複素環化合物およびそれの使用方法
【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の構造を有する化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体もしくはその２種類以上の混合物、または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化１】
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
残りのＷ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、以下の化合物を除く；
Ａが６員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
Ｗ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｘ位のＲが水素であり；Ｙ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｚ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物；ならびに
Ａが６員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；Ｘ位のＲが水素ではなく；Ｗ位、Ｙ位およびＺ位のＲが水素であり；
Ｌが、アルケニレンまたはアルキニレンであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環である化合物；ならびに
Ａが５員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；残りの可変環構成員がＯまたはＳであり；あるいは
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；残りの可変環構成員がＯ、Ｓまたは（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；あるいは
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；残りの可変環構成員がＯまたはＳまたは（ＣＲ）ｐであり、ｐが１であり；
各Ｒが独立に、水素、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ６アルケニルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｌがアルキニレンであり；および
Ｂが未置換またはニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、フェニルまたはフェノキシにより独立に置換されたアリールであり；そのフェニルおよびフェノキシはさらなる置換基を有していても良い化合物；ならびに
Ａが６員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；Ｒが水素であり；
Ｌがアルキニレンであり；
Ｂが未置換１−シクロペンテン−１−イルまたは未置換１−シクロヘキセン−１−イルである化合物；ならびに
Ａが５員環であり；
Ｗが（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；ＸがＮまたはＳであり；Ｒがフェニルであり；あるいは
Ｗが（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；ＸおよびＺが（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；ＹがＯ、ＮまたはＳであり；Ｒがフェニルであり；
Ｌが未置換アルケニレンであり；
Ｂが未置換フェニルである化合物；ならびに
Ａが２個の二重結合を有する５員環であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであって、ｐが１である化合物；ならびに
Ａが２個以上の二重結合を有する未置換複素環であり；Ｌがアルケニレンまたはアルキニレンであり；Ｂが未置換フェニルである化合物。］
【請求項２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌがアルキニレンである請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌがアルキニレンである請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌがアルキニレンである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌがアルキニレンである請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの３個がＮであり；Ｎではない残りの環構成員が（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌがアルキニレンである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌがアルケニレンである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌがアルキニレンである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌがアルキニレンである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｌがアルキニレンである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｌがアゾ基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｌがアルケニレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌがアルキニレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｂが置換または未置換ヒドロカルビルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌがアルケニレンである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌがアルキニレンである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｂがシクロヒドロカルビルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｌがアルケニレンである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌがアルキニレンである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｂが置換または未置換アリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｌがアルケニレンである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌがアルキニレンである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｂが、１以上の二重結合を有していても良い置換または未置換複素環である請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌがアルケニレンである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｂが、二重結合を持たないか１個の二重結合を有する置換または未置換複素環である請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌがアルキニレンである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｂが、二重結合を持たないか１個の二重結合を有する置換または未置換複素環である請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６０】
