５−ヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド化合物を含有する医薬組成物
【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
［式（１）中、
Ｒ１は、−Ｘ−Ｑ１、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＣＯ−を示し、
Ｑ１は、置換基群αから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基（当該複素環基は、４乃至１０員芳香族複素環及び非芳香族複素環を含み、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選ばれる原子を１又は２個含む）を示し、
置換基群αは、ハロゲン原子、オキソ基、水酸基、スルファニル基、アミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、及びハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基からなる群を示し、
Ｙは、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−、又は−ＣＯ−を示し、
Ｑ２は、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の炭化水素環基（当該炭化水素環基は、３乃至１０員芳香族炭化水素環及び非芳香族炭化水素環を含む）、或いは置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基（当該複素環基は、４乃至１０員芳香族複素環及び非芳香族複素環を含み、窒素原子、硫黄原子および酸素原子からなる群より選ばれる原子を１又は２個含む）を示し、
置換基群βは、ハロゲン原子、オキソ基、水酸基、スルファニル基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、ホルミル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基、及びＣ２〜Ｃ７アルカノイル基からなる群を示し、
Ｚは、単結合、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−、又は−ＣＯ−を示し、
Ｒ１１ 及びＲ１２は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、又はハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、
Ｑ３は、置換基群γから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよいフェニル基、置換基群γから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ7シクロアルキル基、置換基群γから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ7シクロアルケニル基、或いは置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基（当該複素環基は、４乃至１０員芳香族複素環及び非芳香族複素環を含み、窒素原子、硫黄原子および酸素原子からなる群より選ばれる原子を１又は２個含む）を示し、
置換基群γは、ハロゲン原子、オキソ基、水酸基、ニトロ基、スルファニル基、アミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基、及びＣ２〜Ｃ７アルカノイル基からなる群を示し、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、メチルスルファニル基、フルオロメチル基、又はジフルオロメチル基を示し、
Ｒ３は、水素原子、又はメチル基を示す。］
で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、又は−（ＣＨ２）３−である請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項３】
Ｘが、単結合、又は−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項４】
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキソラニル基、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ピペラジニル基、ジヒドロオキサゾリル基、ジヒドロチアゾリル基、ピロリル基、ジヒドロピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、チエニル基、フリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、トロピニル基、クロマニル基、イソクロマニル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、又はテトラヒドロイソキノリル基である、請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項５】
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、トロピニル基、又はテトラヒドロイソキノリル基である請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項６】
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、ピペリジル基、又はピリジル基である、請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項７】
置換基群αが、メチル基及びオキソ基からなる群である請求項１乃至請求項６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｙが、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、又は−（ＣＨ２）３−である請求項１乃至請求項７のいずれか１項に記載された化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項９】
Ｙが、単結合である請求項８に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、フェニル基、ナフタレニル基、テトラヒドロナフタレニル基、デカヒドロナフタレニル基、インダニル基、インデニル基、ノルボラニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキソラニル基、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ピペラジニル基、ジヒドロオキサゾリル基、ジヒドロチアゾリル基、モルホリル基、ピロリル基、ジヒドロピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、チエニル基、フリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、クロマニル基、イソクロマニル基、ベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ジヒドロベンゾチオフェニル基、インドリル基、イソインドリル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、テトラヒドロイソキノリル基、ベンゾオキサゾリル基、キノキサリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾジオキサニル基、インドリジニル基、チエノピリジル基、ジヒドロチエノピリジル基、フロピリジル基、又はジヒドロフロピリジル基である請求項１乃至請求項９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ナフタレニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、インドリル基、キノリル基、イソキノリル基、ベンゾオキサゾリル基、キノキサリル基、又はベンゾチアゾリル基である、請求項１０に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１２】
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、又はチアゾリル基である、請求項１０に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
置換基群βが、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、ホルミル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル基、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基、及びＣ２〜Ｃ７アルカノイル基からなる群である、請求項１乃至請求項１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
置換基群βが、フッ素原子、メチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、及びトリフルオロメチル基からなる群である、請求項１３に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｚが、単結合、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−ＣＯ−、又は−ＮＣＨ３−であり、
Ｒ１１及びＲ１２が、各々独立に、水素原子、メチル基、又は水酸基である請求項１乃至請求項１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
Ｚが、単結合、又は−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立に、水素原子、メチル基、又は水酸基である請求項１５に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、フェニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキソラニル基、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ジヒドロオキサゾリル基、ジヒドロチアゾリル基、モルホリル基、ピロリル基、ジヒドロピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、チエニル基、フリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、クロマニル基、イソクロマニル基、ベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ジヒドロベンゾチオフェニル基、インドリル基、イソインドリル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、テトラヒドロイソキノリル基、イミダゾピリジル基、ベンゾオキサゾリル基、キノキサリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾジオキサニル基、インドリジニル基、チエノピリジル基、ジヒドロチエノピリジル基、フロピリジル基、又はジヒドロフロピリジル基である請求項１乃至請求項１６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、フェニル基、ジオキサニル基、ピペリジル基、ピロリル基、ピリジル基、チエニル基、ピラゾリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、イミダゾピリジル基、又はベンゾジオキサニル基である請求項１７に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、又はチアゾリル基である、請求項１７に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
