ＢＲＩ−モジュレータとしての置換されたジスルホンアミド
本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
{式中、
ａは、０、１又は２を表し；
ｂは、０、１、２、３又は４を表し；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し、その際、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ４員、５員、６員又は７員の環又は複素環で縮合されていてもよく、この場合、前記環及び前記複素環はそれぞれ飽和又は少なくとも１箇所が不飽和であるが、芳香族ではなく、それぞれ１つ又は複数のその炭素環原子が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなるグループから相互に無関係に選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、かつ前記複素環は、Ｎ、ＮＲ５０、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２からなるグループから相互に無関係に選択される１つ又は複数のヘテロ原子又はヘテロ原子団を有することができ；
Ｒ２及びＲ３は、（ｉ）又は（ｉｉ）に記載された定義であり：
（ｉ）Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＲ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；
又は
（ｉｉ）Ｒ２及びＲ３は、これらと結合する基−Ｎ−（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ａ−ＣＨ−と一緒になって複素環を形成し、前記複素環は１つ以上のその炭素環原子に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３及び−ＳＨから無関係に選択される１つ又は複数の基で置換されている及び／又は少なくとも１つのアリール又はヘテロアリールと縮合されていてもよく及び／又はその２つの炭素環原子はＣ１〜Ｃ３−アルキレン架橋を介して相互に結合されている、
その際、前記複素環は、飽和であるか又は少なくとも１箇所不飽和であるが、芳香族ではなく、４員、５員、６員又は７員であり、基Ｒ２が結合しているＮヘテロ原子の他に、Ｎ、ＮＲ５０、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２からなるグループから相互に無関係に選択された１つ以上のヘテロ原子又はヘテロ原子団を有することができ；その際、基Ｒ５０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５１、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、かつＲ５１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルケニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
ｓは、０又は１であり；
ｔは、０、１、２又は３であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ９ａ及びＲ９ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ａは、Ｎ又はＣＨを表し；
ただし、ｓが１を表しかつｔが０を表す場合、ＡはＣＨを表し；及び
ただし、ｓ及びｔがそれぞれ０を表す場合、ＡはＮを表すものとし；
基Ｒ１０及びＲ１１は、Ａを含めて、一般式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）のスピロ環式基又は環式基を表し、
【化２】
その際、
ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｕ及びｖは、それぞれ相互に無関係に、０、１又は２を表し；
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ２７は、それぞれ相互に無関係に、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからそれぞれ相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表し；
及び／又は０〜４つの置換基Ｒ２７のそれぞれ２つは、一緒になってＣ１〜Ｃ３−アルキレン鎖を表し、そのため一般式（ＩＩＩ）中に表された環は二環式に架橋した形を取り；
及び／又は０〜４つの置換基Ｒ１３の隣接する２つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し；
及び／又は０〜４つの置換基Ｒ２７の隣接する２つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し；
Ｘは、ＣＲ１４ａＲ１４ｂ、ＮＲ１５又はＯを表し；
Ｙは、ＣＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１７又はＯを表し；
ただし、ＹがＮＲ１７を表す場合には、ＸはＮＲ１５を表さないものとし；及び
ただし、Ｘ及びＹは、同時にＯを表さないものとし；
その際、
Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
及び／又はそれぞれＲ１４ａ及びＲ１４ｂは一緒になって、＝Ｏを表すことができ及び／又はそれぞれＲ１６ａ及びＲ１６ｂは一緒になって、＝Ｏを表すことができ；
Ｒ１５及びＲ１７は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｚは、一般式（ＩＩ）中で、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９又はＯを表し；
又は
Ｚは、一般式（ＩＩ）中で、ＸがＯを表しかつｆが０を表す場合に、−（Ｃ（Ｒ１２４）−Ｃ（Ｒ１２５））−を表し、その際、
Ｒ１２４及びＲ１２５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合されていないアリール又はヘテロアリールを形成するか；又は
一般式（ＩＩ）中のＺは、ＸがＯを表しかつｆが０を表す場合に、＝（Ｎ（ＣＲ１２６））−を表し、その際、前記Ｎ原子は、前記Ｏ原子と単結合していて、及び
Ｒ１２６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｚは、一般式（ＩＩＩ）中で、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
その際、
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
又は、Ｒ１８ａは、一般式（ＩＶ）の基を表し
【化３】
式中、
ｉ及びｊは、それぞれ相互に無関係に、０又は１を表し；
Ｅは、Ｎ又はＣＨを表し、ただし、ｉが１を表しかつｊが０を表す場合に、ＥはＣＨを表すものとし、
Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
又は、Ｒ３４及びＲ３５は、Ｅを含めて、５員又は６員のアリール又はヘテロアリールを形成するか；
又はＲ３４及びＲ３５は、Ｅを含めて、一般式（Ｖ）の飽和複素環を形成し、
【化４】
その際、
ｈ及びｇは、相互に無関係に０、１又は２を表し；
Ｇは、ＣＲ３７ａＲ３７ｂ、ＮＲ３８、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２を表し、ただし、ＥがＣＨを表す場合に、ＧはＣＲ３７ａＲ３７ｂを表さないものとし；
