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Fターム[4C086GA03]の内容

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【課題】ペンタフルオロチオベンズアミドアセトニトリル誘導体を使用する動物の寄生虫感染、特に内部寄生虫のフィラリア感染を治療する方法の提供。
【解決手段】有効な量の式(I)の化合物


その立体異性体、或いは前記化合物又はその立体異性体の獣医学的に受容可能な塩を、或いは少なくとも一つの更なる獣医学的薬剤との組合せで投与することを含んでなる、動物における寄生虫感染、特にフィラリア性内部寄生虫感染を治療する方法。 (もっと読む)


【課題】
PPARの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(I)、


(式中、R及びRは水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜8のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
、R、R及びRは水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
Xは窒素原子他を表し、
Yは酸素原子他を表し、
Zは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
pは1又は2を表し、
mは1〜4の整数を表し、
そして、nは0〜4の整数を表す。)
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をPPARの活性化剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための組成物を提供する。
【解決手段】JNK阻害剤およびシクロスポリンを含んでなる。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ2アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式(I)で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化1】
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【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Rは置換基を表す。


当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。 (もっと読む)




【課題】Rho−キナーゼの新規な阻害剤の提供。
【解決手段】式(1):


[式中、R1およびR2は、独立して、水素および置換されていてもよいC1−C6アルキルより選択され;R3は、置換されていてもよいC1−C6アルキル等より選択され;R4は、水素、置換されていてもよいアラルキル、CH2CONR9R10および置換されていてもよいC1−C6アルキルより選択され;R5は置換されていてもよいC1−C3アルキルより選択され;R6は塩素、フッ素または水素より選択され;R7およびR8は、独立して、水素、ハロゲンおよび置換されていてもよいC1−C3アルキルより選択され;R9およびR10は、独立して、水素、C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキルから選択されるか、あるいは一緒になって骨格中に6個までの炭素を含有する一の環を形成する]で示される新規なピリドン誘導体。 (もっと読む)


本発明は、被験体における疾患若しくは状態(該疾患若しくは状態は、被験体の口腔組織中の微生物病原体の存在に関連付けられるものである)の発生率又は重篤性を低減する方法であって、微生物病原体に対する抗菌剤及び免疫原を形成する組成物の使用を含む、被験体における疾患若しくは状態の発生率又は重篤性を低減する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ (sGC)及びホスホジエステラーゼ (PDEs)及びsGC刺激剤、sGC活性化剤及びPDE阻害剤の薬理に関する。より具体的には、本発明は、嚢胞性線維症 (CF)の処置のための治療剤の製造のための、sGC刺激剤及びsGC活性化剤とPDE5阻害剤の組合せにの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、式(I):


(式中、基AおよびBは、互いに独立して、-CH=CH-または-C≡C-を表し、用語t、u、v、wは、互いに独立して、0〜9の範囲の値を表し、基Y1およびY2は、互いに独立して、1〜9個の炭素原子を有するアルキル基(直鎖状、分枝鎖状または置換された)を表すことができ、、基Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立して、OH、NH2、SHのような化学的に反応性の基Wを表すことができ、基Z5およびZ6は、互いに独立して水素原子を表す)の化合物、こられの化合物によって官能化されたシリカナノ粒子、および薬物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式1


に記載の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩に関し、ここで、R、R、R、R、及びRは明細書において定義した通りである。
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【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 (もっと読む)


本願発明は、本願明細書に記載および定義される一般式(I)で示される置換された(ヘテロアリールメチル)チオヒダントイン化合物に、その製造方法に、障害の治療および/または予防における使用に、および障害、特に前立腺癌の治療および/または予防用の医薬の製造における使用に関する。

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【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の1,2,3−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、RUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトRUP3が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 (もっと読む)


神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化1】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R1は、水素原子またはC1〜C3アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC1〜C6アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R2は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式(I)によって表されるN−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、nは、1−3であり、XはOまたはSのいずれかであり、Rは、C−C直鎖または分岐鎖アルキル、C−C直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Dは、結合、またはC−C10直鎖または分岐鎖アルキル、C−C10アルケニルまたはC−C10アルキニルである。
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【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


[式中、Xは窒素原子又はCR6を、R6はハロゲン原子を意味する;R1は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する;R2は水素原子又はフッ素原子を意味する;R3は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する;R4及びR5は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH2を意味する]で表される化合物又はそのプロドラック、或いはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2',3'−ジデオキシウリジン(CS−87)は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン(K→R、すなわち、リシン→アルギニン)におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 (もっと読む)


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