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SR蛋白質のリン酸化制御方法、および、SR蛋白質の活性制御剤を有効成分とする抗ウイルス剤
【課題】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該SR蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤が、HIVの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。
(式R1は、水素原子、C1−6アルキル基等、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等、R3は、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等、R4は、水素原子又はハロゲン原子、Qは、−C(O)−、−C(S)−等、Wは、水素原子、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等である。)
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
4−アミノピペリジン誘導体及びその医薬としての使用
【課題】新規な4−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式
(式中、R1は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、R2は、−C(Y)NHX1、−C(O)X2又はSO2X3で示される基を表し、R3は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す)で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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ATP結合カセット輸送体のモジュレーターとしての4−オキソ−1H−キノリン−3−カルボキサミド
本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含めた、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体またはその断片のモジュレーターとしての4−オキソ−1H−キノリン−3−カルボキサミド、その組成物およびこれを用いた方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用してABC輸送体媒介性疾患を治療する方法にも関する。本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、尿崩症、COPD、ドライアイ疾患等の様々な疾患を治療するかまたはそれらの重症度を低めるのに有用である。 (もっと読む)
新規オキサジアゾール化合物
新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、S1Pファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのGタンパク質共役受容体のS1Pファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 (もっと読む)
癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。
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新規化合物
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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PI3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼの阻害剤である。
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モノアミン再取り込み阻害剤としてのテトラヒドロキノリンインドール誘導体
式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書に定義の通りである)。また、医薬組成物、前記化合物の使用方法及び調製方法を提供する。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤
【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】
の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
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トリプトファン誘導体およびその用途
【課題】低酸素状態を改善し、低酸素症によるダメージから細胞や組織を保護するために有用なプロリル水酸化酵素阻害剤(PHD阻害剤)、並びに細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその塩をプロリル水酸化酵素阻害剤や細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の有効成分とする:
(式中、R1は−O−R3、−NH−R3または−N(R3)2で示される基;R2は置換基を有していてもよいフリル基またはチエニル基から選択される基を意味する。なお、R3は置換基を有していてもよい炭素数1〜6の直鎖または分枝状のアルキル基や置換基を有しても良いフェニル基を意味する。また、*は不斉炭素原子を意味する)。
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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化合物、その一定の新形態、その医薬組成物ならびに製剤化および使用の方法
式Aの化合物およびその医薬品として容認できる塩、ならびに式Aの化合物の結晶性形態IおよびII。また、こうした化合物を製剤化するための方法、その化合物を含む医薬組成物、およびそれを使用するための方法。 (もっと読む)
セリン/トレオニンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンキナーゼ調節剤
本発明の主題は、セリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはPIM、HIPK、DYRK、CLK、CDK、FLT、PKG、Haspin、MER、TAO、MNK、TRKキナーゼの群から選択されるセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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複素環化合物およびそれの使用方法
【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。
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スフィンゴシン−1−リン酸受容体変調因子および不斉合成方法
スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、S1P受容体のサブタイプ1を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−1−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 (もっと読む)
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