説明

アミド化合物およびその医薬としての使用

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。

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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化１】

I
［式中：
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
R1およびR2はそれらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5により置換されていてもよい、3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R3およびR4 はそれらが結合しているN原子とともに、1、2、3、または4の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよい4-15 員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’およびW’’ はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C1-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ 1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’ はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’ はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’ はそれぞれ独立に、H、ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで同じ原子に結合している２つの-W’-X’-Y’-Z’ は 1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’-X’-Y’-Z’ はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ただし:
a) R3およびR4がそれらが結合しているN原子とともにピペリジニルを形成する場合、該ピペリジニルは非置換または下記式の基以外によって置換されている:
【化２】

ここで、
Vは、CH2CH2、CH=CH、またはCH2O;そして、
Rは、H、ハロまたはC1-5 アルキル; そして、
b) R3およびR4がそれらが結合しているN原子とともにピペラジニルを形成する場合、該 Cyは少なくとも１つの-W-X-Y-Zによって置換されている］。
【請求項２】
Cyが、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項３】
Cyが、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項４】
Cyが、1、2または3の ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルキル、またはC1-4 ハロアルコキシにより置換されていてもよいアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項５】
Cyが、1、2または3の ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルキル、またはC1-4 ハロアルコキシ により置換されていてもよいフェニルである、請求項 1の化合物。
【請求項６】
R1およびR2がそれらが結合しているC原子とともに3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基を形成している、請求項 1の化合物。
【請求項７】
R1およびR2がそれらが結合しているC原子とともにシクロプロピル基を形成している、請求項 1の化合物。
【請求項８】
R3およびR4がそれらが結合しているN原子とともに1、2、3、または4の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよい4-7 員環ヘテロシクロアルキル基を形成している、請求項 1の化合物。
【請求項９】
R3およびR4がそれらが結合しているN原子とともに1、2、3、または4の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいピペリジニルまたはピロリジニル基を形成している、請求項 1の化合物。
【請求項１０】
R3およびR4がそれらが結合しているN原子とともに2、3、または4の W’-X’-Y’-Z’により置換されているピペリジニルまたはピロリジニル基を形成し; ここで２つの−W’-X’-Y’-Z’は同じ原子に結合しており、1、2または3の -W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい、請求項 1の化合物。
【請求項１１】
-W-X-Y-Zが、ハロ、シアノ、C1-4 シアノアルキル、ニトロ、C1-8 アルキル、C2-8 アルケニル、C1-8 ハロアルキル、C1-4 アルキルチオ、C1-4 ハロアルキルチオ、C1-8 アルコキシ、C2-8 アルケニルオキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、(C1-4 アルコキシ)-C1-4 アルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、OC(O)NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、NRcS(O)2Rd、C(O)ORa、C(O)Ra 、C(O)NRaNRcRd、S(O)2Rd、SRd、C(O)NRcRd、C(S)NRcRd、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル 、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり;
ここでそれぞれの該C1-8 アルキル、C2-8 アルケニル、C1-8 ハロアルキル、C1-4 アルキルチオ、C1-4 ハロアルキルチオ、C1-8 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル 、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2または3の ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル-(C1-6 アルキル)、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 シアノアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、ORa、(C1-4 アルコキシ)-C1-4 アルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C(O)NRcRd、C(O)ORa、C(O)Ra、(シクロアルキルアルキル)-C(O)-、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、NRcS(O)2Rd、C(S)NRcRd、S(O)2Rd、SRd、(C1-4 アルキル)スルホニル、アリールスルホニル、ハロにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい、請求項 1の化合物。
【請求項１２】
-W-X-Y-Zが、ハロ、シアノ、C1-4 シアノアルキル、ニトロ、C1-8 アルキル、C1-8 アルケニル、C1-8 ハロアルキル、C1-10 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、C1-8 アルコキシアルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、OC(O)NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル 、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり;
ここでそれぞれの該 C1-8 アルキル、C1-8 アルケニル、C1-8 ハロアルキル、C1-8 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル 、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、1、2または3の ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル-(C1-6 アルキル)、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、C1-8 アルコキシアルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C(O)NRcRd、C(O)ORa 、NRcC(O)Rd、NRcS(O)2Rd、(C1-4 アルキル)スルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい、請求項 1の化合物。
【請求項１３】
-W-X-Y-Zが、ハロ、シアノ、C1-4 シアノアルキル、ニトロ、C1-4 ニトロアルキル、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、(C1-4 アルコキシ)-C1-4 アルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項 1の化合物。
【請求項１４】
-W-X-Y-Zが、ハロ、C1-4 アルキル、またはC1-4 アルコキシである、請求項 1の化合物。
【請求項１５】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、OH、シアノ、CHO、COOH、C(O)O-( C1-4 アルキル)、C(O)-( C1-4 アルキル)、SO2-( C1-4 アルキル)、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシまたは-L-R7、ここで該 C1-4 アルキル、またはC1-4 アルコキシは１以上の ハロ、OH、COOH、またはC(O)O-( C1-4 アルキル)により置換されていてもよい;
Lが、非存在、O、CH2、NHSO2、N[C(O)-( C1-4 アルキル)]; そして、
R7 が、それぞれ1、2または3の ハロ、OH、シアノ、CHO、COOH、C(O)O-( C1-4 アルキル)、C(O)-( C1-4 アルキル)、SO2-( C1-4 アルキル)、SO2-NH( C1-4 アルキル)、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアリールオキシにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項１６】
-W’-X’-Y’-Z’がハロ; C1-4 アルキル; C1-4 ハロアルキル; OH; C1-4 アルコキシ; C1-4 ハロアルコキシ; ヒドロキシアルキル; アルコキシアルキル; アリール; ヘテロアリール;ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはアリールオキシにより置換されたアリール;または、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールにより置換されたヘテロアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項１７】
２つの-W’-X’-Y’-Z’が同じ原子に結合しており、1、2または3の W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい、請求項 1の化合物。
【請求項１８】
-W”-X”-Y”-Z”が、ハロ、シアノ、C1-4 シアノアルキル、ニトロ、C1-4 ニトロアルキル、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、(C1-4 アルコキシ)-C1-4 アルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項 1の化合物。
【請求項１９】
式IIを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化３】

