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塩基性基を含有する化合物およびその用途
説明

塩基性基を含有する化合物およびその用途

【課題】CXCR4介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および/または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン等で代表される下記一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】

(式中、AおよびAはそれぞれ独立して、塩基性基を含有する基を表わし;BおよびBはそれぞれ独立して、結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わし;Eは主鎖の原子数1〜10のスペーサーを表わし;Lは結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わし;Jは(1)塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、(2)塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよい単環または縮合した環状基、(3)塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよいスピロ結合した環状基、または(4)塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし;Gは結合手、置換基を有していてもよい炭素原子、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、または−(置換基を有していてもよい炭素原子)−(置換基を有していてもよい窒素原子)−を表わす。
ただし、Jが(1)または(2)を表わす場合、Gが結合手、カルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わすか、Bが−O−、−S−、−CO−、−SO−、−SO−および置換基を有していてもよい二価の窒素原子から任意に選択される1〜4個からなる主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わすものとする。)で示される化合物であって、一般式(I−1)
【化2】

(式中、環A1Aおよび環A2Aはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい含窒素複素環を表わし、環Eは置換基を有していてもよい二価の3〜8員の単環環状基または置換基を有していてもよい二価の9〜10員の縮合した環状基を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。)、または
一般式(I−2)
【化3】

(式中、Gは−CO−、−SO−、または−CH−を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。)、または
一般式(I−4)
【化4】

(式中、環A1Bおよび環A2Bは置換基を有していてもよいイミダゾール環、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾール環または置換基を有していてもよいピリジン環を表わし、B1AおよびB2Aはそれぞれ独立して−CO−、−SO−、または−CH−を表わし、環Eは前記と同じ意味を表わし、Lは(a)−(置換基を有していてもよい炭素数1〜3の脂肪族炭化水素基)−(置換基を有していてもよい窒素原子)−、または(b)置換基を有していてもよい二価の炭素数1〜4の脂肪族炭化水素基を表わし、Jは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよいスピロ結合した環状基または塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。ただし、L中の(置換基を有していてもよい窒素原子)はJに結合するものとする。)
で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項2】
2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オンまたは2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−9−(1−エチルプロピル)−2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−1−オンである請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項3】
前記化合物が一般式(I−2)で示される化合物であり、Gが−SO−である、請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項4】
【化5】

(基中、Lは請求項1と同じ意味を表わし、
が(a)−(置換基を有していてもよい炭素数1〜3の脂肪族炭化水素基)−(置換基を有していてもよい窒素原子)−である場合は、環J1は、(i)C3〜10の単環または二環式炭素環、または(ii)炭素原子、酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子からなる3〜10員の単環または二環式複素環を表わし、
が(b)置換基を有していてもよい二価の炭素数1〜4の脂肪族炭化水素基である場合は、環J1は、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい3〜10員の単環または二環式複素環を表わし、
環Jは(i)塩基性基を含有する基によって置換された、C3〜10の単環または二環式炭素環、(ii)塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子からなる3〜10員の単環または二環式複素環、または(iii)塩基性基を含有する基によって置換されていてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい3〜10員の単環または二環式複素環を表わし、
環J1および環Jは置換可能な位置に1〜8個の置換基を有していてもよく、置換基が2つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよい。ただし、L中の(置換基を有していてもよい窒素原子)は環Jに結合するものとする。)
である請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項5】
が−CO−または−CH−である請求項4記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項6】
【化6】

【化7】

(ただし、Lは−NH−の窒素原子に結合していてもよく、−NH−の窒素原子は置換基を有していてもよい。)
である請求項4記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項7】
【化8】

【化9】

(ただし、Lは−NH−の窒素原子に結合していてもよく、−NH−の窒素原子は置換基を有していてもよい。)
である請求項4記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項8】
一般式(I)が、一般式(I−2−a)
【化10】

(式中、環A1Bおよび環A2Bは置換基を有していてもよいイミダゾール環、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾール環または置換基を有していてもよいピリジン環を表わし、Rはハロゲン原子または脂肪族炭化水素基を表わし、mは0または1〜2の整数を表わし、L1Bは−CO−または−CH−を表わし、n1は1〜2の整数を表わし、n1が2の場合、2つのL1Bは同一でも異なっていてもよく、J
【化11】

(基中、矢印はL1Bと結合し、Rは水素原子または置換基を表わす。)
を表わす。)、
一般式(I−2−b)
【化12】

(式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。)、または
一般式(I−2−c)
【化13】

(式中、環Eは脂肪族炭化水素基によって置換されていてもよいピロリジン環または脂肪族炭化水素基によって置換されていてもよいピペリジン環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。)
である請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項9】
環A1Bおよび環A2Bの置換基が無存在またはC1〜8のアルキル基である請求項8記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項10】
1がC4〜7の単環炭素環またはC1〜8のアルキル基である請求項8記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項11】
【化14】