Ｒ３６は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなるグループからそれぞれ相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表し；
及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ３６は一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ３７ａ及びＲ３７ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表し；
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン）−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール又はＯ−ヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したアリール、Ｏ−アリール、ヘテロアリール又はＯ−ヘテロアリールを表し；
又は、Ｒ１８ｂは、一般式（ＶＩ）の基を表し、
【化５】
式中、
ｋは、０又は１を表し；
Ｒ３９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４０は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
又は
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが結合するＮ−Ｃ（＝Ｏ）−基と一緒になって、一般式（ＶＩＩ）の環を形成し、
【化６】
式中、
ｌは、０、１又は２を表し；
及び、Ｒ４１及びＲ４２は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成するか；
Ｒ１９は、Ｈ；又は（Ｐ）ｚ−Ｒ２２を表し、
式中、
ｚは、０又は１を表し；
Ｐは、（Ｃ＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）を表し、その際、基Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）中のＮ原子は、Ｒ２２と結合されていて、その際、
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
Ｒ２２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表すか；又は
Ｒ２２は、一般式（ＶＩＩＩ）の基を表し、その際
【化７】
ｎは、０、１又は２を表し；
ｍは、０、１又は２を表し；
ｗは、０又は１を表し、
Ｍは、ＣＨ又はＮを表し；
ただし、ＰがＣ（＝Ｏ）−ＮＲ２４を表しかつｗが０を表す場合に、ＭはＣＨを表すものとし；及び
ただし、ｚ及びｗが同時に０を表す場合に、ＭはＣＨを表すものとし；
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂ、ＮＲ４５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２を表し；
Ｒ４３は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなるグループからそれぞれ相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表し；
及び／又は０〜４つの基Ｒ４３の隣接する２つは一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４４ａ及びＲ４４ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
又は、Ｒ４４ａ及びＲ４４ｂは一緒になって、＝Ｏを表すことができ；
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
その際、上記基のＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていてもよく；上記基のＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン及びＣ２〜Ｃ６−アルキニレンは、それぞれ分枝又は非分枝であってもよい。｝
で表わされる、 場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び／又は生理学的許容性の塩の形態の、置換されたジスルホンアミド。
【請求項２】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、クロマニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）；ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）を表すか又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したフェニル又はナフチルを表し、好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサジアゾリル、チエニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジベンゾフラニルを表すか又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、特に好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）を表すか又はＣ１又はＣ２−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、その際、前記アリール基又はヘテロアリール基は、それぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなるグループから相互に無関係に選択され、かつ前記アルキレン基はそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなるグループから相互に無関係に選択されている、請求項１に記載の置換された化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）において部分構造（Ａｃ Ｉ）：
【化８】
は、
【化９】
を表し、
式中、
Ｒ２００は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３及び−Ｏ−ＣＦ３、特にＦ又はＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される０〜４個の置換基を表すか、及び／又は２つの隣り合う基Ｒ２００は一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し；
Ｒ２１０は、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなるグループから、特にメチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなるグループから相互に無関係に選択される０〜４個の置換基を表し、
Ｒ５０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５１、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、及び
Ｒ５１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表す、
請求項１又は２に記載の置換された化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、アリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル又はアリールを、特にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル又はフェニルを表し；これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて；