II
［式中、
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
R1およびR2 はそれらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5により置換されていてもよい、3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’およびW’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C1-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニルはそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’はそれぞれ独立に、H、ハロ、オキソ、スルフィド、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい 3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’-X’-Y’-Z’ はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’ はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、ReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
qは、0、1、2、3、または4である］。
【請求項２０】
式IIIを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化４】

III
［式中:
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
Uは、NH、CH2またはO;
R1およびR2 はそれらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5により置換されていてもよい3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’およびW’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、または、NReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニルはそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’はそれぞれ独立に、H、ハロ、オキソ、スルフィド、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで、該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’-X’-Y’-Z’ はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’ はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、ReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
rは、0、1、2、3、または4;
ただし以下を条件とする:
a) UがCH2の場合、-W’-X’-Y’-Z’は以下のもの以外の基を形成する:
【化５】

ここで:
Vは、CH2CH2、CH=CH、またはCH2O; そして
Rは、H、ハロまたはC1-5 アルキル; そして、
b) UがNHの場合、該 Cyは少なくとも１つの-W-X-Y-Zによって置換されている］。
【請求項２１】
式IVを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化６】

IV
［式中:
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
R1およびR2は、それらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5 により置換されていてもよい3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
G1およびG2 はそれらが結合している炭素原子と共に1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’およびW’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C1-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’はそれぞれ独立に、H、ハロ、オキソ、スルフィド、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで、該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’ はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、ReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
vは、0、1または2である］。
【請求項２２】
式 VaまたはVbを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化７】

Va
【化８】

Vb
［式中:
環Bは、縮合5または6員環 アリールまたはヘテロアリール基;
Q1は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、CH=CH、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Q2 は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、CH=CH、 COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
R1およびR2は、それらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5により置換されていてもよい3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’および W’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’はそれぞれ独立に、H、ハロ、オキソ、スルフィド、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで、該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-20 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’ はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、ReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
q は0または1;
vは0、1または2;
rは0、1または2;
sは 0、1または2;そして、
rとsの和は0、1または2である］。
【請求項２３】
式 VIを有する請求項 1の化合物:
【化９】