(基中、Lは請求項1と同じ意味を表わし、
(a)Lが−(置換基を有していてもよい炭素数1〜3の脂肪族炭化水素基)−(置換基を有していてもよい窒素原子)−である場合は、環Jは(i)塩基性基を含有する基によって置換された、架橋した炭素環、または(ii)塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子からなる架橋した複素環を表わし、
(b)Lが置換基を有していてもよい二価の炭素数1〜4の脂肪族炭化水素基である場合は、環Jは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい架橋した複素環を表わし、
環Jは置換可能な位置に1〜8個の置換基を有していてもよく、置換基が2つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよい。ただし、L中の(置換基を有していてもよい窒素原子)は環Jに結合するものとする。)
で示される請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項12】
架橋した炭素環が
【化15】

である請求項11記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項13】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい架橋した複素環が
【化16】

(基中、−NH−の窒素原子は置換基を有していてもよい。)
である請求項11記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項14】
【化17】

(基中、Lは請求項1と同じ意味を表わし、
(a)Lが−(置換基を有していてもよい炭素数1〜3の脂肪族炭化水素基)−(置換基を有していてもよい窒素原子)−である場合は、環Jは(i)塩基性基を含有する基によって置換された、C3〜15の単環または縮合した炭素環、または(ii)塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子からなる3〜15員の単環または縮合した複素環を表わし、
(b)Lが置換基を有していてもよい二価の炭素数1〜4の脂肪族炭化水素基である場合は、環Jは(iii)塩基性基を含有する基によって置換されていてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および/または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい3〜15員の単環または縮合した複素環を表わし、
環Jは置換可能な位置に1〜8個の置換基を有していてもよく、置換基が2つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよい。ただし、L中の(置換基を有していてもよい窒素原子)は環Jに結合するものとする。)
で示される請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項15】
C3〜15の単環または縮合した炭素環が
【化18】

である請求項14記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項16】
C3〜15の単環または縮合した炭素環がシクロヘキシル基である請求項15記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項17】
【化19】

