説明

メルク セローノ ソシエテ アノニムにより出願された特許

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【課題】本発明は、JNK阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法に関する。本発明は、更に、子宮内膜症に関連する不妊症の治療にも関する。
【解決手段】特に、本発明は、治療有効量のJNK阻害剤を投与することを含む。当該JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することも出来る。
JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 (もっと読む)


【課題】mCMV−IE2遺伝子の新規エンハンサーを提供する。
【解決手段】特定の塩基配列を有する機能的な発現促進フラグメントから成るmCMV−IE2遺伝子のエンハンサーであって、前記配列の機能的な発現促進フラグメントが、mCMV IE2上流領域のヌクレオチド−387〜−189又はヌクレオチド−587〜−189、あるいはヌクレオチド−587〜−189又はヌクレオチド−387〜−189の間の、増強活性を保持する任意のフラグメント、から成り、当該ヌクレオチドの番号付けが前記IE2遺伝子の+1に対するものである、mCMV−IE2遺伝子のエンハンサー。 (もっと読む)


【課題】有効成分の組み込みのために適切なポリマー又は脂質の母材の注射可能な微細粒子の調製方法の提供。
【解決手段】液状又はペースト状の物質又は物質の混合物を迅速に冷却し、霧化する方法及び装置。特に、少量の液状又はペースト状の物質でさえも経済的に冷却し、霧化する方法及び装置。 (もっと読む)


【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Iで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Iで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び/又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び/又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 (もっと読む)


【課題】特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための組成物を提供する。
【解決手段】JNK阻害剤およびシクロスポリンを含んでなる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に薬剤活性のある化合物として使用するための式(I)のスルホニルアミノ酸誘導体、ならびにそのようなスルホニルアミノ酸誘導体を含有する薬剤調製物に関する。
【解決手段】該スルホニルアミノ酸誘導体は、JNK経路の効率的なインヒビターであり、特にJNK2および33の効率的なインヒビターである。本発明はさらに、新規スルホニルアミノ酸誘導体ならびにその調製法に関する。
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【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。] (もっと読む)


【課題】自己免疫障害および/または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および/または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式(I)、


(式中、A、X、Y、Z、R1、R2、およびnは、明細書に記載したとおりである。)のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ヒトIL-22RAに対するヒト化抗体、並びに乾癬及び乾癬性関節炎及びアトピー性皮膚炎等の他の免疫介在疾患の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


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