VI
［式中、Q3 およびQ4 はそれぞれ独立に、CHまたはN］。
【請求項２４】
式 VIIを有する請求項 1の化合物。
【化１０】

VII
【請求項２５】
式 VIII を有する請求項 1の化合物。
【化１１】

VIII
【請求項２６】
以下から選択される請求項の化合物またはその医薬上許容される塩:
1-((1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル) カルボニル)ピロリジン-3-オール;
1-[(1-フェニルシクロプロピル) カルボニル] ピロリジン-3-オール;
1-[(1-フェニルシクロプロピル) カルボニル] ピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2-フェニルピロリジン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4’-ピペリジン];
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-フェニルピペリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-フェニルピペリジン-4-カルボニトリル;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-フェノキシピペリジン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1-メチルスピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-2(1H)-オン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-フェニルピペリジン-4-オール;
メチル 3-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)ベンゾエート;
4-ベンジル-1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピペリジン-4-オール;
4-(4-tert-ブチル-1,3-チアゾール-2-イル)-1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピペリジン;
メチル 4-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)ベンゾエート;
tert-ブチル 1’-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}スピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-1(2H)-カルボキシラート;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-スピロ [イソキノリン-4,4’-ピペリジン];
8-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-フェニル-1-オキサ-2,8-ジアザスピロ[4.5]デス-2-エン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-[3-(トリフルオロメチル) フェニル] ピペリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-(4-フェニル-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン;
tert-ブチル 7-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-2,7-ジアザスピロ [4.5]デカン-2-カルボキシラート;
tert-ブチル 1’-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-1H-スピロ [イソキノリン-4,4’-ピペリジン]-2(3H)-カルボキシラート;
tert-ブチル 7-{[1-(4-クロロフェニル )シクロプロピル]カルボニル}-2,7-ジアザスピロ [3.5]ノナン-2-カルボキシラート;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル] カルボニル}-3-フェニルピロリジン;
2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピラジン;
3-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3-フェニルピロリジン;
3-(3-クロロフェニル)-1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-[3-(トリフルオロメチル) フェニル]ピロリジン;
2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-フェニルピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(2-ナフチル)ピロリジン;
3-ベンジル-1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(フェニルスルホニル)ピロリジン;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-5-(4-フルオロフェニル)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(4-フェノキシフェニル) ピロリジン;
メチル 1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-4-フェニル ピロリジン-3-カルボキシラート;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(4-メトキシフェニル )ピロリジン;
1-((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル カルボニル)-3-(4-トリフルオロフェニル) ピロリジン;
3-(4-クロロフェニル)-1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン;
4-(1-{[1-(2,4-ジクロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
4-(1-{[1-(4-メトキシフェニル) シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
4-(1-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-フェニルピペリジン;
3-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,2,3,4,4a,5,6,10b-オクタヒドロベンゾ[f]イソキノリン;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2,3,3a,4,5,9b-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾ[e]イソインドール;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,2,3,3a,8,8a-ヘキサヒドロインデノ[1,2-c]ピロール;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,3-ジヒドロスピロ[インデン-2,4’-ピペリジン];
3-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2,3,4,4a,5,6-ヘキサヒドロ-1H-ピラジノ[1,2-a]キノリン;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,2,3,4,10,10a-ヘキサヒドロピラジノ[1,2-a]インドール;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[クロメン-2,4’-ピペリジン];
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,4’-ピペリジン];
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-2(1H)-オン;
8-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-3-オン;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,2,3,4-テトラヒドロ イソキノリン;
6-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4,5,6,7-テトラヒドロチエノ [2,3-c]ピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}インドリン;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}イソインドリン;
8-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ [4.5]デカン-4-オン;
4-ベンジリデン-1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピペリジン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,4’-ビピペリジン;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピペリジン-4-イル)ピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(4-フルオロフェニル) ピロリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(3-フルオロフェニル) ピロリジン;
N-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-N-フェニルプロパンアミド;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン;
4-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピペラジン-1-カルバルデヒド;
4-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-2-メチル-1-フェニルピペラジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-(ピリジン-4-イルメチル) ピペラジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-(2-チエニルスルホニル) ピペラジン;
2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピペリジン-2-イル)エタノール;
2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピペリジン-4-イル)エタノール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-(4-フルオロフェニル) ピペリジン;
4-(4-クロロフェニル)-1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン;
(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピペリジン-2-イル)メタノール;
2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-2-イル)エタノール;
(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-2-イル)メタノール;
(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-2-イル)メタノール;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[1,2-ベンズイソチアゾール-3,3’-ピロリジン] 1,1-ジオキシド;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-2-イルオキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロブチル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2,4-ジクロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン];
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-3,3’-ピロリジン]-1-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[インドール-3,3’-ピロリジン]-2(1H)-オン;
1’-({1-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ジフルオロメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-フェニルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-フェニルピリジン-3-イル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ピロリジン-1-イルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ピロリジン-1-イルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン; および、
1’-{[1-(6-ピロリジン-1-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン。
【請求項２７】
以下から選択される請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
1’-{[1-(6-ピロリジン-1-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-フェニルエトキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(1-メチルシクロプロピル) メトキシ]フェニル}シクロプロピル)-カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(2-フルオロベンジル)オキシ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(キノリン-2-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(3-フルオロベンジル)オキシ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イルメトキシ)フェニル]シクロプロピル}- カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル) ベンジル]オキシ}フェニル)-シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[2-(4-フルオロフェニル)エトキシ] フェニル}シクロプロピル)-カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-[(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ [フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェノキシ)メチル]ベンゾニトリル;