興奮性アミノ酸受容体の活性調節方法において、該興奮性アミノ酸受容体の活性を調節するだけの量で構造Ａ−Ｌ−Ｂを有する少なくとも１種類の化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物あるいはそれの医薬的に許容される塩
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化３】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］と該受容体を接触させる段階を有することを特徴とする方法。
【請求項６１】
前記興奮性アミノ酸受容体が、メタボトロピー性グルタミン酸受容体である請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記メタボトロピー性グルタミン酸受容体がＩ群メタボトロピー性グルタミン酸受容体である請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
疾患状態の治療方法において、疾患状態の患者に対して、治療上有効量の構造Ａ−Ｌ−Ｂを有する少なくとも１種類の化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物あるいはそれの医薬的に許容される塩
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化４】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］を投与する段階を有することを特徴とする方法。
【請求項６４】
前記疾患状態が、脳虚血、慢性神経変性、精神障害、精神分裂病、気分障害、情緒障害、錐体外路運動機能障害、肥満、呼吸、運動調節および機能の障害、注意欠乏障害、集中力障害、疼痛障害、神経変性障害、癲癇、痙攣性疾患、摂食障害、睡眠障害、性障害、日周期障害、薬物禁断症状、薬剤耽溺、強迫性障害、不安、パニック障害、抑鬱障害、皮膚障害、腎臓虚血、腎臓変性、緑内障、臓器移植関連の障害、喘息、虚血または星状細胞腫である請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記気分障害が、不安、抑鬱、精神病、薬物禁断症状、煙草禁断症状、記憶喪失、認識障害、痴呆またはアルツハイマー病である請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記錐体外路運動機能障害が、パーキンソン病、進行性筋肉上麻痺、ハンチントン病、ジル−ド−ラ−ツレット病または遅発性ジスキネジーである請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記疼痛障害が、神経病性疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、疼痛性糖尿病性神経症、帯状疱疹後神経痛、癌関連疼痛、化学療法に関連する疼痛、脊髄損傷に関連する疼痛、多発性硬化症に関連する疼痛、灼熱痛および反射交感神経性ジストロフィー、幻肢痛、卒中後（中枢）疼痛、ＨＩＶまたはＡＩＤＳ関連の疼痛、三叉神経痛、下部腰痛、顔面筋障害、片頭痛、骨関節痛、術後疼痛、歯痛、火傷後疼痛、全身性狼瘡関連の疼痛、圧迫性神経障害、有痛性多発性神経炎、眼球痛、炎症関連の疼痛または組織損傷による疼痛である請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
疾患状態の危険性がある対象者における該疾患状態の予防方法において、該対象者に対して、治療上有効量の構造Ａ−Ｌ−Ｂを有する少なくとも１種類の化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物あるいはそれの医薬的に許容される塩
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化５】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］を投与する段階を有することを特徴とする方法。
【請求項６９】
前記疾患が、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚疾患、癌または眼球系の疾患である請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
式Ａ−Ｌ−Ｂの構造を有する化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物の医薬的に許容される塩型［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化６】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
前記塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、酒石酸塩、トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、ヘミ硫酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、フェニルエチルアミンまたはアミノ酸塩であり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］。
【請求項７１】
前記化合物の医薬的に許容される塩であって、該塩がトルエンスルホン酸塩である塩。
【請求項１】
下記式の構造を有する化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体もしくはその２種類以上の混合物、または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化１】
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
残りのＷ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、以下の化合物を除く；
Ａが６員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
Ｗ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｘ位のＲが水素であり；Ｙ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｚ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物；ならびに
Ａが６員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；Ｘ位のＲが水素ではなく；Ｗ位、Ｙ位およびＺ位のＲが水素であり；
Ｌが、アルケニレンまたはアルキニレンであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環である化合物；ならびに
Ａが５員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；残りの可変環構成員がＯまたはＳであり；あるいは
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；残りの可変環構成員がＯ、Ｓまたは（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；あるいは
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；残りの可変環構成員がＯまたはＳまたは（ＣＲ）ｐであり、ｐが１であり；
各Ｒが独立に、水素、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ６アルケニルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｌがアルキニレンであり；および
Ｂが未置換またはニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、フェニルまたはフェノキシにより独立に置換されたアリールであり；そのフェニルおよびフェノキシはさらなる置換基を有していても良い化合物；ならびに
Ａが６員環であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；Ｒが水素であり；
