国際特許分類[C07D413/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 2個の複素環を含有するもの (3,668) | 環原子―環原子結合により直接結合しているもの (993)
国際特許分類[C07D413/04]に分類される特許
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イロペリドン代謝産物の光学異性体
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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新規なトリアジン誘導体、紫外線吸収剤
【課題】優れた耐光性、色味変化の抑制及び紫外線遮蔽効果を有する、紫外線吸収剤として有用なトリアジン系化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物。式(1)
[一般式(1)中、X1a、及びX1bは、水素原子または置換基を表す。Y1は、解離性プロトンを有する置換基を表す。Z1a及びZ1bは、互いに独立してヘテロ原子または炭素原子を表す。Q1は、Z1a及びZ1bと共に芳香族ヘテロ環を形成するのに必要な原子群を表す。]
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アルキルアミン誘導体を有効成分とする医薬
【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式(I):
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドの塩
【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Iによって表される化合物5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。
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Keap1タンパク質結合化合物、該Keap1タンパク質結合化合物とKeap1タンパク質の複合体の結晶及びその製造方法
【課題】Keap1タンパク質と複合体を形成し、Nrf2結合部位で相互作用するKeap1タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号1に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第13番目のチロシン、第15番目のアルギニン、第42番目のセリン、第59番目のアルギニン、第61番目のアスパラギン、第195番目のヒスチジン、第197番目のシステイン、第199番目のチロシン、第215番目のアルギニン、第251番目のチロシン、第256番目のフェニルアラニン、第265番目のプロリン及び第266番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Keap1タンパク質又は配列表の配列番号1に示されるアミノ酸配列を含むKeap1部分タンパク質と複合体を形成するKeap1タンパク質結合化合物を提供する。
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mGluR2アンタゴニストとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
(式中、X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;Bは、H、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールである。)
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
【課題】セロトニン4受容体が関与する各種疾患又は症状(特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患)の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式(1):
[式中、Aは式(A−1)等を、Bは式(B−2)等を、Dは(R12−1)等を表し、Uは炭素原子又は窒素原子を表し、X、YおよびZは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Vは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Wは、N−R1、又はCR1R2を表し、R4、R5、R6およびR7は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、R10、R10’、R11およびR11’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、R13は水素原子、アルキル基、−COR16および−COOR16等を表し、lは0〜4の整数を表し、r、r’、sおよびs’は、0〜3の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。
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