及び
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリールを表し；又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリールを表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されている
請求項１から３のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）において、次の部分構造
【化１０】
は、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−又は−（ＣＨ２）４−基を表す
請求項１から４のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項６】
Ｒ８が、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＦ３、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載された置換された化合物。
【請求項７】
Ｒ９ａ及びＲ９ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；メチル；エチル、イソプロピル、ＣＦ３、メトキシ；シクロプロピル；フェニル；ベンジル、フェニルエチル又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したシクロアルキル又は−ＣＦ３を表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、特にＲ９ａ及びＲ９ｂは、両方とも同時にＨを表す、請求項１から６のいずれか一項に記載された置換された化合物。
【請求項８】
（ａ１）一般式（ＩＩ）は、次の部分構造ＩＩａを表す：
【化１１】
又は
（ａ２）一般式（ＩＩＩ）は、次の部分構造（ＩＩＩａ）又は（ＩＩＩｂ）の一方を表す：
【化１２】
請求項１から７のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項９】
（ａ１）一般式（ＩＩａ）の部分構造は、次の部分構造（ＩＩｂ）を表し、
【化１３】
又は
（ａ２）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、次の部分構造（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）又は（ＩＩＩｅ）の一つを表す：
【化１４】
【化１５】
請求項８に記載の置換された化合物。
【請求項１０】
（ａ１）一般式（ＩＩａ）の部分構造は、部分構造（ＩＩｂ）を表し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し、かつ
Ｒ９ａ及びＲ９ｂはそれぞれＨを表し；
又は
（ａ２）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）の一つを表し、かつ ｓ及びｔはそれぞれ０を表し；
又は
（ａ３）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）の一つを表し、置換基Ｒ２７の２つは一緒になってＣ１〜Ｃ３−アルキレン架橋を表すので、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）中に示された環は、二環式に架橋された形を表し、かつ
ｓ及びｔは、それぞれ０であり；
又は
（ａ４）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）の一つを表し、ｓは１を表し、ｔは１、２又は３を表し、かつＲ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルを表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている；
請求項９に記載の置換された化合物。
【請求項１１】
（ａ１）部分構造（ＩＩｂ）は、次の部分構造（ＩＩｃ）を表し：
【化１６】
かつ、その際、ｓ及びｔは、それぞれ０を意味し；
又は
（ａ２）部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）は、次の部分構造（ＩＩＩｆ）又は（ＩＩＩｇ）の一方を表し、
【化１７】
式中、
Ｒ２７は、Ｈ又はメチルを表し及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ２７は、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し；
又は
（ａ３）前記化合物において、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）は、次の基Ａ〜Ｈを表し、
【化１８】
又は
（ａ４）前記化合物において、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｅ）は、式（ＩＩＩｈ）又は（ＩＩＩｉ）の一方による基を表し、
【化１９】
及びＲ９ａ及びＲ９ｂはそれぞれＨを表す
請求項１０に記載の置換された化合物。
【請求項１２】
（ａ１）部分構造（ＩＩｃ）において、基Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、それぞれＨを表すか、又は一緒になって＝Ｏを表し；
Ｒ１３は、Ｈ、アリール又はヘテロアリールを表し及び／又は置換基Ｒ１３の２つは、一緒になって＝Ｏを形成し
及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ１３は、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し；
又は
（ａ２）部分構造（ＩＩＩｆ）又は（ＩＩＩｇ）において、
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０〜１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表すか；又は
Ｒ１８ａは、一般式（ＶＩＩａ）による基を表し
【化２０】
式中、
ｉは、０又は１を表し；
ｊは、０又は１を表し；
ｈは、０又は１を表し；
Ｅは、Ｎ又はＣＨを表し、ただし、ｉが１を表しかつｊが０を表す場合に、ＥはＣＨを表すものとし；
Ｇは、ＣＲ３７ａＲ３７ｂ又はＮＲ３８を表し；
その際、Ｒ３７ａ及びＲ３７ｂは、相互に無関係に、Ｈ；Ｆ又はＣ１〜Ｃ６−アルキル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルキル又はピリジルを表し、
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、Ｏ−フェニル又はＯ−ピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）を介して結合したフェニル、ピリジル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）０〜１を介して結合したＣ１〜Ｃ６−アルキル；フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表すか；
又は、一般式（ＶＩＩＩａ）による基を表し
【化２１】
式中、
ｗは、０又は１を表し；
ｎは、０又は１を表し；
ｍは、０又は１を表し；
Ｍは、ＣＨ又はＮを表し、ただし、ｗが０を表す場合に、ＭはＣＨを表し；
