【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる２つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記２以上の個体の１の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記１の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記２以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、２以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＴＲＰファミリーメンバーを調節する方法と組成を提供する。
【解決手段】ＴＲＰＶ３の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はＴＲＰＶ３活性の減少により重症度を減少できる方法で、１マイクロモル以下のＩＣ₅₀でＴＲＰＶ３仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】新規な蛍光化学物質及びその使用法の提供。
【解決手段】リボ核酸及び一本鎖DNAと比較し、二本鎖のDNAに対して高い選択性を有する蛍光化学物質。該蛍光化学物質は、照射及び2本鎖DNAとの相互作用により蛍光性となる染色剤であるが、2本鎖DNAの非存在下では弱い蛍光を発するか、又は蛍光を発しない。該蛍光物質は、RNAの存在下においても、定性的及び定量的なDNAアッセイを伴う種々の生物学的用途に使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
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【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】ピリダジノン化合物の新規な製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（２）で示される化合物と下記式（３）で示される化合物を反応させることによる、対応する５−位にアルコキシ基を有するピリダジノン化合物を製造する方法。




（式中、R^１、R^２、R^３、およびR^５は水素原子、アルキル基等を示し、Gはフェニル基等を示し、Mはアルカリ金属、アルカリ土類金属を示し、ｎおよびｖは０、１等の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。


（式中、ＸはＮ、又はＣＲ^１ｄを表し、Ｘ^ｂ１〜Ｘ^ｂ５は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は１若しくは２のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^３は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す） （もっと読む）

【課題】パターンの線幅の経時安定性に優れた感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物、並びに、この組成物を用いた感活性光線性又は感放射線性膜及びパターン形成方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物は、（Ａ）酸の作用により分解してアルカリ現像液に対する溶解度が増大する樹脂と、（Ｂ）下記一般式（１−１）により表される化合物とを含有している。
【化１】
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