国際特許分類[C07D207/16]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (700) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (330)
国際特許分類[C07D207/16]に分類される特許
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N−ハロゲノアセチルピロリジン−2−カルボニトリルの製造法
【課題】工程数が少なく、かつ高純度のN−ハロゲノアセチルピロリジン−2−カルボニトリル(2)を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】S−ピロリジン−2−カルボニトリル類又はその塩に、疎水性有機溶媒と水の混合溶媒中、塩基の存在下、ハロゲノアセチルハライドを反応させることを特徴とする。
(式中、n個のR1は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又はハロゲノ低級アルキル基を示し、nは1〜3の数を示す)
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(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンの製造方法
【課題】(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】(2S,4R)−2−アルコキシカルボニル−4−ヒドロキシピロリジン又は該酸塩を塩基の存在下にアルキルカルボニルオキシアセチルハライドと反応させることにより(2S,4R)−1−アルキルカルボニルオキシアセチル−2−アルコキシカルボニル−4−ヒドロキシピロリジンに変換し、次に脱ヒドロキシフッ素化剤と反応させることにより(2S,4S)−1−アルキルカルボニルオキシアセチル−2−アルコキシカルボニル−4−フルオロピロリジンに変換し、最後にアンモニアと反応させることにより(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンを得る。本発明は、従来の製造方法の反応工程数を格段に短縮することができ、高い生産性で安価に表題化合物を供給できる。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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ヘミアミナール化合物の製造方法及びシアノアミン化合物の製造方法
【課題】ヘミアミナール化合物(1)及びシアノアミン化合物(4)を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Aを含むヘミアミナール化合物(1)の製造方法、並びに下記の工程A及び工程Bを含む、シアノアミン化合物(4)の製造方法:
〔工程A〕塩基存在下、アミド化合物(2)と(Ms+)1/s H4−mAl−(OR5)mで示される還元剤を反応させる工程;及び
〔工程B〕ヘミアミナール化合物(1)とシアノ化剤とを反応させる工程。
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金属触媒、及び光学活性α−アミノ酸誘導体の製造方法
【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】M(OR1)2(但し、Mはアルカリ土類金属元素、R1はアルキル基)とMに結合をする配位子を構成する下記の式[I]で表される構造の化合物又はその鏡像体である金属触媒。式[I]
[但し、式[I]中、R2は脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのR2は同一でも異なっていても良く、R3はH、脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのR3は同一でも異なっていても良く、R4はH、アルキル基、アリール基、炭素との結合原子がヘテロ原子である置換基またはシアノ基である。]
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ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤の使用
【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、L−トレオ−イソロイシルチアゾリジン(P32/98)、MK−0431、GSK23A、BMS−477118、3−(アミノメチル)−2−イソブチル−1−オキソ−4−フェニル−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリンカルボキサミドおよび2−{[3−(アミノメチル)−2−イソブチル−4−フェニル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリル]オキシ}アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。
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金属触媒、及び光学活性α−アミノ酸誘導体の製造方法
【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】M(OR1)2(但し、Mはアルカリ土類金属元素、R1はアルキル基)と該M(OR1)2のMに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である金属触媒を用いる。該触媒を用いる事により、グリシン誘導体の触媒的不斉Michael反応や環化反応が可能になり、光学活性α−アミノ酸誘導体が効率良く得られる。
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N−(N’−置換グリシル)−2−シアノピロリジン誘導体の製法
【課題】アミノ基保護の置換方法の提供。
【解決手段】(i)ベンジル基または置換ベンジル基以外である第一のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を、パラジウム触媒の存在下、反応させることによりその第一のアミノ基保護基を除去して、一級または二級アミン化合物を得た後、(ii)引き続いて同一反応系で、当該一級または二級であるアミン化合物を、窒素雰囲気下、ベンズアルデヒドまたは置換ベンズアルデヒドと反応させ、ついで、(iii)同反応系を水素置換に付した後、前記(i)と同じパラジウム触媒の存在下に、還元反応させることにより、ベンジル基および置換ベンジル基から選択される第二のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を得ることを特徴とする、アミノ基保護の置換方法。
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有機金属錯体、発光素子及び発光装置
【課題】光の三原色の一つである緑色の燐光材料のバリエーションを増やすべく、緑色の
燐光を呈する新規な有機金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式(G1)で表される構造を有する有機金属錯体を提供する。
(但し、式中R1は炭素数1〜4のアルキル基を表す。また、式中R2及びR3は水素ま
たは炭素数1〜4のアルキル基を表す。また、式中R4〜R7は電子吸引性の置換基、水
素及び炭素数1〜4のアルキル基のいずれかを表す。但し、式中R4〜R7のうち少なく
とも1つは電子吸引性の置換基を表す。また、Mは中心金属であり、第9族元素、または
第10族元素のいずれかを表す。)
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塩及びレジスト組成物
【課題】優れたラインウィズスラフネス(LWR)を有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式(I)で表される塩。[R1及びR2は水素原子又は炭素数1〜12の炭化水素を表し、R3は炭素数2〜12の炭化水素を表すか、R2及びR3は互いに結合して炭素原子とともに炭素数3〜20の環を形成する。R4及びR5は水素原子、フッ素原子又は炭素数1〜6のペルフルオロアルキル基を表す。X1は2価の炭素数1〜17の炭化水素基を表し、前記2価の炭化水素基に含まれる水素原子は、フッ素原子で置換されていてもよく、前記2価の炭化水素基に含まれる−CH2−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい。W1は、炭素数4又は5の複素環を表す。A+は、有機カチオンを表す。]
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