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂ又はＮＲ４５を表し；
その際、Ｒ４４ａ及びＲ４４ｂは、相互に無関係に、Ｈ；Ｆ又はＣ１〜Ｃ６−アルキル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルキル又はピリジルを表し、
又は
（ａ３）前記化合物において、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）は、次のグループＡ〜Ｈを表し、
【化２２】
かつ、その際
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０−１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又は（Ｃ＝Ｏ）基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
又は
（ａ４）部分構造（ＩＩＩｈ）又は（ＩＩＩｉ）において、
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又は（Ｃ＝Ｏ）−基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
請求項１１に記載の置換された化合物。
【請求項１３】
（ａ１）式（ＩＩｃ）の部分構造は次の部分構造を表すことができる：
【化２３】
その際、
Ｒ１３は、Ｈ又はフェニル（無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；及び／又は置換基Ｒ１３の２つは一緒になって＝Ｏを形成し、
及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ１３は、一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基（これらはそれぞれ無置換であるか又は一箇所もしくは数箇所、同じもしくは異なる置換基で置換されている）を形成し、
Ｒ１５は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１６ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ａは、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２；ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ピペラジニル；フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２；ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ピペラジニル；フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ；ＯＨ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又は（Ｃ＝Ｏ）基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１２０は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＯＨ；ＯＣＨ３、Ｏ−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；ＣＦ３、フェニルを表し、これらは無置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて；
Ｒ１２６は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；フェニル又はピリジル；Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表す、
請求項１２に記載の置換された化合物。
【請求項１４】
一般式（Ｉ）において、次の部分構造（Ｂ）は
【化２４】
から選択される
【化２５】
式中、
ｈ＝０又は１；
ｇ＝０又は１；
ｍ＝０又は１；
ｎ＝０又は１；
ｏ＝０、１、２又は３；
ｒ＝１、２又は３、特に１又は２；
ｓ＝０又は１；
ｔ＝０、１、２又は３、特に０、１又は２、ただし、ｓが０を表す場合に、ｔは同様に０を表す；
Ｍ１、Ｍ２及びＭ３は、それぞれ相互に無関係に、Ｎ又はＣＨを表すことができ、その際、Ｍ１、Ｍ２及びＭ３からの１つの変数はＮを表し、かつ他の２つはＣＨを表し；
Ｒ８は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５は、好ましくはそれぞれ無関係に、メチル又はエチルであるか、又はこれらが結合するＮ原子と一緒になって、アゼチジニル基；ピロリジニル基、ピペリジニル基、４−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ピペラジニル基を形成し；これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されていて；
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル又はピリジルを表し；
Ｒ３９は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）から選択され；及び
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル又はピリジルを表し、
Ｒ１９０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３又はＣＮから相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表す、
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
【表８】
からなるグループから選択される、場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び／又は生理学的許容性の塩、特に塩酸塩の形態の、請求項１から１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を有する医薬。
【請求項１７】
痛み、特に急性痛、内臓性痛、神経障害性痛、慢性痛及び／又は炎症性痛、偏頭痛、糖尿病、気道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血症ショック、再灌流症候群、肥満症の治療のための及び血管形成阻害剤としての医薬を製造するための、請求項１から１５のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
{式中、
ａは、０、１又は２を表し；
ｂは、０、１、２、３又は４を表し；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し、その際、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ４員、５員、６員又は７員の環又は複素環で縮合されていてもよく、この場合、前記環及び前記複素環はそれぞれ飽和又は少なくとも１箇所が不飽和であるが、芳香族ではなく、それぞれ１つ又は複数のその炭素環原子が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなるグループから相互に無関係に選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、かつ前記複素環は、Ｎ、ＮＲ５０、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２からなるグループから相互に無関係に選択される１つ又は複数のヘテロ原子又はヘテロ原子団を有することができ；
Ｒ２及びＲ３は、（ｉ）又は（ｉｉ）に記載された定義であり：
