国際特許分類[A61K31/4406]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 3位のみ置換されたもの,例.ジメルシン (422)
国際特許分類[A61K31/4406]に分類される特許
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新規なヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬
【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式
で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。
(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。)
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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難聴疾患の予防又は治療剤
【課題】極めて優れた効果を有する新規な難聴疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】メチル基供与剤とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤を配合してなる、難聴疾患の予防又は治療剤である。メチル基供与剤としてはL−メチオニン、D−メチオニン、S−アデノシルメチオニン等が、及びヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてはバルプロ酸ナトリウムが、それぞれ好適に利用される。
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9−置換ミノサイクリン化合物
【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。
ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。
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細胞増殖性障害を処置する組成物および方法
【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための(例えば、ヒトおよび動物を処置するための)、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る(例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および/もしくは抗ウイルス剤として)。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。
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アシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、合成及び使用の方法
【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸/結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、
(式中、R5は、4-フルオロフェニルである。)及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び/又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び/又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。
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タンパク質チロシンホスファターゼの調節因子としての置換メチレンアミド誘導体
【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。
[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。]
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グリコーゲンホスホリラーゼのピロロピリジン−2−カルボン酸アミドインヒビター
【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式(I):
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血(例えば、心筋虚血)の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。
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