【課題】ミューオピオイド受容体拮抗剤としての８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＡおよびＧは、明細書で定義する通りである）で表わされる新規な８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物を提供し、これらは、ミューオピオイド受容体での拮抗剤である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ミューオピオイド受容体活性に関連する状態を治療するための、該化合物の使用方法、および該化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、トリアゾール又はイソキサゾール環を含む新規な放射性ヨウ素化トロパン類を提供する。また、官能化トロパン前駆体からクリック環化付加ケミストリーを使用してトロパン類の製造方法、並びにかかる放射性ヨウ素化トロパン類を含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、放射性ヨウ素化トロパン類を用いてインビボでイメージング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規８−アザビシクロ[３．２．１]オクタ−２−エン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
（もっと読む）

本発明は、ＰＥＴ検査に用いるための、新規な分子であるＩ−１２４ベータＣＩＴ：ヨウ素１２４［２β−カルボメトキシ−３β−（４−ヨードフェニル）トロパン］およびその合成方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、μオピオイド受容体で拮抗薬である、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル−２−ヒドロキシベンズアミド化合物、または医薬品として許容されるその塩を提供する：


（式中、Ｒ^２、Ｒ^７、およびｍは、本明細書で定義した通りである）。本発明は、そのような化合物を含む医薬品組成物と、μオピオイド受容体活性に関連した状態を治療するためにそのような化合物を使用する方法と、そのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体も提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
（もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、３−ｅｎｄｏ−（８−｛２−［シクロヘキシルメチル−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）アミノ］エチル｝−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドの結晶硫酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、当該結晶塩形態を含む医薬組成物、当該結晶塩形態を使用してμオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、および当該結晶塩形態の調製に有用なプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、患者において高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）粒子を増加させ、患者において血漿脂質プロフィールを改善し、または患者においてトリグリセリドを減少させるＣＣＲ５拮抗薬化合物に関する。本発明はまた、ＣＣＲ５拮抗薬化合物と、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物に関する。本発明はまた、ＣＣＲ５拮抗薬化合物と、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）