1’-{[1-(4-フェノキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-4-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}-カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-2-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}-カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ピリジン-4-イルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-シクロプロピルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-フルオロ-4-ピリジン-2-イルフェニル)シクロプロピル]-カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(E)-2-(4-メチルフェニル)ビニル]フェニル}-シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]シクロプロピル}-カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-ピリジン-2-イルエトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(E)-2-ピリジン-4-イルビニル]フェニル}シクロプロピル)-カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4’-(メチルスルホニル) ビフェニル-4-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2H-インダゾール-2-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ [3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1H-ベンズイミダゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-ヒドロキシシクロペンチル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-シクロペンチルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-ヒドロキシシクロペンチル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-ヒドロキシシクロブチル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-ヒドロキシシクロブチル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-シクロブチルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-エチル-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル)-3-(メトキシメトキシ)シクロブチル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
3-(3-クロロフェニル)-1-{[1-(4-クロロフェニル)-3-(メトキシメトキシ) シクロブチル] カルボニル}ピロリジン;
1’-{[トランス-1-(4-クロロフェニル)-3-ヒドロキシシクロブチル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[シス-1-(4-クロロフェニル)-3-フルオロシクロブチル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[シス-1-(4-クロロフェニル)-3-フルオロシクロブチル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン];
1’-{[シス-1-(4-クロロフェニル)-3-フルオロシクロブチル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[シス-1-(4-クロロフェニル)-3-フルオロシクロブチル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
3-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロブチル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロブチル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-({1-[4-(1H-インダゾール-1-イル)フェニル] シクロブチル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ [3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]フェニル}シクロブチル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1H-ベンズイミダゾール-1-イル)フェニル]シクロブチル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]シクロブチル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-ピリジン-4-イルシクロブチル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ピリジン-4-イルフェニル) シクロブチル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N,N-ジメチル4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキサミド;
1’-[(1-{6-[4-(メチルスルホニル) ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[4-(2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-{1-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピロリジン-3-イル}アセトアミド;
1’-({1-[6-(1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(3,4-ジヒドロ-イソキノリン-2(1H)-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-モルホリン-4-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-{4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]フェニル}アセトアミド;
1’-({1-[6-(2-フルオロフェニル) ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1-ベンゾチエン-3-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2,3’-ビピリジン-5-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(3-チエニル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-クロロピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(ベンジルオキシ)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-キノリン-3-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(ベンジルオキシ)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-クロロピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
イソブチル 4-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
2-[4-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]ベンゾニトリル;
1’-[(1-{6-[4-(4-フルオロフェニル) ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[3-(トリフルオロメチル)フェニル] ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[3-(トリフルオロメトキシ) フェニル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ベンゾニトリル;
1’-({1-[6-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[4-(メトキシメチル) フェニル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-[3-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}ピリジン-2-イル)フェニル]アセトアミド;および、
4-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ベンズアミド。
【請求項２８】
以下から選択される請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
1’-[(1-{6-[4-(メチルスルホニル)フェニル] ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ [フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(1-ベンゾチエン-5-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-キノリン-3-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(3-チエニル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}ベンゾニトリル;
4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル} ベンゼンカルボチオアミド;
1’-[(1-{4-[1-(メチルスルホニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(E)-2-ピリジン-4-イルビニル] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[シクロペンチル(フルオロ)メチル] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
tert-ブチル (4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェノキシ)アセテート;
(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル} フェノキシ)アセトニトリル;
1’-[(1-{4-[(5-メチルイソキサゾール-3-イル)メトキシ]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(シクロペンチルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(キノリン-3-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(キノリン-4-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(キノリン-6-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-3-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-(トリフルオロメチル)-1’-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2,4-ジフルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-フルオロ-1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-フルオロ-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
7-フルオロ-1’-[(1-{4-[(トリフルオロメチル) チオ]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-7-フルオロ-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}-6-クロロ-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-({1-[4-(トリフルオロメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(2-フルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-クロロフェニル)-1,3-チアゾール-2-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ [フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ベンゾニトリル;
1’-{[1-(3-(ヒドロキシメチル)フェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ブロモフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル) ベンゾヒドラジド;
N-メチル-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ベンズアミド;
4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル) ベンゼンカルボチオアミド;
1’-[(1-{4-[2-(トリフルオロメチル)-1H-イミダゾール-4-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ;
N-シクロプロピル-4’-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ビフェニル-4-カルボキサミド;
1’-[(1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-アミノ-1,3-オキサゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ピリミジン-5-イルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(6-フルオロピリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(6-ピロリジン-1-イルピリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-シクロプロピル-5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-メチル-5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1’-({1-[4-(メチルスルホニル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(トリフルオロメチル)チオ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル] ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[(1-{4-[4-(メチルスルホニル)-2-オキソピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
7-フルオロ-1’-[(1-{4-[3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]シクロプロパンカルボキサミド;
N-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド;
メチル アリル[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル] カルバメート;
1’-({1-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-ピリジン-4-イルシクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-キノリン-2-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-ピリジン-2-イルシクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)-1,3-チアゾール;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-ピリジン-4-イルピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(3-フルオロピリジン-4-イル)ピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(2-フルオロフェニル) ピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-[2-(ヒドロキシメチル) フェニル]ピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-ピリジン-2-イルピロリジン-3-オール;