置換基群γが、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシ基からなる群である請求項１乃至請求項１９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
置換基群γが、フッ素原子、メチル基、及びメトキシ基からなる群である請求項２０に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ２が、メチル基、メチルスルファニル基、又はジフルオロメチル基である請求項１乃至請求項２１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２３】
Ｒ２が、メチル基、又はメチルスルファニル基である請求項１乃至請求項２１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒ３が、水素原子である請求項１乃至請求項２３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１において、
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２で表される基であり、
Ｘが、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、又は−（ＣＨ２）３−であり、
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、ピペリジル基、又はピリジル基であり、
置換基群αが、メチル基からなる群であり、
Ｙが、単結合であり、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ナフタレニル基、ピリジル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチオフェニル基、キノリル基、イソキノリル基、ベンゾオキサゾリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、又はキノキサリル基であり、
置換基群βが、フッ素原子、メチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、及びトリフルオロメチル基からなる群である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２５において、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、又はチアゾリル基である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１において、
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基であり、
Ｘが、単結合であり、
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、ピペリジル基、又はピリジル基であり、
置換基群αが、メチル基からなる群であり、
Ｙが、単結合であり、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、又はインドリル基であり、
置換基群βが、フッ素原子及びメチル基からなる群であり、
Ｚが、単結合、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−ＣＯ−、又は−ＮＣＨ３−であり、
Ｒ１１及びＲ１２が、各々独立に、水素原子、メチル基、又は水酸基であり、
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、フェニル基、ジオキサニル基、ピペリジル基、ピロリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、イミダゾピリジル基、キノリル基、イソキノリル基、テトラヒドロキノリル基、又はベンゾジオキサニル基であり、
置換基群γが、フッ素原子、メチル基、及びメトキシ基からなる群である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２７において、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、又はチアゾリル基であり、
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる1個又は２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、又はチアゾリル基である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１において、下記から選択される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物；
｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−フェニルピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（２−｛［１−（ビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（５−ヒドロキシ−２−｛［１−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４’−フルオロ−２−メチルビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−ベンジルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（３−メチルベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（４−メチルベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−２−（｛１−［４−（４−メトキシベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−ベンジル−３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）ピラジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（５−ヒドロキシ−６−メチル−２−｛［１−（５−フェニルピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝ピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［６−（４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）チオフェン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（ピリジン−２−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（チオフェン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（１−ベンゾチオフェン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−２−（｛１−［４−（イソキノリン−５−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（１，４−ベンゾジオキサン−５−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（ピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−２−［（１−｛４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−６−メチル−ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛［３−メチル−４−（ピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛２−［（１−｛［３−フルオロ−４−（ピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（キノリン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（シクロプロピルメチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（１−メチル−１−フェニルエチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（２−｛［１−（ビフェニル−４−イル）−３，３−ジメチルピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［ｔｒａｎｓ−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−メチルピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛[６−（ビフェニル−４−イル）ピリジン−３−イル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−５−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−２−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［２−｛［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、及び
｛［（２−｛［ｔｒａｎｓ−５−（ビフェニル−４−イル）−１，３−ジオキサン−２−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸。
【請求項３０】
貧血の予防及び／又は治療のための、請求項１乃至請求項２９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
貧血が、腎性貧血、未熟児貧血、慢性疾患に伴う貧血、癌化学療法に伴う貧血、又は癌性貧血である請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
エリスロポエチンを産生するための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式（１）
【化１】
［式（１）中、
Ｒ１は、−Ｘ−Ｑ１、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＣＯ−を示し、
Ｑ１は、置換基群αから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基（当該複素環基は、４乃至１０員芳香族複素環及び非芳香族複素環を含み、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選ばれる原子を１又は２個含む）を示し、
置換基群αは、ハロゲン原子、オキソ基、水酸基、スルファニル基、アミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、及びハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基からなる群を示し、
