はHIV-1活性と関係する病を予防・治療し、その薬物の開発に応用する。
【請求項１９】
請求項1−16の何れかの化合物は結核病原菌感染と関係する病を予防・治療し、その薬物の開発に応用する。
【請求項２０】
後述の四環クマリンの整備方法については、A、B、C三環のクマリンによってD環を合成する際、マイクロ波照射の環境で反応させるのがその特徴である。
【化５】
うちに、R1〜R6の定義はそれぞれ請求項1と同じである。
【請求項２１】
後述の四環クマリン4の整備方法については、A、B、D三環のクマリン14とα、β不飽和カルボン酸ハロゲン化物とを反応させて、C環を合成するのがその特徴である。
【化６】
うちに、R1〜R7の定義はそれぞれ請求項1と同じである。
【請求項２２】
請求項2の中の化合物の整備方法については、通式が請求項1の四環クマリンに照合でき、R3がメチレン臭素である場合、エノキサパリンクラス化合物と反応させる。そのA、B、D三環の構造は変ることないが、C環は下記転位反応が生じて、環がオープンされた。
【化７】
うちに、Yの定義は請求項2と同じである。
【請求項２３】
XはSの請求項1化合物の整備方法である。A、B、C三環を持つクマリンを請求項15の方法で反応させD環を合成するのがその特徴。
【化８】
中に、R1〜R8の定義はそれぞれ請求項1と同じである。
【請求項１】
通式（I）化合物で、その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。
【化１】
式の中では、
C環上の___は単結合或は二重結合、--は単結合或は結合無しを、
D環上の___は単結合或は二重結合を、
XはO或はSを、
表示する。
R1はシアン基、C1-6アルキル基、ハロゲン元素がC1-6アルキル基を置換、C3-6環アルキル基、フェニル基がC1-6アルキル基を置換、複素基がC1-6アルキル基を置換することを表す。うちに、フェニル基または複素基は両方とも置換されることない、或は後述の一つか複数の原子団に置換されるものでもいい。それらの原子団は、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアン、ハロゲン元素を含む；
R2は水素、ハロゲン元素、シアン、C1-6アルキル基、ハロゲン元素がC1-6アルキル基を置換、フェニル基がC1-6アルキル基を置換、複素基がC1-6アルキル基を置換することを表す。うちに、フェニル基または複素基は両方とも置換されることない、或は後述の一つか複数の原子団に置換されるものでもいい。それらの原子団は、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアン、ハロゲン元素を含む。また、R1、R2はB環と溶融して五元或は六元の脂環を合成することもできる；
R3は水素、C1-6アルキル基、アリール基或は後述の一つか複数の原子団に置換されるメチレン基を表す。それらの原子団は、ハロゲン元素、シアン、アジド基、アミノ基かアミノ基置換、及びにアリール基かアルキル基に置換されたアシルアミノ基、スルホニルアミノ基、尿素、チオ尿素、グアニジンベースを含む；
R4は水素、メチル基或はエチル基である。その条件はR1がフェニル基，R2が水素，R3、R4がメチル基である場合、R3とR4は分子平面関係やシストランス関係にある；R4が水素、___が単結合である場合、R3は二つのメチル基でもいい；また、R3、R4はそれらと（それぞれ）関連する炭素原子C10、C11が共同で三元か六元の飽和炭素環を形成できるのである；
R5、R6は単独に水素、C1-6アルキル基或はアルケニル基和ニトロ基、アミノ基或はハロゲン元素置換のフェニル基より選出された；
R7 は水素或はC1-6アルキル基、R8は水素或はC1-6アルコキシ基である。その条件はD環の___が単結合である場合、R8はアルコキシ基で、R7とR8が両方とも水素である場合、D環の___は二重結合である。
【請求項２】
請求項１の化合物である。そのC環の---が結合無しを表す場合、化合物の構造通式は下記のように変化した。
【化２】
中に、Yはイソプロピル基、2-メチルピリジン、2-メチルフランである。
【請求項３】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。XはO、R5とR6は両方ともメチル基、C環___は単結合である。
【請求項４】
請求項3の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、R2はH或はハロゲン元素、R4はHである。
【請求項５】
請求項4の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R3は2つのメチル基である。
【請求項６】
請求項3の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1とR2は互いに連結して、それらと関連する炭素原子とそれぞれ一緒に5元か6元の環を形成する。
【請求項７】
請求項3の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、R2はH、R3とR4は合併互いに連結して，それらと（それぞれ）関連する炭素原子と一緒に3元か6元の環を形成する。
【請求項８】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。XはO、R5とR6は両方ともメチル基、C環___は二重結合である。
【請求項９】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。XはS、R4はH、R5とR6は両方ともメチル基、C環上のR3とR4とそれぞれ関連する炭素原子は単結合である。
【請求項１０】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、アリール基或は窒素複素環を含む置換、R2は水素或はハロゲン元素、R3はメチル基、R4はH、R5とR6はどちら一方が水素で、もう一方がC1-6アルキル基或はニトロ基、アミノ基或はハロゲン元素置換のフェニル基、C環___が単結合である。
【請求項１１】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。R1はC1-6アルキル基、アリール基或は窒素複素環を含む置換、R2は水素或はハロゲン元素、R3はメチル基、R4はH、R5とR6は水素、D環___は単結合か二重結合、R7はメチル基、R8は水素かエトキシ基である。
【請求項１２】
請求項1の化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩、または溶媒化合物である。具体的には、
4,6,6,10-テトラメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
3,4,6,6,10-ペンタメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
4,6,6,10-テトラメチル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
4,6,6,10-テトラメチル基-3-ベンジル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b'']-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-塩化メチレン-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-ピペラジンのメチレン-10,11-ジヒドロ-6H-[2,3-f:2',3'-h]ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-チルピペラジンメチレン-10,11-ジヒドロ-6H-[2,3-f:2',3'-h]ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-トリフルオロメチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-エチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-エチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン;