1’-({1-[4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル) フェニル] シクロプロピル 酢酸;
6-クロロ-1’-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(4-メチルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(3-チエニル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(1,3-チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-オール;
1’-{[1-(2-ナフチル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-4-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
2-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}オクタヒドロ-1H-イソインドール;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[イソクロメン-3,3’-ピロリジン]-1(4H)-オン;
N-(tert-ブチル)-2-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル)ベンゼンスルホンアミド;
2-[(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル)メチル]ニコチン酸;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-フェニルピロリジン-3,4-ジオール;
1’-{[1-(2-フルオロ-4-ピリジン-4-イルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
5-メトキシ-1’-{[1-(4-メチルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-オキソ-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-5-カルボニトリル;
1’-({1-[3’-(ヒドロキシメチル) ビフェニル-4-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2’-(メチルチオ)ビフェニル-4-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(2-ナフチル)シクロプロピル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-({1-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(4-{[4-(トリフルオロメトキシ) ベンジル]オキシ}フェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;および、
1’-[(1-{4-[1-(4-ブロモフェニル)エトキシ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン。
【請求項２９】
以下から選択される請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
1’-{[1-(4-ピリジン-3-イルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
[4-(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ [3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェニル)-1,3-チアゾール-2-イル]アセトニトリル;
1’-({1-[4-(2-ピリジン-3-イル-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-プロピオニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
エチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-カルボキシラート;
4-[(E)-2-(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェニル)ビニル]ベンゾニトリル;
1’-{[1-(2-フルオロ-4-ピリジン-4-イルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{2-フルオロ-4-[3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2H-インダゾール-2-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ [フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-イソプロピル-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ オリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-イソプロピル-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 3-オキソ-4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[(1-{6-[4-(シクロプロピル カルボニル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[4-(ピリジン-4-イルオキシ)ピペリジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[3-(ピリジン-4-イルオキシ)ピロリジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(6-メトキシピリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
[4’-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ビフェニル-3-イル]アセトニトリル;
1’-({1-[4-(6-アミノピリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(5-メチルピリジン-2-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(ピリジン-2-イルオキシ) メチル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(ピリジン-3-イルオキシ)メチル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(ピリジン-4-イルオキシ)メチル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
3-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ベンゾニトリル;
1’-[(1-ビフェニル-3-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1-ナフチル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-キノリン-6-イルシクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(5-メチルイソキサゾール-3-イル)メトキシ]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-ピリジン-3-イル-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-tert-ブチル-1,3-チアゾール-2-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-クロロフェニル)-1,3-チアゾール-2-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’,1’’-[1,4-フェニレンビス(シクロプロパン-1,1-ジイルカルボニル)]ビス(3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン);
4-ヒドロキシ-1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-メトキシ-1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-ピリジン-3-イルシクロブチル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロブチル] カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル) シクロブチル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-フェニルピロリジン-3-オール;
6-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン;
(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3-フェニルピロリジン-2-イル)メタノール;
(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-4-フェニルピロリジン-2-イル)メタノール;
(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-4-フェニルピロリジン-2-イル)メタノール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル] カルボニル}アゼパン;
3-クロロ-N-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)-2-メチルベンゼン スルホンアミド;
1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-4-フェニルピロリジン-3-カルボン酸;
(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-4-フェニルピロリジン-3-イル)メタノール;
2-[1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-(ヒドロキシメチル) ピロリジン-3-イル]フェノール;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-1,2,3,3a,4,9b-ヘキサヒドロ クロメノ[3,4-c]ピロール;
2-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-8-(メチルスルホニル)-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン;
8-アセチル2-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン;
3-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
3-(1-{[1-(4-フェノキシフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
3-[1-({1-[4-(シクロペンチルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
tert-ブチル 4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル] シクロプロピル} ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-イソプロピルピロリジン;
メチル 3-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ベンゾエート;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(2-メチルフェニル) ピロリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(2-メトキシフェニル) ピロリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(2,6-ジメチルフェニル) ピロリジン;
1-(4-{1-[(3-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェニル)ピロリジン-2-オン;
3-(4-{1-[(3-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェニル)-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
4-{1-[(3-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェノール;
4-[1-({1-[4-(ベンジルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
4-[1-({1-[4-(アリルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
4-[1-({1-[4-(ピリジン-4-イルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
4-[1-({1-[4-(3-フリルオキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
4-[1-({1-[4-(シクロペンチルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル) ピロリジン-3-イル]ピリジン;
4-[1-({1-[4-(シクロヘクス-2-エン-1-イルオキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル) ピロリジン-3-イル]ピリジン;
3-[(4-{1-[(3-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェノキシ) メチル]ピリジン;
2-[(4-{1-[(3-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェノキシ) メチル]ピリジン;
4-[2-(4-{1-[(3-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェノキシ) エチル]モルホリン;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン 1-オキシド;
4-(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}ピロリジン-3-イル)-3-フルオロピリジン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル カルボニル}-3-イソプロピルピロリジン-3-オール;
3-tert-ブチル-1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル} ピロリジン-3-オール;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(2-メチルフェニル) ピロリジン-3-オール;
メチル [(1-{[1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3-フェニルピロリジン-3-イル)オキシ]アセテート;
[(1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-フェニルピロリジン-3-イル)オキシ]酢酸;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3-(3-クロロピリジン-4-イル)ピロリジン-3-オール;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(2,4-ジクロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(4-フェノキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-[(1-{4-[(トリフルオロメチル)チオ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(3-ブロモフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(3-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}スピロ[ピリド[3,4-d][1,3]オキサジン-4,3’-ピロリジン]-2(1H)-オントリフルオロアセテート;