Ｙは、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−、又は−ＣＯ−を示し、
Ｑ２は、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の炭化水素環基（当該炭化水素環基は、３乃至１０員芳香族炭化水素環及び非芳香族炭化水素環を含む）、或いは置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基（当該複素環基は、４乃至１０員芳香族複素環及び非芳香族複素環を含み、窒素原子、硫黄原子および酸素原子からなる群より選ばれる原子を１又は２個含む）を示し、
置換基群βは、ハロゲン原子、オキソ基、水酸基、スルファニル基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、ホルミル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基、及びＣ２〜Ｃ７アルカノイル基からなる群を示し、
Ｚは、単結合、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−、又は−ＣＯ−を示し、
Ｒ１１ 及びＲ１２は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、又はハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、
Ｑ３は、置換基群γから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよいフェニル基、置換基群γから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ7シクロアルキル基、置換基群γから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ7シクロアルケニル基、或いは置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基（当該複素環基は、４乃至１０員芳香族複素環及び非芳香族複素環を含み、窒素原子、硫黄原子および酸素原子からなる群より選ばれる原子を１又は２個含む）を示し、
置換基群γは、ハロゲン原子、オキソ基、水酸基、ニトロ基、スルファニル基、アミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基、及びＣ２〜Ｃ７アルカノイル基からなる群を示し、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、メチルスルファニル基、フルオロメチル基、又はジフルオロメチル基を示し、
Ｒ３は、水素原子、又はメチル基を示す。］
で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、又は−（ＣＨ２）３−である請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項３】
Ｘが、単結合、又は−ＣＨ２−である請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項４】
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキソラニル基、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ピペラジニル基、ジヒドロオキサゾリル基、ジヒドロチアゾリル基、ピロリル基、ジヒドロピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、チエニル基、フリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、トロピニル基、クロマニル基、イソクロマニル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、又はテトラヒドロイソキノリル基である、請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項５】
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、トロピニル基、又はテトラヒドロイソキノリル基である請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項６】
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、ピペリジル基、又はピリジル基である、請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項７】
置換基群αが、メチル基及びオキソ基からなる群である請求項１乃至請求項６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｙが、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、又は−（ＣＨ２）３−である請求項１乃至請求項７のいずれか１項に記載された化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項９】
Ｙが、単結合である請求項８に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、フェニル基、ナフタレニル基、テトラヒドロナフタレニル基、デカヒドロナフタレニル基、インダニル基、インデニル基、ノルボラニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキソラニル基、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ピペラジニル基、ジヒドロオキサゾリル基、ジヒドロチアゾリル基、モルホリル基、ピロリル基、ジヒドロピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、チエニル基、フリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、クロマニル基、イソクロマニル基、ベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ジヒドロベンゾチオフェニル基、インドリル基、イソインドリル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、テトラヒドロイソキノリル基、ベンゾオキサゾリル基、キノキサリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾジオキサニル基、インドリジニル基、チエノピリジル基、ジヒドロチエノピリジル基、フロピリジル基、又はジヒドロフロピリジル基である請求項１乃至請求項９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ナフタレニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、インドリル基、キノリル基、イソキノリル基、ベンゾオキサゾリル基、キノキサリル基、又はベンゾチアゾリル基である、請求項１０に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１２】
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、又はチアゾリル基である、請求項１０に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２、又は−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
置換基群βが、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、ホルミル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル基、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ基、及びＣ２〜Ｃ７アルカノイル基からなる群である、請求項１乃至請求項１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
置換基群βが、フッ素原子、メチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、及びトリフルオロメチル基からなる群である、請求項１３に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｚが、単結合、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−ＣＯ−、又は−ＮＣＨ３−であり、
Ｒ１１及びＲ１２が、各々独立に、水素原子、メチル基、又は水酸基である請求項１乃至請求項１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
Ｚが、単結合、又は−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立に、水素原子、メチル基、又は水酸基である請求項１５に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、フェニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキソラニル基、ジオキサニル基、ジオキセパニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、アゼパニル基、ジヒドロオキサゾリル基、ジヒドロチアゾリル基、モルホリル基、ピロリル基、ジヒドロピロリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、チエニル基、フリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、クロマニル基、イソクロマニル基、ベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ジヒドロベンゾチオフェニル基、インドリル基、イソインドリル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、テトラヒドロイソキノリル基、イミダゾピリジル基、ベンゾオキサゾリル基、キノキサリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾジオキサニル基、インドリジニル基、チエノピリジル基、ジヒドロチエノピリジル基、フロピリジル基、又はジヒドロフロピリジル基である請求項１乃至請求項１６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、フェニル基、ジオキサニル基、ピペリジル基、ピロリル基、ピリジル基、チエニル基、ピラゾリル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、キノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、イミダゾピリジル基、又はベンゾジオキサニル基である請求項１７に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、又はチアゾリル基である、請求項１７に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基を示し、
置換基群γが、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシ基からなる群である請求項１乃至請求項１９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