Ｌがアルキニレンであり；
Ｂが未置換１−シクロペンテン−１−イルまたは未置換１−シクロヘキセン−１−イルである化合物；ならびに
Ａが５員環であり；
Ｗが（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；ＸがＮまたはＳであり；Ｒがフェニルであり；あるいは
Ｗが（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；ＸおよびＺが（ＣＲ）ｐであって、ｐが１であり；ＹがＯ、ＮまたはＳであり；Ｒがフェニルであり；
Ｌが未置換アルケニレンであり；
Ｂが未置換フェニルである化合物；ならびに
Ａが２個の二重結合を有する５員環であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであって、ｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであって、ｐが１である化合物；ならびに
Ａが２個以上の二重結合を有する未置換複素環であり；Ｌがアルケニレンまたはアルキニレンであり；Ｂが未置換フェニルである化合物。］
【請求項２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌがアルキニレンである請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌがアルキニレンである請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌがアルキニレンである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌがアルキニレンである請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの２個がＮであり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの３個がＮであり；Ｎではない残りの環構成員が（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌがアルキニレンである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌがアルケニレンである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌがアルキニレンである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りのものが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌがアルキニレンである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＳであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの残りが（ＣＲ）ｐである請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが置換または未置換アルケニレンである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｌがアルキニレンである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＮであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個がＯであり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個が（ＣＲ）ｐであってｐが０であり；残りの環構成員が（ＣＲ）ｐであってｐが１である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｌがアゾ基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｌがアルケニレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌがアルキニレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｂが置換または未置換ヒドロカルビルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌがアルケニレンである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌがアルキニレンである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｂがシクロヒドロカルビルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｌがアルケニレンである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌがアルキニレンである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｂが置換または未置換アリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｌがアルケニレンである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌがアルキニレンである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｂが、１以上の二重結合を有していても良い置換または未置換複素環である請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌがアルケニレンである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｂが、二重結合を持たないか１個の二重結合を有する置換または未置換複素環である請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌがアルキニレンである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｂが、二重結合を持たないか１個の二重結合を有する置換または未置換複素環である請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６０】
興奮性アミノ酸受容体の活性調節方法において、該興奮性アミノ酸受容体の活性を調節するだけの量で構造Ａ−Ｌ−Ｂを有する少なくとも１種類の化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物あるいはそれの医薬的に許容される塩
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化３】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］と該受容体を接触させる段階を有することを特徴とする方法。
【請求項６１】
前記興奮性アミノ酸受容体が、メタボトロピー性グルタミン酸受容体である請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記メタボトロピー性グルタミン酸受容体がＩ群メタボトロピー性グルタミン酸受容体である請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
疾患状態の治療方法において、疾患状態の患者に対して、治療上有効量の構造Ａ−Ｌ−Ｂを有する少なくとも１種類の化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物あるいはそれの医薬的に許容される塩
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化４】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］を投与する段階を有することを特徴とする方法。
【請求項６４】
