アミノシクロヘキシルエーテル化合物およびその用途
【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。
ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。
ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−Ｃ（Ｒ6，Ｒ14）−Ｙ−および−Ｃ（Ｒ13）＝ＣＨ−から選択され；
Ｙは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＣ1〜Ｃ4アルキレンから選択され；
Ｒ13は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ3〜Ｃ8アルコキシアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ヒドロキシアルキルおよびＣ7〜Ｃ12アラルキルから選択されるか；または
Ｒ1およびＲ2は、式（Ｉ）にてそれらが結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２】
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ3ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ2〜Ｃ4アシル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ20アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ3〜Ｃ8炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アシル、Ｃ2〜Ｃ4ヒドロキシアルキルおよびＣ3〜Ｃ8アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；または
Ｒ1およびＲ2は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルから選択される二環式環系を形成し得；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その３−位、４−位、５−位または６−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、そしてＲ3およびＲ4の両方が同じシクロヘキサン環原子に結合するとき、一緒になって、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ5、Ｒ6およびＲ14は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリールおよびベンジルから選択されるか、またはＲ6およびＲ14は、それらが結合している炭素と一緒になるとき、スピロＣ3〜Ｃ5シクロアルキルを形成し得；
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ13炭素環式環、ならびに式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択した環システムから選択され：
【化３】
ここで、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ2〜Ｃ7アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6チオアルキル、アリールおよびＮ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、ここで、Ｒ15およびＲ16は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；
【化４】
ここで、Ｒ10およびＲ11は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ2〜Ｃ7アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6チオアルキルおよびＮ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、ここで、Ｒ15およびＲ16は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；
【化５】
ここで、Ｒ12は、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ2〜Ｃ7アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6チオアルキルおよびＮ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、ここで、Ｒ15およびＲ16は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される；そしてＺは、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、ＺがＣＨまたはＮであるとき、Ｚは、式（Ｉ）で示した「Ｘ」に直接結合され得るか、あるいはＺがＮであるとき、Ｚは、Ｒ17に直接結合され得、そしてＲ17は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
【化６】
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項２】
式（ＩＸ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化７】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｒ6，Ｒ14）−Ｙ−から選択され；
Ｙは、直接結合、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ14、ＡおよびＺは、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項３】
式（Ｘ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化８】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｒ6，Ｒ14）−Ｙ−から選択され；
Ｙは、直接結合、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6およびＲ14は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項４】
式（ＸＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化９】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項５】
式（ＸＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１０】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項６】
式（ＸＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１１】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され；
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、前記シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ8およびＲ9は、請求項１に記載のように定義され、Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素であり、そしてＺは、Ｏ、ＳおよびＮ−Ｒ17から選択され、ここで、Ｒ17は、水素およびメチルから選択される；但し、Ｘが直接結合であるときに限り、Ａは、式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択され得、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項７】
式（ＸＩＶ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１２】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；そして
Ａは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素であり、Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシおよびＮＨ2から選択されるが、但し、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１個は、水素ではない；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項８】
式（ＸＶ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１３】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；そして
Ａは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素であり、Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシおよびＮＨ2から選択されるが、但し、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１個は、水素ではない；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項９】
式（ＸＶＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１４】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、トランス−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2−および−ＣＨ2−Ｏ−から選択され；
Ｒ1およびＲ2は、共に、メトキシエチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になるとき、ピロリジニル、ケトピロリジニル、アセトキシピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、ケトピペリジニル、アセチルピペラジニル、１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イル、ヘキサヒドロアゼピニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニルおよび３−アザビシクロ［３．２．２］ノナニルから選択される環を形成し；そして
Ａは、シクロヘキシル、モノクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−ブロモフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ベンゾ（ｂ）チオフェニル、４−ベンゾ（ｂ）チオフェニル、（２−トリフルオロメチル）フェニル、２，４−ジ（トリフルオロメチル）フェニルおよび（４−トリフルオロメチル）フェニルから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１０】
