【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】金属含有触媒を使用することなく、カルボキシル基を有する4-オキソプロリン誘導体を製造し得る方法の提供。
【解決手段】4-ヒドロキシプロリン誘導体の水酸基を、溶媒中、Ｎ−オキシラジカル化合物の存在下で、一電子酸化剤により酸化する、式(III)：


（式中、Ｘは−ＣＯ−Ｏ−Ｒ1基(Ｒ1は炭素数1〜4の低級アルキル基又は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基)又は−ＣＨ2−Ｒ2基(Ｒ2は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基)を示す。）で表される4-オキソプロリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】殺虫化合物として有用なピロリンＮ−オキサイド誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


で表わされるピロリンＮ−オキサイド誘導体、並びにそれを有効成分として含有する殺虫剤及び動物寄生虫防除剤。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】骨粗鬆症治療用EP4受容体選択的アゴニストの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ(式中、R²、X、Z及びQは明細書に記載のとおりである)で示されるEP4受容体選択的プロスタグランジンアゴニスト類に関連する。本発明はまたそれらの化合物を含有する製剤組成物に関連する。本発明はまた、哺乳動物の低骨量を呈する状態特に骨粗鬆症、虚弱症、骨粗鬆症性骨折、骨欠損、小児突発性骨量減少、歯槽骨の骨量減少、下顎骨の骨量減少、骨折、骨切り、歯周炎に伴う骨量減少、又はプロテーゼの迷入を治療するための、それらの化合物の投与を含む方法に関連する。 （もっと読む）

【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。


ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、キノロン系抗生物質の重要な中間体である、４−アミノメチル−３−アルコキシイミノピロリジンメタンスルホン酸塩の製造方法に関する。本発明の方法によれば、全体の工程数が２〜３工程に短くなり、固体分離が必要とされなく、高価な化合物、特に、（ＢＯＣ）_２Ｏ（ｔ−ブトキシカルボニル無水物）、多数の有機溶媒及び試薬の使用が排除される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を製造するための方法に関する。これらの化合物は、好ましくは、生物活性剤を製造するために使用することができる。本発明の反応は、酸化された相当するヒドロキシ化合物から出発して、Ｒｕ触媒を用いて、単相の水系中で実施する。
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式（１ａ）又は（１ｂ）の光学的に活性な化合物の触媒的不斉合成方法であって、
（式中、Ｒは有機基であり；Ｘはハロゲンであり、Ｒ_１及びＲ_２は同一であっても又は異なっていてもよく、Ｈ又は有機基を表わすか、Ｒ_１及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成しており；Ｒ及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成していてもよく；ただし、Ｒ及びＲ_１は異なっており、またＲ_２がＨでないとき、炭素−炭素結合を通して結合している。）
式（２）の化合物を、触媒量のキラル窒素含有有機化合物の存在下にハロゲン化剤と反応させる工程を含む方法。
【化１】


【化２】

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本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である）のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）