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10,10-テトラメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン;
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-6H-フェニル基[2,3-f:2',3'-h]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4,10-ジプロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン;
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-ペンチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-メチルフェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10,11-トランスシクロヘキシル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10,11-シス・シクロヘキシル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3-塩素-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-ニトロフェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-対アミノ基フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-(3,4,5-トリメトキシシラン基)フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-[3-(2,6-ジクロロ-5-フッ素)ピリジル基]-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3,4-シクロペンチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3,4-シクロヘキシル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
2,10,10-トリメチル基-8-プロピル基-6-スルホ-2,3-ジヒドロ-6H,10H-ベンゾ[2,3-f:2',3'-h]ピラノ-4-ケトン；
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,11-トリメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-3-フッ素-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-3-フッ素-4,6-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-3-フッ素-4-プロピル基-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
6,6,10-トリメチル基-4-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-6-プロピル基-4-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-二プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プロピル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-フェニル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-フェニル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プチル基-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-エチル基-6-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-二プロピル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-3-塩素-6-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-3-塩素-6-フェニル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
11-メチル基-4,6-ジプロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-エチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-ジエチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4-プロピル基-6-エチル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；
10-メチル基-4,6-ジエチル-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン；或は
10-メチル基-4-プロピル基-6-エチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン。
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-臭化メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-メチルアジド基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-アミノメチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-プロピル基-10-ヒドロキシメチル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（フルオロフェニル尿素）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（アセトアミノフェンベンゼンスルホニルアンモニア）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（フルオロベンゼンスルホニルアンモニア）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（メトキシのベンゼンスルホンアミド）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-（メトキシ・フェニル尿素）メチレン基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-ピロリジンメチレン-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10-ピペリジンのメチレン-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
5-水酸基-6-(1'-イソプロピル基-1'H-ピロール-2'-エン)-2,2-ジメチル基-10-プロピル基-2H-ベンゾピラン[2,3-f]-8-ケトン
5-水酸基-6-[1'-(2'-ピリジル基)メチレン基-1'H-ピロール-2'-エン)-2,2-ジメチル基-10-プロピル基-2H-ベンゾピラン[2,3-f]-8-ケトン
5-水酸基-6-[1'-(2'-フラン)メチレン基-1'H-ピロール-2'-エン]-2,2-ジメチル基-10-プロピル基-2H-ベンゾピラン[2,3-f]-8-ケトン
6,6-ジメチル基-4-プロピル基-10,11-シス・シクロプロピル-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
6,6,10-トリメチル基-4-(3,3,3-トリフルオロメチル)-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]-ピラノ-2,12-ジオン