以下からなる群から選択される化合物、または化合物を含有する混合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩：
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（４−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（４−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（２−ナフトキシ）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（２−ナフトキシ）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジメトキシフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジメトキシフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（１−ピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（１−ピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−プロポキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−プロポキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−［ビス（２−メトキシエチル）アミニル］−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−［ビス（２−メトキシエチル）アミニル］−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（１−アセチルピペラジニル）−１−（２−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イル］−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｓ）／（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−モルホリニル）−１−［（２−トリフルオロメチル）フェネトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−［３−（シクロヘキシル）プロポキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−アセトキシピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−モルホリニル）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ヒドロキシピロリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（２，２−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−チアゾリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；および
（１Ｒ，２Ｓ）／（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン。
【請求項１１】
薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤と組み合わせて、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１２】
薬物の製造における、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
温血動物における不整脈を処置または予防する方法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１４】
温血動物におけるイオンチャンネル活性を変調する方法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１５】
インビトロでのイオンチャンネル活性を変調する方法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１６】
中枢神経系の疾患の処置または予防が必要な温血動物において該中枢神経系の疾患を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１７】
温血動物における中枢神経系の疾患を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１８】
痙攣の処置または予防が必要な温血動物において該痙攣を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１９】
温血動物における痙攣を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２０】
癲癇発作の処置または予防が必要な温血動物において該癲癇発作を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
温血動物の癲癇発作を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２０に記載の組成物を投与する工程を包含する、
方法。
【請求項２２】
鬱病、不安または精神分裂症の処置または予防が必要な温血動物において該鬱病、不安または精神分裂症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２３】
温血動物における鬱病、不安または精神分裂症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
パーキンソン病の処置または予防が必要な温血動物において該パーキンソン病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２５】
温血動物におけるパーキンソン病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
呼吸器障害の処置または予防が必要な温血動物において該呼吸器障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２７】
温血動物における呼吸器障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２８】
嚢胞性線維症の処置または予防が必要な温血動物において該嚢胞性線維症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２９】
温血動物における嚢胞性線維症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
喘息の処置または予防が必要な温血動物において該喘息を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３１】
温血動物における喘息を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
咳の処置または予防が必要な温血動物において該咳を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
温血動物における咳を処置または予防する方法であって、該方法は、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
炎症の処置または予防が必要な温血動物において該炎症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３５】
温血動物における炎症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
関節炎の処置または予防が必要な温血動物において該関節炎を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３７】
温血動物における関節炎を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
アレルギーの処置または予防が必要な温血動物において該アレルギーを処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３９】
温血動物におけるアレルギーを処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４０】
胃腸障害の処置または予防が必要な温血動物において該胃腸障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４１】
温血動物における胃腸障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４２】
尿失禁の処置または予防が必要な温血動物において該尿失禁を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４３】
温血動物における尿失禁を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
過敏性腸症候群の処置または予防が必要な温血動物において該過敏性腸症候群を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４５】
温血動物における過敏性腸症候群を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
循環器病の処置または予防が必要な温血動物において該循環器疾患を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４７】
温血動物における循環器疾患を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
脳虚血または心筋虚血の処置または予防が必要な温血動物において該脳虚血または心筋虚血を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４９】
温血動物における脳虚血または心筋虚血を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
高血圧症の処置または予防が必要な温血動物において該高血圧症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５１】
温血動物における高血圧症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５２】
長ＱＴ症候群の処置または予防が必要な温血動物において該長ＱＴ症候群を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５３】
温血動物における長ＱＴ症候群を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５４】
脳卒中の処置または予防が必要な温血動物において該脳卒中を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５５】
温血動物における脳卒中を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５６】
片頭痛の処置または予防が必要な温血動物において該片頭痛を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５７】