1’-{[1-(6-クロロピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;および、
1’-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン。
【請求項３０】
以下から選択される請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
1’-{[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-({1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(4-フルオロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(2,4-ジフルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(3-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(3,4-ジクロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(2,3-ジフルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
1’-{[1-(2,4-ジクロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
エチル 4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[(1-{6-[4-(エチルスルホニル) ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(4-フェニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[4-(3-メチルブタノイル) ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル} シクロプロピルカルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{6-[4-(シクロプロピルメチル) ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(2,5-ジヒドロ-1H-ピロール1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-メチル-2-オキソピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-アセチル-2-オキソ-ピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
tert-ブチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-({1-[4-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピル カルボニル)ピペラジン-1-イル]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(メチルスルホニル) ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-メチル-N-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]シクロプロパンカルボキサミド;
N-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル) フェニル]アセトアミド;
1’-({1-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1H-ピラゾール-1-イル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1-メチル-3-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル] イミダゾリジン-2,4-ジオン;
1’-{[1-(4-モルホリン-4-イルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1-[4-(1-{[3-フェニルピロリジン-1-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル] ピロリジン-2-オン;
3-[4-(1-{[3-フェニルピロリジン-1-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
メチル 4-(4-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-(4-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1-イソブチリル-4-(4-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェニル)ピペラジン;
1-アセチル-4-(4-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェニル) ピペラジン;
1-(シクロプロピルカルボニル)-4-(4-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル] シクロプロピル} フェニル)ピペラジン;
1-イソブチリル-4-(5-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル] シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン;
1-(シクロプロピルカルボニル)-4-(5-{1-[(3-フェニルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル} ピリジン-2-イル)ピペラジン;
1’-[(1-ピリジン-3-イルシクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-メチル-4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ベンズアミド;
N,N-ジメチル4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ベンズアミド;
1’-[(1-{6-[4-(メチルスルホニル) フェニル]ピリジン-3-イル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メトキシフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(ピリジン-3-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(イソキノリン-1-イルメトキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ビニルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-カルボキシラート;
エチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル} シクロプロピル)フェニル]-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-カルボキシラート;
1’-({1-[4-(1-アセチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[1-(3-メチルブタノイル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
5-ヒドロキシ-1’-{[1-(4-メチルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-5-オール;
1’-({1-[4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(6-ピロリジン-1-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(4-フェニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキシラート ;
エチル 4-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソプロピル 4-(5-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-({1-[6-(4-クロロフェニル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ [フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)ピリジン-3-イル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-クロロ-1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-ヒドロキシ-1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-メトキシ-1’-[(1-キノリン-4-イルシクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(4-フルオロベンジル)オキシ]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ [3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル] オキシ}フェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(2-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(4-ブロモ-2-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
3-フルオロ-4-[(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェノキシ)メチル]ベンゾニトリル;
1’-[(1-{4-[1-(2-フルオロフェニル)エトキシ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-[1-(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェノキシ)エチル]ベンゾニトリル;
1’-({1-[4-(キノリン-2-イルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(4-メトキシフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(シクロペンチルオキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ [フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(アリルオキシ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(シクロプロピルメトキシ) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-ビニルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(E)-2-ピリジン-2-イルビニル] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-イソブチリル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-アセチルピペリジン-4-イル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
エチル 4-(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェニル)ピペリジン-1-カルボキシラート;
1’-({1-[4-(1-イソブチリルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-プロピオニルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[1-(3-メチルブタノイル) ピペリジン-4-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[2-(ジメチルアミノ)-1,3-チアゾール-4-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
3-フルオロ-4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル]シクロプロピル}ベンゾニトリル;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;および、
1’-[(1-{4-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン。
【請求項３１】
以下から選択される請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
1’-({1-[4-(3-メチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-ピリジン-2-イルエチル) フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(3-アミノ-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1H-ベンズイミダゾール-1-イル)-2-フルオロフェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{2-フルオロ-4-[2-(トリフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-1-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-メトキシ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
エチル 4-(4-{1-[(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)カルボニル]シクロプロピル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソプロピル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-({1-[4-(4-プロピオニルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピル カルボニル)ピペラジン-1-イル]フェニル} シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(メチルスルホニル) ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル [4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]カルバメート;
N-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]メタンスルホンアミド;
1’-{[1-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-ブロモフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-(トリフルオロメチル)フェニル] シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-メトキシフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-メチルフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2,3-ジフルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(1-ナフチル)シクロプロピル] カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-6-(トリフルオロメチル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(4-メチルフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(2,4-ジフルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-({1-[3-(ジフルオロメトキシ )フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2,4-ジクロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-メトキシ-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル] カルボニル}-4-ヒドロキシ-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(3,4-ジクロロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