（ｉ）Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＲ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；
又は
（ｉｉ）Ｒ２及びＲ３は、これらと結合する基−Ｎ−（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ａ−ＣＨ−と一緒になって複素環を形成し、前記複素環は１つ以上のその炭素環原子に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３及び−ＳＨから無関係に選択される１つ又は複数の基で置換されている及び／又は少なくとも１つのアリール又はヘテロアリールと縮合されていてもよく及び／又はその２つの炭素環原子はＣ１〜Ｃ３−アルキレン架橋を介して相互に結合されている、
その際、前記複素環は、飽和であるか又は少なくとも１箇所不飽和であるが、芳香族ではなく、４員、５員、６員又は７員であり、基Ｒ２が結合しているＮヘテロ原子の他に、Ｎ、ＮＲ５０、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２からなるグループから相互に無関係に選択された１つ以上のヘテロ原子又はヘテロ原子団を有することができ；その際、基Ｒ５０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５１、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、かつＲ５１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルケニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
ｓは、０又は１であり；
ｔは、０、１、２又は３であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ９ａ及びＲ９ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ａは、Ｎ又はＣＨを表し；
ただし、ｓが１を表しかつｔが０を表す場合、ＡはＣＨを表し；及び
ただし、ｓ及びｔがそれぞれ０を表す場合、ＡはＮを表すものとし；
基Ｒ１０及びＲ１１は、Ａを含めて、一般式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）のスピロ環式基又は環式基を表し、
【化２】
その際、
ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｕ及びｖは、それぞれ相互に無関係に、０、１又は２を表し；
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ２７は、それぞれ相互に無関係に、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからそれぞれ相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表し；
及び／又は０〜４つの置換基Ｒ２７のそれぞれ２つは、一緒になってＣ１〜Ｃ３−アルキレン鎖を表し、そのため一般式（ＩＩＩ）中に表された環は二環式に架橋した形を取り；
及び／又は０〜４つの置換基Ｒ１３の隣接する２つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し；
及び／又は０〜４つの置換基Ｒ２７の隣接する２つは、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成し；
Ｘは、ＣＲ１４ａＲ１４ｂ、ＮＲ１５又はＯを表し；
Ｙは、ＣＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１７又はＯを表し；
ただし、ＹがＮＲ１７を表す場合には、ＸはＮＲ１５を表さないものとし；及び
ただし、Ｘ及びＹは、同時にＯを表さないものとし；
その際、
Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
及び／又はそれぞれＲ１４ａ及びＲ１４ｂは一緒になって、＝Ｏを表すことができ及び／又はそれぞれＲ１６ａ及びＲ１６ｂは一緒になって、＝Ｏを表すことができ；
Ｒ１５及びＲ１７は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｚは、一般式（ＩＩ）中で、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９又はＯを表し；
又は
Ｚは、一般式（ＩＩ）中で、ＸがＯを表しかつｆが０を表す場合に、−（Ｃ（Ｒ１２４）−Ｃ（Ｒ１２５））−を表し、その際、
Ｒ１２４及びＲ１２５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合されていないアリール又はヘテロアリールを形成するか；又は
一般式（ＩＩ）中のＺは、ＸがＯを表しかつｆが０を表す場合に、＝（Ｎ（ＣＲ１２６））−を表し、その際、前記Ｎ原子は、前記Ｏ原子と単結合していて、及び
Ｒ１２６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｚは、一般式（ＩＩＩ）中で、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
その際、
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
又は、Ｒ１８ａは、一般式（ＩＶ）の基を表し
【化３】
式中、
ｉ及びｊは、それぞれ相互に無関係に、０又は１を表し；
Ｅは、Ｎ又はＣＨを表し、ただし、ｉが１を表しかつｊが０を表す場合に、ＥはＣＨを表すものとし、
Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
又は、Ｒ３４及びＲ３５は、Ｅを含めて、５員又は６員のアリール又はヘテロアリールを形成するか；
又はＲ３４及びＲ３５は、Ｅを含めて、一般式（Ｖ）の飽和複素環を形成し、
【化４】
その際、
ｈ及びｇは、相互に無関係に０、１又は２を表し；
Ｇは、ＣＲ３７ａＲ３７ｂ、ＮＲ３８、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２を表し、ただし、ＥがＣＨを表す場合に、ＧはＣＲ３７ａＲ３７ｂを表さないものとし；
Ｒ３６は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなるグループからそれぞれ相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表し；
及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ３６は一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ３７ａ及びＲ３７ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表し；
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン）−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール又はＯ−ヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したアリール、Ｏ−アリール、ヘテロアリール又はＯ−ヘテロアリールを表し；
又は、Ｒ１８ｂは、一般式（ＶＩ）の基を表し、
【化５】
式中、
ｋは、０又は１を表し；
Ｒ３９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４０は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