温血動物における片頭痛を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５８】
眼病の処置または予防が必要な温血動物において該眼病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５９】
温血動物における眼病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６０】
真性糖尿病の処置または予防が必要な温血動物において該真性糖尿病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６１】
温血動物における真性糖尿病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６２】
筋障害の処置または予防が必要な温血動物において該筋障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６３】
温血動物における筋障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６４】
ベッカー筋緊張症の処置または予防が必要な温血動物において該ベッカー筋緊張症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６５】
温血動物におけるベッカー筋緊張症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６６】
重症筋無力症の処置または予防が必要な温血動物において該重症筋無力症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６７】
温血動物における重症筋無力症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６８】
先天性筋緊張症の処置または予防が必要な温血動物において該先天性筋緊張症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６９】
温血動物における先天性筋緊張症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７０】
悪性高熱症の処置または予防が必要な温血動物において該悪性高熱症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７１】
温血動物における悪性高熱症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７２】
高カリウム血性周期性麻痺の処置または予防が必要な温血動物において該高カリウム血性周期性麻痺を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７３】
温血動物における高カリウム血性周期性麻痺を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７４】
トムセン筋緊張症の処置または予防が必要な温血動物において該トムセン筋緊張症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７５】
温血動物におけるトムセン筋緊張症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７６】
自己免疫障害の処置または予防が必要な温血動物において該自己免疫障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７７】
温血動物における自己免疫障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７８】
臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶の処置または予防が必要な温血動物において該臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７９】
温血動物における臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８０】
局所痛覚消失または麻酔を引き起こす必要がある温血動物に該局所痛覚消失または麻酔を引き起こすのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８１】
局所痛覚消失または麻酔を引き起こす必要がある温血動物に該局所痛覚消失または麻酔を引き起こす方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８２】
心不全の処置または予防が必要な温血動物において該心不全を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８３】
温血動物における心不全を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８４】
低血圧症の処置または予防が必要な温血動物において該低血圧症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８５】
温血動物における低血圧症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８６】
アルツハイマー病の処置または予防が必要な温血動物において該アルツハイマー病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８７】
温血動物におけるアルツハイマー病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８８】
痴呆の処置または予防が必要な温血動物において該痴呆を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８９】
温血動物における痴呆を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９０】
脱毛症の処置または予防が必要な温血動物において該脱毛症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項９１】
温血動物における脱毛症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項９０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９２】
性衝動を高める必要がある温血動物において該性衝動を高めるのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項９３】
性衝動を高める必要がある温血動物において該性衝動を高める方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項９２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９４】
温血動物における心房不整脈を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項９５】
温血動物における心室不整脈を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項９６】
温血動物における心房細動を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項９７】
温血動物における心室細動を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−Ｃ（Ｒ６，Ｒ１４）−Ｙ−および−Ｃ（Ｒ１３）＝ＣＨ−から選択され；
Ｙは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキルおよびＣ７〜Ｃ１２アラルキルから選択されるか；または
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２】
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ３〜Ｃ８炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ２〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；または
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルから選択される二環式環系を形成し得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その３−位、４−位、５−位または６−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され、そしてＲ３およびＲ４の両方が同じシクロヘキサン環原子に結合するとき、一緒になって、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびベンジルから選択されるか、またはＲ６およびＲ１４は、それらが結合している炭素と一緒になるとき、スピロＣ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し得；
Ａは、Ｃ５〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１３炭素環式環、ならびに式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択した環システムから選択され：
【化３】
ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、アリールおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
【化４】
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
【化５】
ここで、Ｒ１２は、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そしてＺは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、ＺがＣＨまたはＮであるとき、Ｚは、式（Ｉ）で示した「Ｘ」に直接結合され得るか、あるいはＺがＮであるとき、Ｚは、Ｒ１７に直接結合され得、そしてＲ１７は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
【化６】
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−Ｃ（Ｒ6，Ｒ14）−Ｙ−および−Ｃ（Ｒ13）＝ＣＨ−から選択され；
Ｙは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＣ1〜Ｃ4アルキレンから選択され；
Ｒ13は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ3〜Ｃ8アルコキシアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ヒドロキシアルキルおよびＣ7〜Ｃ12アラルキルから選択されるか；または
Ｒ1およびＲ2は、式（Ｉ）にてそれらが結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２】
