【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】
新規な糖尿病治療剤を提供すること。
【解決手段】
ＧＰＲ１１９作動薬である次の一般式（ＩＩ）



（式中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されたＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルキルスルホニル基他を表し、
Ｔ^１、Ｕ^１、Ｖ^１及びＷ^１は、結合手又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレンを表し、
Ｂ^１はＣ（＝Ｏ）又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレン他を表し、
Ｙ^１及びＺ^１は、置換基を有していても良いＣ_１−３アルキレンを表し、
そして、Ｒは水素原子、Ｃ_１−８アルキル基他を表す。）
で表されるジアザスピロアルカン誘導体、又はその薬学的に許容される塩を糖尿病治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R¹は、-C(O)-R³、-C(O)O-R³、-C(O)NH-R³、-C(O)-(CH₂)_q-X-R³、-C(O)O-(CH₂)_q-X-R³、又は-C(O)NH-(CH₂)_q-X-R³であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R²は、H又はアルキルであり、R³は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。
【化１】
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式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Ｉで表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＬ、Ａ、及びＲ_aは、本明細書に定義される通りである）。
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オレキシン受容体調節因子として有用である、二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

オレキシン阻害因子として有用である特定の二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により媒介される病状、障害及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢサブユニットおよびトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物）を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ（式（Ｉ）を参照されたい）、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）