4-(3,3',3'-トリフルオロのプロピル)-6-アリル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-(3,3,3-トリフルオロのプロピル)-6-プチル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-(3,3,3-トリフルオロのプロピル)-6-フェニル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,11-ジメチル基-4-プロピル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-アリル基-11-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-プチル基-11-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-フェニル基-11-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-エチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-プロピル基-3-塩素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-プチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-エチル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
6,10-ジメチル基-4-プロピル基-3-フッ素-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-アリル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-アリル基-3-塩素-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-6-アリル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-6-アリル基-3-フッ素-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-3-塩素-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-プロピル基-3-フッ素-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
4-エチル基-3-フッ素-7,10-ジメチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
8-エトキシ基-7,10-ジメチル基-4-エチル基-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
8-エトキシ基-7,10-ジメチル基-4-プロピル基-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
8-エトキシ基-7,10-ジメチル基-4-プロピル基-3-塩素-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-ナイトロフェニル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
8-エトキシ基-6ナイトロフェニル基-10-メチル基-4-プロピル基-7,8,10,11-テトラヒドロ-6H-ベンゾピラノ[2,3-f;2',3'-h]-2,12-ジオン
4-プロピル基-6-ortho-アミノ基フェニル基-10-メチル基-2H,6H,12H-フェニル基[1,2-b:3,4-b':5,6-b"]ピラノ-2,12-ジオン
10,10-ジメチル基-8-プロピル基-3,4-ジヒドロ-10H-ベンゾピラン[2,3-f;2',3'-h]-2,6-ジオン。
【請求項１３】
通式（II）化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である；
【化３】
うちに、R1-R4は請求項1と同じで、 Mはトシル或C1-4アルキル基である。
【請求項１４】
請求項13にしたがう化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物で、その特徴は下記化合物による：
【表１】
【請求項１５】
通式（III）化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物である。
【化４】
うちに、R1-R4は請求項1と同じで、 Mはトシル或はC1-4アルキル基である。
【請求項１６】
請求項15に従う化合物である。その光学異性体、薬物の受容できる塩または溶媒化合物で、その特徴は、下記化合物による。
【表２】
【請求項１７】
医薬品組成物で、薬学的有効量を含む請求項1〜16のいずれかの化合物、光学異性体、薬物の受容できる塩、または溶媒化合物、及びに薬学上で、受容できる担体或は賦形剤などにその特徴を持つ。
【請求項１８】
請求項1−16の何れかの化合物はHIV-1活性と関係する病を予防・治療し、その薬物の開発に応用する。
【請求項１９】
請求項1−16の何れかの化合物は結核病原菌感染と関係する病を予防・治療し、その薬物の開発に応用する。
【請求項２０】
後述の四環クマリンの整備方法については、A、B、C三環のクマリンによってD環を合成する際、マイクロ波照射の環境で反応させるのがその特徴である。
【化５】
うちに、R1〜R6の定義はそれぞれ請求項1と同じである。
【請求項２１】
後述の四環クマリン4の整備方法については、A、B、D三環のクマリン14とα、β不飽和カルボン酸ハロゲン化物とを反応させて、C環を合成するのがその特徴である。
【化６】
うちに、R1〜R7の定義はそれぞれ請求項1と同じである。
【請求項２２】
請求項2の中の化合物の整備方法については、通式が請求項1の四環クマリンに照合でき、R3がメチレン臭素である場合、エノキサパリンクラス化合物と反応させる。そのA、B、D三環の構造は変ることないが、C環は下記転位反応が生じて、環がオープンされた。
【化７】
うちに、Yの定義は請求項2と同じである。
【請求項２３】
XはSの請求項1化合物の整備方法である。A、B、C三環を持つクマリンを請求項15の方法で反応させD環を合成するのがその特徴。
【化８】
中に、R1〜R8の定義はそれぞれ請求項1と同じである。
【公表番号】特表２０１１−５０２１７６（Ｐ２０１１−５０２１７６Ａ）
【公表日】平成２３年１月２０日（２０１１．１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３２３９９（Ｐ２０１０−５３２３９９）
【出願日】平成１９年１１月５日（２００７．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＮ２００７／００３１３９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５９４５２
【国際公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【出願人】（５１０１１９９４６）中国医学科学院▲薬▼物研究所 (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２０日（２０１１．１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月５日（２００７．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＮ２００７／００３１３９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５９４５２
【国際公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【出願人】（５１０１１９９４６）中国医学科学院▲薬▼物研究所 (3)
【Ｆターム（参考）】
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