【課題】細胞結合物質と小分子薬物とのコンジュゲートを作製する方法の提供。
【解決手段】細胞結合物質を二官能性架橋部分と反応させることにより反応性ジスルフィド基を有する細胞結合物質であり、その後この修飾した細胞結合物質を遊離チオール基を含む小分子薬物と反応させ、二官能性架橋部分も開示する下式のコンジュゲート。
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【課題】インスリン様増殖因子-I受容体と特異的に結合しかつ阻害し、IGF-I、IGF-IIおよび血清の腫瘍細胞の増殖および生存に対する効果に拮抗し、かつ作動薬活性を実質的に欠く抗体、ヒト化抗体、再表面形成された抗体、抗体フラグメント、誘導体化抗体、および上記物質の細胞傷害薬とのコンジュゲートを提供する。
【解決手段】上記抗体およびそのフラグメントを利用した、増加したIGF-I受容体を発現する腫瘍、例えば乳癌、大腸癌、肺癌、前立腺癌、卵巣癌、滑膜癌、骨肉腫および膵癌の治療。上記の誘導体化した抗体を利用したIGF-I受容体の増強したレベルを発現する腫瘍の診断およびイメージング。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的細胞に特異的に送達される細胞傷害性の治療剤として有用である、メイタンシノイドと細胞結合剤(cell binding agent)との細胞傷害性コンジュゲートを提供することを目的とする。
【解決手段】次式:メイタンシノイド-S-S-CR₁R₂-(CH₂)_n-CO₂-X〔式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立して、H、または、線状もしくは分枝状のアルキルであり、nは1〜5であり、かつXは、活性エステルの一部分である。〕で表される、反応性メイタンシノイド誘導体。 （もっと読む）

【課題】メイタンシノイドの産生を増強することができる細菌株の取得、該菌株の商業的開発を容易にするのに十分な量のアンサマイトシンを産生しうるよう増強すること、適当な炭素源を含む増殖培地中で培養することにより、複数種のメイタンシノイド・アンサマイトシンを産生する方法などの提供。
【解決手段】PF4-4（ATCC PTA-3921）と名付けられたアクチノシネマ・プレチオスム（Actinosynnema pretiosum）種の突然変異細菌株。該菌株は、様々な培養条件のもとで増殖し、従来知られる株と比較して改良された収率でアンサマイトシンP-3などのメイタンシノイド・アンサマイトシンを産生。 （もっと読む）

細胞結合物質と小分子薬物とのコンジュゲートを作製する方法であって、細胞結合物質を二官能性架橋部分と反応させることにより反応性ジスルフィド基を有する細胞結合物質を提供し、その後この修飾した細胞結合物質を遊離チオール基を含む小分子薬物と反応させることを含む前記方法を開示する。さらに、二官能性架橋部分も開示する。 （もっと読む）