【課題】ＣＯＸ−２阻害薬の医薬原体である、エトリコキシブ合成の中間体、１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］エタノンを調製する改良された方法を提供する。
【解決手段】１−（６−メチルピリジン−３−イル）エタノンと、４−置換−フェニルメチルスルフィド、スルフォキシド、又はスルホンとを反応させるステップを含む方法により、上記中間体を調製する。 （もっと読む）

【課題】遷移金属を触媒とする反応において、適切な基質の範囲、触媒の転移回数、反応条件および反応効率を含む多くの特徴を改善する。
【解決手段】 遷移金属用の新規なリガンドを提供し、遷移金属を触媒とする炭素−ヘテロ原子結合および炭素−炭素結合の形成反応において、これらのリガンドを含む触媒の利用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来よりも長波長の励起光で励起可能な、発光強度に優れた希土類金属錯体を提供する。
【解決手段】希土類金属錯体を、希土類金属原子と、前記希土類金属原子に配位する下記式（１）で表されるβ−ジケトン化合物と、を有するように構成する。
式（１）中、Ｒは１価の芳香族炭化水素基又は芳香族複素環基を示す。
【化１】


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【課題】低分子のＩＬ−１８阻害薬剤を提供する。
【解決手段】３−（３，４−ジクロロフェニル）１−アクリロナフトン(3-(3,4-dichlorophenyl)1-acrylonaphthone)、３−tert−ブチル−５−メチルカテコール(3-tert-Butyl-5-methylcatechol)、３−ブロモ−４’−メチルカルコン(3-bromo-4'-methylchalcone)、３−（４−（３−オキソ−ピリジン−３−イル−プロペニル）−フェニル）−１−ピリジン−３−３イル−プロペノン(3-(4-(3-oxo-3-pyridin-3-yl-propenyl)-phenyl)-1-piridin-3-3yl-propenone)、それらの塩、それらのエステル及びそれらの溶媒和物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】構造式Ｉに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Ｉによって表される化合物に関し、これは、ＣＣＲ９レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Ｉによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および／またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のＣＣＲ９を介す
る白血球のホーミング（ｈｏｍｉｎｇ）を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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式中、
Ｒ^１がＨ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ^２がＨ、ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４直鎖または分枝アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ここでアルコキシ中、アルキル基は、直鎖または分枝であるか、またはＣ_３−Ｃ_５シクロアルキル部分であり；
Ｒ^３がＨ、メトキシ、メチルまたはエチルであり；
またはＲ^２およびＲ^３は一緒に、これらが結合するフェニル炭素原子との間の架橋部−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成し；
Ｒ^４はＯＨまたはメトキシであり；
Ｒ^５およびＲ^６は独立して、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、
（ｉ）Ｒ^２およびＲ^３一緒に、これらが結合するフェニル炭素原子との間の架橋部−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成する場合には、Ｒ^１、Ｒ^５、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^４はＯＨである；および
（ｉｉ）Ｒ^４がＯＨであり、Ｒ^１−Ｒ^３がＨである場合には、Ｒ^５またはＲ^６の少なくとも１つがメチルである
となる、式Ｉの化合物（その塩を含む）。
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