前記疾患状態が、脳虚血、慢性神経変性、精神障害、精神分裂病、気分障害、情緒障害、錐体外路運動機能障害、肥満、呼吸、運動調節および機能の障害、注意欠乏障害、集中力障害、疼痛障害、神経変性障害、癲癇、痙攣性疾患、摂食障害、睡眠障害、性障害、日周期障害、薬物禁断症状、薬剤耽溺、強迫性障害、不安、パニック障害、抑鬱障害、皮膚障害、腎臓虚血、腎臓変性、緑内障、臓器移植関連の障害、喘息、虚血または星状細胞腫である請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記気分障害が、不安、抑鬱、精神病、薬物禁断症状、煙草禁断症状、記憶喪失、認識障害、痴呆またはアルツハイマー病である請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記錐体外路運動機能障害が、パーキンソン病、進行性筋肉上麻痺、ハンチントン病、ジル−ド−ラ−ツレット病または遅発性ジスキネジーである請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記疼痛障害が、神経病性疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、疼痛性糖尿病性神経症、帯状疱疹後神経痛、癌関連疼痛、化学療法に関連する疼痛、脊髄損傷に関連する疼痛、多発性硬化症に関連する疼痛、灼熱痛および反射交感神経性ジストロフィー、幻肢痛、卒中後（中枢）疼痛、ＨＩＶまたはＡＩＤＳ関連の疼痛、三叉神経痛、下部腰痛、顔面筋障害、片頭痛、骨関節痛、術後疼痛、歯痛、火傷後疼痛、全身性狼瘡関連の疼痛、圧迫性神経障害、有痛性多発性神経炎、眼球痛、炎症関連の疼痛または組織損傷による疼痛である請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
疾患状態の危険性がある対象者における該疾患状態の予防方法において、該対象者に対して、治療上有効量の構造Ａ−Ｌ−Ｂを有する少なくとも１種類の化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物あるいはそれの医薬的に許容される塩
［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化５】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］を投与する段階を有することを特徴とする方法。
【請求項６９】
前記疾患が、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚疾患、癌または眼球系の疾患である請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
式Ａ−Ｌ−Ｂの構造を有する化合物またはエナンチオマー、ジアステレオマー異性体またはそれの２種類以上の混合物の医薬的に許容される塩型［式中、
Ａは下記の構造を有する５員、６員または７員環であり；
【化６】
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つが（ＣＲ）ｐであり；ｐは０、１または２であり；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの少なくとも一つがＯ、ＮまたはＳであり；
残りのＶ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立にＯ、ＮまたはＳであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換アリール、複素環、メルカプト、ニトロ、カルボキシル、カーバメート、カルボキサミド、水酸基、エステル、シアノ、アミン、アミド、アミジン、アミド、スルホニルまたはスルホンアミドであり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｌは、置換もしくは未置換アルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂは、置換もしくは未置換ヒドロカルビル、置換もしくは未置換シクロヒドロカルビル、１以上の二重結合を有していても良い置換もしくは未置換複素環、または置換もしくは未置換アリールであり；
前記塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、酒石酸塩、トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、ヘミ硫酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、フェニルエチルアミンまたはアミノ酸塩であり；
ただし、
Ａが６員環であり；
Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹが（ＣＲ）ｐであり；ｐが１であり；
ＺがＮであり；
Ｖ位のＲが水素、低級アルキル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、未置換もしくはヒドロキシ置換低級アルキレンアミノ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、フタルイミド−低級アルコキシ、未置換またはヒドロキシ−もしくは２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−置換低級アルキレンアミノ−低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化もしくはアミド化カルボキシ、カルボキシ−低級アルコキシあるいはエステル化カルボキシ−低級アルコキシであり；Ｗ位のＲが水素であり；Ｘ位のＲが、水素、低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、水酸基、低級アルコキシまたは低級アルカノイルオキシであり；Ｙ位のＲが水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、未置換または低級アルキル−、低級アルコキシ−、ハロ−および／またはトリフルオロメチル置換Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル、低級アルコキシ、ハロ−低級アルキルあるいはハロ−低級アルコキシであり；
Ｌが、置換もしくは未置換のアルケニレン、アルキニレンまたはアゾであり；
Ｂが、２個以上の二重結合を有する置換もしくは未置換のアリールまたは複素環であり；その置換基が独立に、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、フェニル−低級アルキニル、水酸基、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルカノイルオキシ、フェノキシ、フェニル−低級アルコキシ、アシル、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アミド化カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、Ｎ−アシル−Ｎ−低級アルキルアミノ、ハロゲンおよびハロ−低級アルキルであり；そのフェニル、フェニル−低級アルキニル、フェノキシおよびフェニル−低級アルコキシはさらなる置換基を有することができる化合物は除く。］。
【請求項７１】
前記化合物の医薬的に許容される塩であって、該塩がトルエンスルホン酸塩である塩。
【公開番号】特開２０１１−９８９６９（Ｐ２０１１−９８９６９Ａ）
【公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１０−２７８８７１（Ｐ２０１０−２７８８７１）
【出願日】平成２２年１２月１５日（２０１０．１２．１５）
【分割の表示】特願２００１−５１９６８８（Ｐ２００１−５１９６８８）の分割
【原出願日】平成１２年８月３１日（２０００．８．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２７８８７１（Ｐ２０１０−２７８８７１）
【出願日】平成２２年１２月１５日（２０１０．１２．１５）
【分割の表示】特願２００１−５１９６８８（Ｐ２００１−５１９６８８）の分割
【原出願日】平成１２年８月３１日（２０００．８．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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