Fターム[4C086CB01]の内容

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【課題】ナトリウム・カルシウム交換体(NCX)、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ1(NCX1)を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される置換2−(クロマン−6−イルオキシ)−チアゾール化合物。
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【課題】腎髄質外部カリウム(ROMK)チャネル(Kir1.1)阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Iの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 (もっと読む)


【課題】病態(例えば、ヒト、植物、または動物などの生体における疾患)の診断、予後診断、試験、スクリーニング、治療、または予防に有用な物質の送達に有用な方法およびリポソーム組成物の提供。
【解決手段】置換アンモニウムおよび/またはポリアニオン含み、任意で所望の治療用物質または造影物質を有するリポソーム組成物及びその作成法。 (もっと読む)


【課題】難溶性薬物を高濃度に含有すると共に、良好な安定性で且つ注射剤として好適な水中油型乳化組成物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】水への溶解度が1mg/mL未満であり、かつ分子量が500以上の難溶性薬物と、80質量%を超える量で中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有し、且つ組成物の全質量に対して6質量%を超える量の油成分と、50質量%以上の量でリン脂質を含有する界面活性剤成分と、を含み、乳化粒子の平均粒子径が500nm未満である難溶性薬物含有水中油型乳化組成物。 (もっと読む)


本発明は、一般に、それを必要とする被験体の免疫応答を刺激または調整することができる低分子免疫増強物質(SMIP)の均一懸濁物に関する。上記均一懸濁物を、ワクチン治療のための種々の抗原またはアジュバントと組み合わせて使用することができる。一局面において、(a)式Iまたは式IIのベンゾナフチリジン化合物、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、そのN−オキシド誘導体、その保護誘導体、その個々の異性体、またはその異性体の混合物;(b)界面活性剤、および(c)懸濁剤を含む均一懸濁物が提供され、この該懸濁物は4℃で少なくとも約4週間安定である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、
【化1】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など)、骨関連疾患(骨形成に関与するものが挙げられる)、乳癌(抗エストロゲン治療に不応性のものなど)、循環器疾患、軟骨関連疾患(例えば、軟骨損傷/変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患)、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物(I)、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化1】
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減煙または禁煙を試みる個体または環境中のタバコ煙にさらされる個体によって使用される化合物および方法を開示する。この化合物は、ニコチン受容体部位を遮断してニコチン欲求または禁断症状を低減させる第一成分と、セレトニンレベルを増加させ、かつ第一成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持を助け、かつストレスおよび不安の増大を低減させる第二成分と、第一成分および/または第二成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持し、かつ/またはストレスおよび不安の増大を低減させる第三成分とを含む。この第三成分は、欠失した身体物質を補充し、損傷した身体物質を修復し、かつ/または損なわれた身体物質の機能を改善する栄養補助剤を含む。この第一、第二、および第三成分の幾つかの組合せは、タバコ煙の味覚の感じ方を変える。 (もっと読む)


【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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【課題】インスリン様増殖因子-I受容体と特異的に結合しかつ阻害し、IGF-I、IGF-IIおよび血清の腫瘍細胞の増殖および生存に対する効果に拮抗し、かつ作動薬活性を実質的に欠く抗体、ヒト化抗体、再表面形成された抗体、抗体フラグメント、誘導体化抗体、および上記物質の細胞傷害薬とのコンジュゲートを提供する。
【解決手段】上記抗体およびそのフラグメントを利用した、増加したIGF-I受容体を発現する腫瘍、例えば乳癌、大腸癌、肺癌、前立腺癌、卵巣癌、滑膜癌、骨肉腫および膵癌の治療。上記の誘導体化した抗体を利用したIGF-I受容体の増強したレベルを発現する腫瘍の診断およびイメージング。 (もっと読む)


本発明は、式(I)に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。

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可変速度放出リンカーを含むポリアル−薬物コンジュゲートが、そのようなコンジュゲートを製造する方法と一緒に記載される。そのようなポリアル−薬物コンジュゲートへの使用も記載される。別の態様において、ポリアル−非天然カンプトテシンコンジュゲートまたは薬学的に許容されるポリアル−非天然カンプトテシンコンジュゲートの塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物が提供される。一部の実施形態において、ポリアルは、アセタールである。
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本発明の目的は、チトクロームP450阻害剤との共投与によって式Iで示される化合物の血中濃度を高めることである。 (もっと読む)


本開示は、式Iの化合物(それらの塩を含む)、ならびに前記化合物を用いる組成物および方法を提供する。前記化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)に対して活性を有し、HCVによる感染を治療するのに有用であり得る。



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C環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び/又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


受容体タンパク質チロシンキナーゼAxlの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Axl活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は一般に、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、新規な式I


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、HIVに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも1つの特定の蛍光エフェクター分子(E)を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも1つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 (もっと読む)


本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式(I):[式中、基A、B、X、m、n及びoは、請求項1に定義のとおりである]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に2型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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