又は
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが結合するＮ−Ｃ（＝Ｏ）−基と一緒になって、一般式（ＶＩＩ）の環を形成し、
【化６】
式中、
ｌは、０、１又は２を表し；
及び、Ｒ４１及びＲ４２は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを形成するか；
Ｒ１９は、Ｈ；又は（Ｐ）ｚ−Ｒ２２を表し、
式中、
ｚは、０又は１を表し；
Ｐは、（Ｃ＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）を表し、その際、基Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）中のＮ原子は、Ｒ２２と結合されていて、その際、
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
Ｒ２２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表すか；又は
Ｒ２２は、一般式（ＶＩＩＩ）の基を表し、その際
【化７】
ｎは、０、１又は２を表し；
ｍは、０、１又は２を表し；
ｗは、０又は１を表し、
Ｍは、ＣＨ又はＮを表し；
ただし、ＰがＣ（＝Ｏ）−ＮＲ２４を表しかつｗが０を表す場合に、ＭはＣＨを表すものとし；及び
ただし、ｚ及びｗが同時に０を表す場合に、ＭはＣＨを表すものとし；
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂ、ＮＲ４５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２を表し；
Ｒ４３は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールからなるグループからそれぞれ相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表し；
及び／又は０〜４つの基Ｒ４３の隣接する２つは一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４４ａ及びＲ４４ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
又は、Ｒ４４ａ及びＲ４４ｂは一緒になって、＝Ｏを表すことができ；
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し；
その際、上記基のＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていてもよく；上記基のＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン及びＣ２〜Ｃ６−アルキニレンは、それぞれ分枝又は非分枝であってもよい。｝
で表わされる、 場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び／又は生理学的許容性の塩の形態の、置換されたジスルホンアミド。
【請求項２】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、クロマニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）；ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）を表すか又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したフェニル又はナフチルを表し、好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサジアゾリル、チエニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジベンゾフラニルを表すか又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、特に好ましくはフェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）を表すか又はＣ１又はＣ２−アルキレン基を介して結合したフェニルを表し、その際、前記アリール基又はヘテロアリール基は、それぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなるグループから相互に無関係に選択され、かつ前記アルキレン基はそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記置換基は、特に−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなるグループから相互に無関係に選択されている、請求項１に記載の置換された化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）において部分構造（Ａｃ Ｉ）：
【化８】
は、
【化９】
を表し、
式中、
Ｒ２００は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３及び−Ｏ−ＣＦ３、特にＦ又はＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される０〜４個の置換基を表すか、及び／又は２つの隣り合う基Ｒ２００は一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し；
Ｒ２１０は、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル及びピリジニルからなるグループから、特にメチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなるグループから相互に無関係に選択される０〜４個の置換基を表し、
Ｒ５０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５１、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、及び
Ｒ５１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合されたＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表す、
請求項１又は２に記載の置換された化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、アリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル又はアリールを、特にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル又はフェニルを表し；これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されていて；
及び
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリールを表し；又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリールを表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されている
請求項１から３のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）において、次の部分構造
【化１０】
は、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−又は−（ＣＨ２）４−基を表す
