本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成（development）を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、水中油（ｏ／ｗ）エマルションの形態で局所施用する医薬クリーム製剤であって、親油性の相の中に以下の成分：（ｉ）活性成分としての、場合により置換された１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン化合物または薬学的に許容され得るその塩、（ii）ＨＬＢ値が１５〜２０の範囲である、少なくとも１種の界面活性可溶化剤、（iii）ＨＬＢ値が８〜１５の範囲である、少なくとも１種の乳化剤、ならびに（iv）場合により、トリグリセリド、吸収促進剤、防腐剤および抗酸化剤を含む群から選択される、それ自体が公知の他の担体材料および添加剤、を含有する医薬クリーム製剤に関する。本発明は、皮膚疾患の治療または予防のための局所クリーム製剤としての製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基としての一般式Iのアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関する。
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本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニングに関する。より詳細には、本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニング用のキットであって、［ＰＳＩ＋］の表現型酵母、アンチビオグラムおよび有効量未満の用量のプリオン除去剤を組み合わせて含み、該酵母菌は、ＡＤＥ遺伝子のａｄｅｌ−１４対立遺伝子および不活性化されたＥＲＧ６遺伝子を含むことを特徴とするキット、スクリーニング法、および本発明スクリーンによって単離された抗プリオン活性を有する分子ファミリーに関する。本発明は、医薬を生成するため、特にタンパク質凝集に由来する神経変性病を治療するための抗プリオン剤に適用できる。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_１およびＲ_１’は水素または重水素であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素または重水素であり；Ｒ_５はアミノ酸の残基であり；ＸはＳまたはＮ−ＡＬＫであり；式（ＩＩ）はピペリジニルまたはテトラヒドロピリジニルであり；ＡＬＫは（Ｃ_１〜４）アルキルであり；Ｒ_６は、水素、ヒドロキシまたは（Ｃ_２〜１２）アシルオキシである）、および抗菌剤としてのその使用。
【化４５】

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本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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本発明は、Ｓ−（−）−アムロジピンの新規塩、すなわちＳ−（−）−アムロジピンのニコチン酸塩、その製造方法、及びそれを有効成分として含む薬剤学的組成物を提供する。
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本発明は，ＣＮＳの疾病に対する治療効果を有する化合物，特に，新規な４−（オルト，メタジ置換フェニル）−１−アルキルピペリジンに関する。


（式中，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３は上記で定義した意味を表す）。
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本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
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血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）としても知られているセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）を阻害するための組成物および方法を開示する。開示されている化合物は、アミン含有化合物およびアミド含有化合物である。該化合物および組成物は、炎症、炎症性疾患および自己免疫障害などの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）