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ3ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ2〜Ｃ4アシル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ20アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ3〜Ｃ8炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アシル、Ｃ2〜Ｃ4ヒドロキシアルキルおよびＣ3〜Ｃ8アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；または
Ｒ1およびＲ2は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルから選択される二環式環系を形成し得；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その３−位、４−位、５−位または６−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、そしてＲ3およびＲ4の両方が同じシクロヘキサン環原子に結合するとき、一緒になって、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ5、Ｒ6およびＲ14は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリールおよびベンジルから選択されるか、またはＲ6およびＲ14は、それらが結合している炭素と一緒になるとき、スピロＣ3〜Ｃ5シクロアルキルを形成し得；
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ13炭素環式環、ならびに式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択した環システムから選択され：
【化３】
ここで、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ2〜Ｃ7アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6チオアルキル、アリールおよびＮ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、ここで、Ｒ15およびＲ16は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；
【化４】
ここで、Ｒ10およびＲ11は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ2〜Ｃ7アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6チオアルキルおよびＮ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、ここで、Ｒ15およびＲ16は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；
【化５】
ここで、Ｒ12は、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ2〜Ｃ7アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6チオアルキルおよびＮ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、ここで、Ｒ15およびＲ16は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される；そしてＺは、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、ＺがＣＨまたはＮであるとき、Ｚは、式（Ｉ）で示した「Ｘ」に直接結合され得るか、あるいはＺがＮであるとき、Ｚは、Ｒ17に直接結合され得、そしてＲ17は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
【化６】
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項２】
式（ＩＸ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化７】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｒ6，Ｒ14）−Ｙ−から選択され；
Ｙは、直接結合、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ14、ＡおよびＺは、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項３】
式（Ｘ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化８】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｒ6，Ｒ14）−Ｙ−から選択され；
Ｙは、直接結合、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6およびＲ14は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項４】
式（ＸＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化９】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項５】
式（ＸＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１０】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ5〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項６】
式（ＸＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１１】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され；
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、その４−位または５−位にて、前記シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ8およびＲ9は、請求項１に記載のように定義され、Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素であり、そしてＺは、Ｏ、ＳおよびＮ−Ｒ17から選択され、ここで、Ｒ17は、水素およびメチルから選択される；但し、Ｘが直接結合であるときに限り、Ａは、式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択され得、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項７】
式（ＸＩＶ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１２】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；そして
Ａは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素であり、Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシおよびＮＨ2から選択されるが、但し、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１個は、水素ではない；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項８】
式（ＸＶ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１３】
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ1およびＲ2は、請求項１に記載のように定義され；そして
Ａは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素であり、Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシおよびＮＨ2から選択されるが、但し、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１個は、水素ではない；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項９】
式（ＸＶＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１４】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、トランス−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2−および−ＣＨ2−Ｏ−から選択され；
Ｒ1およびＲ2は、共に、メトキシエチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になるとき、ピロリジニル、ケトピロリジニル、アセトキシピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、ケトピペリジニル、アセチルピペラジニル、１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イル、ヘキサヒドロアゼピニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニルおよび３−アザビシクロ［３．２．２］ノナニルから選択される環を形成し；そして
Ａは、シクロヘキシル、モノクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−ブロモフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ベンゾ（ｂ）チオフェニル、４−ベンゾ（ｂ）チオフェニル、（２−トリフルオロメチル）フェニル、２，４−ジ（トリフルオロメチル）フェニルおよび（４−トリフルオロメチル）フェニルから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１０】
以下からなる群から選択される化合物、または化合物を含有する混合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩：