請求項１から４のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項６】
Ｒ８が、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＦ３、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載された置換された化合物。
【請求項７】
Ｒ９ａ及びＲ９ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；メチル；エチル、イソプロピル、ＣＦ３、メトキシ；シクロプロピル；フェニル；ベンジル、フェニルエチル又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したシクロアルキル又は−ＣＦ３を表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている、特にＲ９ａ及びＲ９ｂは、両方とも同時にＨを表す、請求項１から６のいずれか一項に記載された置換された化合物。
【請求項８】
（ａ１）一般式（ＩＩ）は、次の部分構造ＩＩａを表す：
【化１１】
又は
（ａ２）一般式（ＩＩＩ）は、次の部分構造（ＩＩＩａ）又は（ＩＩＩｂ）の一方を表す：
【化１２】
請求項１から７のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項９】
（ａ１）一般式（ＩＩａ）の部分構造は、次の部分構造（ＩＩｂ）を表し、
【化１３】
又は
（ａ２）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、次の部分構造（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）又は（ＩＩＩｅ）の一つを表す：
【化１４】
【化１５】
請求項８に記載の置換された化合物。
【請求項１０】
（ａ１）一般式（ＩＩａ）の部分構造は、部分構造（ＩＩｂ）を表し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し、かつ
Ｒ９ａ及びＲ９ｂはそれぞれＨを表し；
又は
（ａ２）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）の一つを表し、かつ ｓ及びｔはそれぞれ０を表し；
又は
（ａ３）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）の一つを表し、置換基Ｒ２７の２つは一緒になってＣ１〜Ｃ３−アルキレン架橋を表すので、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）中に示された環は、二環式に架橋された形を表し、かつ
ｓ及びｔは、それぞれ０であり；
又は
（ａ４）式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）の部分構造は、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）の一つを表し、ｓは１を表し、ｔは１、２又は３を表し、かつＲ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルを表し、これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている；
請求項９に記載の置換された化合物。
【請求項１１】
（ａ１）部分構造（ＩＩｂ）は、次の部分構造（ＩＩｃ）を表し：
【化１６】
かつ、その際、ｓ及びｔは、それぞれ０を意味し；
又は
（ａ２）部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）は、次の部分構造（ＩＩＩｆ）又は（ＩＩＩｇ）の一方を表し、
【化１７】
式中、
Ｒ２７は、Ｈ又はメチルを表し及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ２７は、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し；
又は
（ａ３）前記化合物において、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）は、次の基Ａ〜Ｈを表し、
【化１８】
又は
（ａ４）前記化合物において、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｅ）は、式（ＩＩＩｈ）又は（ＩＩＩｉ）の一方による基を表し、
【化１９】
及びＲ９ａ及びＲ９ｂはそれぞれＨを表す
請求項１０に記載の置換された化合物。
【請求項１２】
（ａ１）部分構造（ＩＩｃ）において、基Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、それぞれＨを表すか、又は一緒になって＝Ｏを表し；
Ｒ１３は、Ｈ、アリール又はヘテロアリールを表し及び／又は置換基Ｒ１３の２つは、一緒になって＝Ｏを形成し
及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ１３は、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し；
又は
（ａ２）部分構造（ＩＩＩｆ）又は（ＩＩＩｇ）において、
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０〜１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表すか；又は
Ｒ１８ａは、一般式（ＶＩＩａ）による基を表し
【化２０】
式中、
ｉは、０又は１を表し；
ｊは、０又は１を表し；
ｈは、０又は１を表し；
Ｅは、Ｎ又はＣＨを表し、ただし、ｉが１を表しかつｊが０を表す場合に、ＥはＣＨを表すものとし；
Ｇは、ＣＲ３７ａＲ３７ｂ又はＮＲ３８を表し；
その際、Ｒ３７ａ及びＲ３７ｂは、相互に無関係に、Ｈ；Ｆ又はＣ１〜Ｃ６−アルキル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルキル又はピリジルを表し、
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリミジル、チアゾリル又はチエニル、Ｏ−フェニル又はＯ−ピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）を介して結合したフェニル、ピリジル又はチエニル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）０〜１を介して結合したＣ１〜Ｃ６−アルキル；フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル又はイミダゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル又はイミダゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表すか；
又は、一般式（ＶＩＩＩａ）による基を表し
【化２１】
式中、
ｗは、０又は１を表し；
ｎは、０又は１を表し；
ｍは、０又は１を表し；
Ｍは、ＣＨ又はＮを表し、ただし、ｗが０を表す場合に、ＭはＣＨを表し；
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂ又はＮＲ４５を表し；
その際、Ｒ４４ａ及びＲ４４ｂは、相互に無関係に、Ｈ；Ｆ又はＣ１〜Ｃ６−アルキル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルキル又はピリジルを表し、
又は
（ａ３）前記化合物において、部分構造（ＩＩＩｃ）又は（ＩＩＩｄ）は、次のグループＡ〜Ｈを表し、
【化２２】
かつ、その際