6-クロロ-1’-{[1-(2,4-ジフルオロフェニル) シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(2,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(メチルチオ)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[(トリフルオロメチル)チオ] フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{[1-(4-クロロフェニル)シクロ-ペンチル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル] カルボニル}アゼパン;
メチル 4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
N,N-ジメチル-4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキサミド;
メチル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(4-プロピオニルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピル カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル} シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-2-フルオロフェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
1’-({1-[4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N,N-ジメチル-1-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペリジン-4-カルボキサミド;
メチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル) フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル) フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
1’-({1-[4-(1-アセチルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-イソブチリルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-プロピオニルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[1-(3-メチルブタノイル) ピペリジン-4-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-アセチルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-イソブチリルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-プロピオニルピペリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[1-(3-メチルブタノイル) ピペリジン-4-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
イソプロピル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
メチル 4-ヒドロキシ-4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-ヒドロキシ-4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペリジン-1-カルボキシラート;
メチル 4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1-アセチル-4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン;
1-イソブチリル-4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン;
1-(シクロプロピルカルボニル)-4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル) カルボニル]シクロプロピル} ピリジン-2-イル)ピペラジン;
イソプロピル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[(1-{4-[6-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ピリジン-3-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-エチル-N-メチル-5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N,N-ジエチル-5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
tert-ブチル {4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]フェニル}カルバメート;
N,N-ジメチル-1-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド;および、
1’-{[1-(6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン。
【請求項３２】
以下から選択される請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソアゼチジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソアゼチジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(2-オキソアゼチジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2-オキソアゼチジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
プロピル 4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソブチル 4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソプロピル 4-[5-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
プロピル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソブチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピルアセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピルアセチル)ピペラジン-1-イル]-2-フルオロフェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(3-メチルブタノイル)ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{2-フルオロ-4-[4-(3-メチルブタノイル)ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
エチル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
プロピル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピルアセチル)ピペラジン-1-イル]-2-フルオロフェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
プロピル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソ-プロピル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソ-ブチル 4-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-フルオロフェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{2-フルオロ-4-[4-(3-メチルブタノイル)ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロプロピル) カルボニル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N,N-ジメチル5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-エチル-5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-イソプロピル-5-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-エチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-i-プロピルピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
N-エチル-5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-イソプロピルピリジン-2-カルボキサミド;
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;
6-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-メチルニコチンアミド;
6-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N,N-ジメチルニコチンアミド;
N-メチル-6-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ニコチンアミド;
N,N-ジメチル-6-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ニコチンアミド;
1’-({1-[4-(1-イソブチリル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[4-(1-プロピオニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]シクロプロピル} カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[3-フルオロ-4-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-(4-{1-[(4,4-ジメチル-2-オキソ-1-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノン-7-イル)カルボニル] シクロプロピル}-3-フルオロフェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-(4-{1-[(4,4-ジメチル-2-オキソ-1-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノン-7-イル)カルボニル]シクロプロピル}-3-フルオロフェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
7-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-4,4-ジメチル-1-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノナン-2-オン;
メチル 4-(3-フルオロ-4-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル} フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
メチル 4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1-アセチル-4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}ピリジン-2-イル)ピペラジン;
1-(3-メチルブタノイル)-4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル} ピリジン-2-イル)ピペラジン;
1-(シクロプロピルカルボニル)-4-(5-{1-[(3-ピリジン-3-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル} ピリジン-2-イル)ピペラジン;
メチル 4-(3-フルオロ-4-{1-[(1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)カルボニル] シクロプロピル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-{[1-(6-アゼチジン-1-イルピリジン-3-イル)シクロプロピル]カルボニル}-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[6-(2-オキソアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル [3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]カルバメート;
メチル [3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]カルバメート;
1’-({1-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[(1-{4-[4-(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン-1-イル]フェニル}シクロブチル)カルボニル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
エチル 4-[4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピペラジン-1-カルボキシラート;
1-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-3-(1,1-ジメチルプロピル)ピロリジン-3-オール;
7-{[1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル]カルボニル}-4,4-ジメチル-1-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノナン;
メチル 4-(4-{1-[(3-tert-ブチル-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)カルボニル]シクロプロピル}-3-フルオロフェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
N,N-ジエチル-5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1’-({1-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-({1-[2-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニル]シクロプロピル}カルボニル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
N-エチル-5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]ピリジン-2-カルボキサミド;および、
5-[3-フルオロ-4-(1-{[3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]カルボニル}シクロプロピル)フェニル]-N-イソプロピルピリジン-2-カルボキサミド。
【請求項３３】
11βHSD1またはMRの活性を調節する方法であって、該 11βHSD1または該 MRと式Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグとを接触させることを含む方法:
【化１２】