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（４−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（４−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（２−ナフトキシ）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（２−ナフトキシ）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジメトキシフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジメトキシフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（１−ピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（１−ピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−プロポキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−プロポキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−［ビス（２−メトキシエチル）アミニル］−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−［ビス（２−メトキシエチル）アミニル］−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（１−アセチルピペラジニル）−１−（２−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イル］−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｓ）／（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−モルホリニル）−１−［（２−トリフルオロメチル）フェネトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−［３−（シクロヘキシル）プロポキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−アセトキシピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−モルホリニル）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ヒドロキシピロリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（２，２−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−チアゾリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；および
（１Ｒ，２Ｓ）／（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン。
【請求項１１】
薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤と組み合わせて、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１２】
薬物の製造における、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
温血動物における不整脈を処置または予防する方法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１４】
温血動物におけるイオンチャンネル活性を変調する方法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１５】
インビトロでのイオンチャンネル活性を変調する方法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１６】
中枢神経系の疾患の処置または予防が必要な温血動物において該中枢神経系の疾患を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１７】
温血動物における中枢神経系の疾患を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１８】
痙攣の処置または予防が必要な温血動物において該痙攣を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１９】
温血動物における痙攣を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２０】
癲癇発作の処置または予防が必要な温血動物において該癲癇発作を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
温血動物の癲癇発作を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２０に記載の組成物を投与する工程を包含する、
方法。
【請求項２２】
鬱病、不安または精神分裂症の処置または予防が必要な温血動物において該鬱病、不安または精神分裂症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２３】
温血動物における鬱病、不安または精神分裂症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
パーキンソン病の処置または予防が必要な温血動物において該パーキンソン病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２５】
温血動物におけるパーキンソン病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
呼吸器障害の処置または予防が必要な温血動物において該呼吸器障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２７】
温血動物における呼吸器障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２８】
嚢胞性線維症の処置または予防が必要な温血動物において該嚢胞性線維症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２９】
温血動物における嚢胞性線維症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項２８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
喘息の処置または予防が必要な温血動物において該喘息を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３１】
温血動物における喘息を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
咳の処置または予防が必要な温血動物において該咳を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
温血動物における咳を処置または予防する方法であって、該方法は、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
炎症の処置または予防が必要な温血動物において該炎症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３５】
温血動物における炎症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
関節炎の処置または予防が必要な温血動物において該関節炎を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３７】
温血動物における関節炎を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
アレルギーの処置または予防が必要な温血動物において該アレルギーを処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３９】
温血動物におけるアレルギーを処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４０】
胃腸障害の処置または予防が必要な温血動物において該胃腸障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４１】
温血動物における胃腸障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４２】
尿失禁の処置または予防が必要な温血動物において該尿失禁を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４３】
温血動物における尿失禁を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
過敏性腸症候群の処置または予防が必要な温血動物において該過敏性腸症候群を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４５】
温血動物における過敏性腸症候群を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
循環器病の処置または予防が必要な温血動物において該循環器疾患を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４７】
温血動物における循環器疾患を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
脳虚血または心筋虚血の処置または予防が必要な温血動物において該脳虚血または心筋虚血を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４９】
温血動物における脳虚血または心筋虚血を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項４８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
高血圧症の処置または予防が必要な温血動物において該高血圧症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５１】
温血動物における高血圧症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５２】
長ＱＴ症候群の処置または予防が必要な温血動物において該長ＱＴ症候群を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５３】
温血動物における長ＱＴ症候群を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５４】
脳卒中の処置または予防が必要な温血動物において該脳卒中を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５５】
温血動物における脳卒中を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５６】
片頭痛の処置または予防が必要な温血動物において該片頭痛を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５７】
温血動物における片頭痛を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５８】
眼病の処置または予防が必要な温血動物において該眼病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５９】
温血動物における眼病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項５８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６０】
真性糖尿病の処置または予防が必要な温血動物において該真性糖尿病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６１】