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０−１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又は（Ｃ＝Ｏ）基を介して結合したフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
又は
（ａ４）部分構造（ＩＩＩｈ）又は（ＩＩＩｉ）において、
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−ピペラジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又は（Ｃ＝Ｏ）−基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
請求項１１に記載の置換された化合物。
【請求項１３】
（ａ１）式（ＩＩｃ）の部分構造は次の部分構造を表すことができる：
【化２３】
その際、
Ｒ１３は、Ｈ又はフェニル（無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；及び／又は置換基Ｒ１３の２つは一緒になって＝Ｏを形成し、
及び／又は２つの隣接する置換基Ｒ１３は、一緒になって、縮合したアリール又はヘテロアリール、特にベンゾ基（これらはそれぞれ無置換であるか又は一箇所もしくは数箇所、同じもしくは異なる置換基で置換されている）を形成し、
Ｒ１５は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１６ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ａは、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２；ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ピペラジニル；フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２；ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、アゼチジニル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ピペラジニル；フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１８ｂは、Ｈ；ＯＨ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、又はトリアゾリル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基又は（Ｃ＝Ｏ）基を介して結合したフェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１２０は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＯＨ；ＯＣＨ３、Ｏ−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；ＣＦ３、フェニルを表し、これらは無置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて；
Ｒ１２６は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；フェニル又はピリジル；Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表す、
請求項１２に記載の置換された化合物。
【請求項１４】
一般式（Ｉ）において、次の部分構造（Ｂ）は
【化２４】
から選択される
【化２５】
式中、
ｈ＝０又は１；
ｇ＝０又は１；
ｍ＝０又は１；
ｎ＝０又は１；
ｏ＝０、１、２又は３；
ｒ＝１、２又は３、特に１又は２；
ｓ＝０又は１；
ｔ＝０、１、２又は３、特に０、１又は２、ただし、ｓが０を表す場合に、ｔは同様に０を表す；
Ｍ１、Ｍ２及びＭ３は、それぞれ相互に無関係に、Ｎ又はＣＨを表すことができ、その際、Ｍ１、Ｍ２及びＭ３からの１つの変数はＮを表し、かつ他の２つはＣＨを表し；
Ｒ８は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
Ｒ１９は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５は、好ましくはそれぞれ無関係に、メチル又はエチルであるか、又はこれらが結合するＮ原子と一緒になって、アゼチジニル基；ピロリジニル基、ピペリジニル基、４−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ピペラジニル基を形成し；これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されていて；
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル又はピリジルを表し；
Ｒ３９は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチル；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ無置換であるか又は同じ又は異なる置換基でモノ又はポリ置換されている）から選択され；及び
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル又はピリジルを表し、
Ｒ１９０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３又はＣＮから相互に無関係に選択される０〜４つの置換基を表す、
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
【表８】
からなるグループから選択される、場合により、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー又はジアステレオマーの混合物の形態で、並びにそれぞれのその塩基及び／又は生理学的許容性の塩、特に塩酸塩の形態の、請求項１から１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を有する医薬。
【請求項１７】
痛み、特に急性痛、内臓性痛、神経障害性痛、慢性痛及び／又は炎症性痛、偏頭痛、糖尿病、気道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血症ショック、再灌流症候群、肥満症の治療のための及び血管形成阻害剤としての医薬を製造するための、請求項１から１５のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１２−５０７４８３（Ｐ２０１２−５０７４８３Ａ）
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３３６２１（Ｐ２０１１−５３３６２１）
【出願日】平成２１年１１月４日（２００９．１１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００７８９６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５１９７７
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月４日（２００９．１１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００７８９６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５１９７７
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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