置換基群γが、フッ素原子、メチル基、及びメトキシ基からなる群である請求項２０に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ２が、メチル基、メチルスルファニル基、又はジフルオロメチル基である請求項１乃至請求項２１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２３】
Ｒ２が、メチル基、又はメチルスルファニル基である請求項１乃至請求項２１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒ３が、水素原子である請求項１乃至請求項２３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１において、
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２で表される基であり、
Ｘが、単結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、又は−（ＣＨ２）３−であり、
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、ピペリジル基、又はピリジル基であり、
置換基群αが、メチル基からなる群であり、
Ｙが、単結合であり、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ナフタレニル基、ピリジル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチオフェニル基、キノリル基、イソキノリル基、ベンゾオキサゾリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、又はキノキサリル基であり、
置換基群βが、フッ素原子、メチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、及びトリフルオロメチル基からなる群である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２５において、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、又はチアゾリル基である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１において、
Ｒ１が、−Ｘ−Ｑ１−Ｙ−Ｑ２−Ｚ−Ｑ３で表される基であり、
Ｘが、単結合であり、
Ｑ１が、置換基群αから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、ピペリジル基、又はピリジル基であり、
置換基群αが、メチル基からなる群であり、
Ｙが、単結合であり、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、又はインドリル基であり、
置換基群βが、フッ素原子及びメチル基からなる群であり、
Ｚが、単結合、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−、−ＣＯ−、又は−ＮＣＨ３−であり、
Ｒ１１及びＲ１２が、各々独立に、水素原子、メチル基、又は水酸基であり、
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる１個若しくは２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、フェニル基、ジオキサニル基、ピペリジル基、ピロリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、イミダゾピリジル基、キノリル基、イソキノリル基、テトラヒドロキノリル基、又はベンゾジオキサニル基であり、
置換基群γが、フッ素原子、メチル基、及びメトキシ基からなる群である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２７において、
Ｑ２が、置換基群βから選ばれる１個又は２個の置換基を有していてもよい、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、又はチアゾリル基であり、
Ｑ３が、置換基群γから選ばれる1個又は２個の置換基を有していてもよい、シクロプロピル基、フェニル基、ピリジル基、チエニル基、又はチアゾリル基である化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１において、下記から選択される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物；
｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−フェニルピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（２−｛［１−（ビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（５−ヒドロキシ−２−｛［１−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４’−フルオロ−２−メチルビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−ベンジルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（３−メチルベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（４−メチルベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−２−（｛１−［４−（４−メトキシベンジル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−ベンジル−３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）ピラジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（５−ヒドロキシ−６−メチル−２−｛［１−（５−フェニルピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝ピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［６−（４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）チオフェン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（ピリジン−２−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（チオフェン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（１−ベンゾチオフェン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−２−（｛１−［４−（イソキノリン−５−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（１，４−ベンゾジオキサン−５−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（ピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−２−［（１−｛４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−６−メチル−ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛［３−メチル−４−（ピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛２−［（１−｛［３−フルオロ−４−（ピリジン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
［（｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−［（１−｛４−［（キノリン−３−イル）メチル］フェニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピリミジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］酢酸、
（｛［２−（｛１−［４−（シクロプロピルメチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（｛１−［４−（１−メチル−１−フェニルエチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
｛［（２−｛［１−（ビフェニル−４−イル）−３，３−ジメチルピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［ｔｒａｎｓ−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−メチルピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛[６−（ビフェニル−４−イル）ピリジン−３−イル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−５−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
｛［（２−｛［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−２−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、
（｛［２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（｛［２−｛［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、及び
｛［（２−｛［ｔｒａｎｓ−５−（ビフェニル−４−イル）−１，３−ジオキサン−２−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸。
【請求項３０】
貧血の予防及び／又は治療のための、請求項１乃至請求項２９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
貧血が、腎性貧血、未熟児貧血、慢性疾患に伴う貧血、癌化学療法に伴う貧血、又は癌性貧血である請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
エリスロポエチンを産生するための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２０１１−１０５７０８（Ｐ２０１１−１０５７０８Ａ）
【公開日】平成２３年６月２日（２０１１．６．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２３５５１２（Ｐ２０１０−２３５５１２）
【出願日】平成２２年１０月２０日（２０１０．１０．２０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年６月２日（２０１１．６．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２０日（２０１０．１０．２０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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