温血動物における真性糖尿病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６２】
筋障害の処置または予防が必要な温血動物において該筋障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６３】
温血動物における筋障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６４】
ベッカー筋緊張症の処置または予防が必要な温血動物において該ベッカー筋緊張症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６５】
温血動物におけるベッカー筋緊張症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６６】
重症筋無力症の処置または予防が必要な温血動物において該重症筋無力症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６７】
温血動物における重症筋無力症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６８】
先天性筋緊張症の処置または予防が必要な温血動物において該先天性筋緊張症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項６９】
温血動物における先天性筋緊張症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項６８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７０】
悪性高熱症の処置または予防が必要な温血動物において該悪性高熱症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７１】
温血動物における悪性高熱症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７２】
高カリウム血性周期性麻痺の処置または予防が必要な温血動物において該高カリウム血性周期性麻痺を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７３】
温血動物における高カリウム血性周期性麻痺を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７４】
トムセン筋緊張症の処置または予防が必要な温血動物において該トムセン筋緊張症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７５】
温血動物におけるトムセン筋緊張症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７６】
自己免疫障害の処置または予防が必要な温血動物において該自己免疫障害を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７７】
温血動物における自己免疫障害を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７８】
臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶の処置または予防が必要な温血動物において該臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項７９】
温血動物における臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項７８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８０】
局所痛覚消失または麻酔を引き起こす必要がある温血動物に該局所痛覚消失または麻酔を引き起こすのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８１】
局所痛覚消失または麻酔を引き起こす必要がある温血動物に該局所痛覚消失または麻酔を引き起こす方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８２】
心不全の処置または予防が必要な温血動物において該心不全を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８３】
温血動物における心不全を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８４】
低血圧症の処置または予防が必要な温血動物において該低血圧症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８５】
温血動物における低血圧症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８４に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８６】
アルツハイマー病の処置または予防が必要な温血動物において該アルツハイマー病を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８７】
温血動物におけるアルツハイマー病を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８６に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項８８】
痴呆の処置または予防が必要な温血動物において該痴呆を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項８９】
温血動物における痴呆を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項８８に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９０】
脱毛症の処置または予防が必要な温血動物において該脱毛症を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項９１】
温血動物における脱毛症を処置または予防する方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項９０に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９２】
性衝動を高める必要がある温血動物において該性衝動を高めるのに有効な量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項９３】
性衝動を高める必要がある温血動物において該性衝動を高める方法であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項９２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９４】
温血動物における心房不整脈を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項９５】
温血動物における心室不整脈を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項９６】
温血動物における心房細動を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項９７】
温血動物における心室細動を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−Ｃ（Ｒ６，Ｒ１４）−Ｙ−および−Ｃ（Ｒ１３）＝ＣＨ−から選択され；
Ｙは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキルおよびＣ７〜Ｃ１２アラルキルから選択されるか；または
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２】
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ３〜Ｃ８炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ２〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；または
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルから選択される二環式環系を形成し得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その３−位、４−位、５−位または６−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され、そしてＲ３およびＲ４の両方が同じシクロヘキサン環原子に結合するとき、一緒になって、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびベンジルから選択されるか、またはＲ６およびＲ１４は、それらが結合している炭素と一緒になるとき、スピロＣ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し得；
Ａは、Ｃ５〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１３炭素環式環、ならびに式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択した環システムから選択され：
【化３】
ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、アリールおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
【化４】
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
【化５】
ここで、Ｒ１２は、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そしてＺは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、ＺがＣＨまたはＮであるとき、Ｚは、式（Ｉ）で示した「Ｘ」に直接結合され得るか、あるいはＺがＮであるとき、Ｚは、Ｒ１７に直接結合され得、そしてＲ１７は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
【化６】
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【公開番号】特開２００６−３０６８７８（Ｐ２００６−３０６８７８Ａ）
【公開日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１２９７１５（Ｐ２００６−１２９７１５）
【出願日】平成１８年５月８日（２００６．５．８）
【分割の表示】特願２０００−５４１１３５（Ｐ２０００−５４１１３５）の分割
【原出願日】平成１１年４月１日（１９９９．４．１）
【出願人】（５０００２１１３６）カーディオム ファーマ コーポレイション (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月８日（２００６．５．８）
【分割の表示】特願２０００−５４１１３５（Ｐ２０００−５４１１３５）の分割
【原出願日】平成１１年４月１日（１９９９．４．１）
【出願人】（５０００２１１３６）カーディオム ファーマ コーポレイション (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]