【化20】

(基中、LA2は置換基を有していてもよい二価の炭素数1〜4の脂肪族炭化水素基を表わし、Rは請求項8と同じ意味を表わす。)
である請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項18】
が置換基を有していてもよい環状基または置換基を有していてもよい環状基で置換された脂肪族炭化水素基である請求項17記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項19】
環Eが置換基を有していてもよい二価の3〜8員の単環環状基である請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項20】
一般式(I)で示される化合物が、N’−({1−[(1−シクロヘプチル−4−ピペリジニル)メチル]−4−ピペリジニル}メチル)−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ウレア、4−[({4−[シクロヘプチル(プロピル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)メチル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミド、4−{[8−(2,2−ジメチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]メチル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミド、4−{[(1−シクロヘプチル−4−ピペリジニル)アミノ]メチル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミド、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−(4−{[8−(2−チエニルメチル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]メチル}ベンジル)メタンアミン、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[4−({8−[(3−メチル−2−チエニル)メチル]−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル}メチル)ベンジル]メタンアミン、4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−3−メトキシベンズアミド、N’−{トランス−4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]シクロヘキシル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ウレア、4−({[2−(1−シクロヘプチル−4−ピペリジニリデン)エチル]アミノ}メチル)−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミド、N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−({[トランス−4−(2,3,6,7−テトラヒドロ−1H−アゼピン−1−イル)シクロヘキシル]アミノ}メチル)ベンズアミド、N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−5−{8−[(3−メチル−2−チエニル)メチル]−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル}−1−ペンタンアミン、N’−[4−(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)シクロヘキシル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ウレア、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−(4−{[7−(2−チエニルメチル)−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イル]メチル}ベンジル)メタンアミン、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[4−({7−[(3−メチル−2−チエニル)メチル]−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イル}メチル)ベンジル]メタンアミン、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−{4−[(8−イソブチル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)カルボニル]ベンジル}メタンアミン、2−{[{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]ベンジル}(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}−3−ピリジノール、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−(4−{[8−(2−エチルブチル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]カルボニル}フェニル)−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−{[8−(1−プロピルブチル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]メチル}ベンズアミド、1−(4−{[8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]カルボニル}フェニル)−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−{4−[(9−イソブチル−1−オキサ−4,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イル)カルボニル]ベンジル}メタンアミン、1−{4−[(9−シクロヘキシル−1−オキサ−4,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イル)カルボニル]フェニル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、4−{[9−(2−エチルブチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イル]メチル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミド、1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−{4−[(9−イソブチル−1−オキサ−4,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イル)カルボニル]ベンジル}−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N−[(1−エチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、1−(4−{[9−(2−エチルブチル)−2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イル]カルボニル}フェニル)−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(1−イソプロピル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(1−イソブチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N,N−ビス[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−(2−ピリジニルメチル)メタンアミン、1−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]フェニル}−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(3−メチル−2−ピリジニル)メチル]メタンアミン、N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−({[トランス−4−(2,3,6,7−テトラヒドロ−1H−アゼピン−1−イル)シクロヘキシル]アミノ}メチル)ベンゼンスルホンアミドまたは1−(1H−イミダゾール−2−イル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[4−({7−[(3−メチル−2−チエニル)メチル]−2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イル}メチル)ベンジル]メタンアミンである請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項21】
一般式(I)で示される化合物が、トランス−4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)シクロヘキサンアミンまたはトランス−4−[(9−シクロヘキシル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イル)メチル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)シクロヘキサンアミンである請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項22】
一般式(I)で示される化合物が、1−{1−[2−(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)−2−オキソエチル]−4−ピペリジニル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、2−{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)カルボニル]フェニル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)エタンアミン、1−(4−{[9−(1−エチルプロピル)−1−オキサ−4,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イル]カルボニル}フェニル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−(4−{[9−(1−エチルプロピル)−1−オキサ−4,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イル]カルボニル}フェニル)−N,N−ビス[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、1−(4−{[8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]カルボニル}フェニル)−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(1−イソブチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンアミン、4−{[8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]メチル}−N−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−N−[(1−イソブチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]ベンズアミド、1−(4−{2−[8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]−2−オキソエチル}フェニル)−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)メタンアミン、4−{[2−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イル]メチル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミド、4−{[4−(1−エチルプロピル)−1−オキサ−4,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−9−イル]メチル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ベンズアミドまたは2−(2−{[{4−[(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)メチル]ベンジル}(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1H−イミダゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミドである請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項23】
一般式(I)で示される化合物が、1−[3−(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)−3−オキソプロピル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−ピペリジンアミン、1−[3−(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)−3−オキソプロパノイル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−ピペリジンアミン、1−{3−[8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル]−3−オキソプロパノイル}−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−ピペリジンアミン、1−[3−(8−シクロヘキシル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)−3−オキソプロパノイル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−3−ピロリジンアミンまたは1−[3−(8−ベンジル−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イル)−3−オキソプロパノイル]−N,N−ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−4−ピペリジンアミンである請求項1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【請求項24】
請求項1記載の一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物を含有してなる医薬組成物。
【請求項25】
CXCR4拮抗剤である請求項24記載の医薬組成物。
【請求項26】
CXCR4介在性疾患の予防および/または治療剤、または再生医療用剤である請求項25記載の医薬組成物。
【請求項27】
CXCR4介在性疾患が、喘息、ヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群、癌、癌転移、関節リウマチ、関節炎、網膜症、黄斑変性、肺線維症、虚血性疾患、全身性エリテマトーデスまたは移植臓器拒絶反応であるかまたは再生医療用剤が造血幹細胞の末梢血への動員用剤、または移植用医療用剤である請求項26記載の医薬組成物。
【請求項28】
CXCR4介在性疾患が、ヒト免疫不全ウイルス感染である請求項26記載の医薬組成物。
【請求項29】
癌疾患の予防および/または治療剤である請求項25記載の医薬組成物。
【請求項30】
請求項1記載の一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物と、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、CCR2拮抗薬、CCR3拮抗薬、CCR4拮抗薬、CCR5拮抗薬、CXCR4拮抗薬、HIVインテグラーゼ阻害薬、フュージョン阻害薬、CD4拮抗薬、HIVの表面抗原に対する抗体、HIVに関連する短鎖干渉RNAおよびHIVのワクチンから選択される1種または2種以上を組み合わせてなる医薬。
【請求項31】
CXCR4拮抗剤を製造するための請求項1記載の一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物の使用。
【請求項32】
CXCR4介在性疾患の予防および/または治療剤を製造するための請求項1記載の一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物の使用。

【公開番号】特開2013−79280(P2013−79280A)
【公開日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2013−1807(P2013−1807)
【出願日】平成25年1月9日(2013.1.9)
【分割の表示】特願2007−545323(P2007−545323)の分割
【原出願日】平成18年11月17日(2006.11.17)
【出願人】(000185983)小野薬品工業株式会社 (180)
【Fターム(参考)】