【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なピロリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


（各置換基は、明細書に記載のとおり）で表わされるピロリン誘導体並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

１またはそれ以上のアルファアドレナリン受容体、特にアルファ２Ｃ受容体の調節による病気および症状の治療に有用である化合物が本明細書に記載されている。化合物はＮ−（２，３−置換フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−５−アミン誘導体を含み得る。これらの化合物を作製、使用、製剤する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビター製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1,5-ジカルボン酸,1-(1,1-ジメチルエチル),5-エチルエステルの溶液をジエチル亜鉛およびクロロヨードメタンで約-30℃〜約0℃の範囲の低下した温度で処理してN-BOC-メタノプロリンエチルエステルの異性体の混合物を生成し、この異性体の混合物をメチルアミンの水溶液で処理してシン異性体を分離し、該シン-異性体を強塩基で処理し、ついで該シン-N-BOC-4,5-メタノプロリンをN-メチルモルホリンおよびクロロギ酸イソブチル、食塩水およびアンモニアで処理して(1S,3S,5S)-3-(アミノカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボン酸1,1-ジメチルエチルエステルを生成する。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、N‐(1‐フェニル‐2‐アリールエチル)‐4,5‐ジヒドロ‐2H‐ピロール‐5‐アミン化合物であり、アルファ2Bまたはアルファ2Bおよびアルファ2Cアドレナリンレセプターのサブタイプ選択性モジュレーターであり、そして、下記の式(I)によって示される化合物の群から選ばれる化合物を提供する：
【化１】

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ここに開示されるのは、天然の、生合成的に製造したアミノ酸であるピロリシン類似体であるピロリン−カルボキシ−リシン(ＰＣＬ)、およびＰＣＬを生合成的に生成する方法である。またここに開示されるのは、取り込まれたＰＣＬを有するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチドおよびＰＣＬをかかるタンパク質、ポリペプチドおよびペプチドに挿入する方法である。また開示されるのは、取り込まれたＰＣＬまたはピロリシンを有するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチドの部位特異的誘導体化である。またここに開示されるのは、取り込まれたＰＣＬまたはピロリシンを有するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチドの架橋である。
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【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、動物有害生物を駆除するためのピロリン-2-イルアミノ化合物に関する。また本発明はこれらの化合物を使用することにより動物有害生物を防除する方法、植物繁殖材料および上記化合物を含む農業用組成物にも関する。さらに本発明は、上記化合物を使用することにより、寄生生物による侵入または感染から動物を処置または保護する方法にも関する。式(I):
【化１】


(式中、nは0、1、2、3、4または5であり；mは0、1、2、3、4または5であり；R¹、R²は、ハロゲン、CN、N₃、NO₂、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニルおよびC₂-C₆-アルキニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、この場合、最後の3つの基は部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく、および/または1、2もしくは3個の基R^#等の任意の組み合わせを有していてもよく；R³およびR⁴は、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニルからそれぞれ互いに独立して選択され、この場合、最後の3つの基は部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく、および/または CN、NO₂、-OR^b、NR^cR^d、-SR^e、-C(=O)R^aおよびC(=O)OR^b等からなる群から互いに独立して選択される1、2または3個の基の任意の組み合わせを有していてもよく；Aは、式A.1またはA.2：
【化２】


[式中、^*は、化合物の残りの部分への結合点を示し；R^5a、R^5b、R^5c、R^5d、R^5eおよびR^5fは、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルアミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₃-C₆-シクロアルキルおよびAr²等から互いに独立して選択され；R⁶およびR⁷は、水素、CN、NO₂、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、飽和または部分不飽和の5、6または7員の複素環基、Ar³等からそれぞれ互いに独立して選択される]
で表される基である)。 （もっと読む）