I
［式中:
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
R1およびR2はそれらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5 により置換されていてもよい3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または 3-、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R3およびR4 はそれらが結合しているN原子とともに、1、2、3、または4の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよい4-15 員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’およびW’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C1-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’はそれぞれ独立に、非存在、H、ハロ、オキソ、スルフィド、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで、該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-14 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい3-14 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’-X’-Y’-Z’ はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’ はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、ReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する］。
【請求項３４】
該調節が阻害である請求項 33の方法。
【請求項３５】
患者における11βHSD1またはMRの発現または活性に関連する疾患を治療する方法であって、該患者に治療上有効量の式Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを投与することを含む方法:
【化１３】

I
［式中:
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル;
R1およびR2は、 それらが結合しているC原子とともに、それぞれ1、2または3の R5により置換されていてもよい、3-、4-、5-、6-または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R3およびR4 はそれらが結合しているN原子とともに、1、2、3、または4の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよい4-15 員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R5は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRd;
W、W’および W’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C1-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
X、X’およびX’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは、１以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’はそれぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、CS、COO、CONRe、OCONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで、該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル はそれぞれ1、2または3の ハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノにより置換されていてもよい;
Z、Z’およびZ’’はそれぞれ独立に、非存在、H、ハロ、オキソ、スルフィド、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで、該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdにより置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W-X-Y-Zは、 1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ により置換されていてもよい3-14 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、同じ原子に結合している２つの-W’-X’-Y’-Z’は、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’により置換されていてもよい 3-14 員環シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-Z はH以外;
ここで、-W’-X’-Y’-Z’ はH以外;
ここで、-W’’-X’’-Y’’-Z’’ はH以外;
Raは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
Rbは、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RcおよびRd はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、RcおよびRd はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
ReおよびRf はそれぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいは、ReおよびRf はそれらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する］。
【請求項３６】
該疾患が、肥満、糖尿病、グルコース不耐性、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高脂血症、認知障害、痴呆症、緑内障、高血圧、心血管障害、骨粗鬆症、または炎症である、請求項 35の方法。
【請求項３７】
該疾患が、高血圧、心血管、腎臓または炎症性疾患、心不全、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、冠動脈疾患、血栓症、急性扁桃炎、末梢血管疾患、血管壁損傷、脳卒中、異脂肪血症、高リポタンパク質血症、糖尿病性異脂肪血症、混合性 異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、メタボリック症候群、インスリン抵抗性または汎アルドステロン関連標的器官損傷である、請求項 35の方法。
【請求項３８】
請求項 1の化合物および医薬上許容される担体を含む組成物。
【公表番号】特表２００７−５３６２５２（Ｐ２００７−５３６２５２Ａ）
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１１５７１（Ｐ２００７−５１１５７１）
【出願日】平成１７年５月４日（２００５．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１５５５９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１０９９２
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ　ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】

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