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N−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体
【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害(例えば、過食症、神経性食欲不振)、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫挙動(強迫障害、OCD)用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるN−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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2−インドールアクリルアミド類縁体
【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、nは、0〜2の整数を表し;R1は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し;R2は、水素原子、置換されてもよいC1〜4のアルキル基またはC1〜4のアルコキシル基を表し;R4及びR5は、各々独立に、水素原子、C1〜4のアルキル基またはフェニル基を表し;Qは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し;Zは、=CR6−または=N−を表す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
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ベンゾイミダゾール化合物およびその使用
【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物(式中、R1及びR2のそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル等。R3及びR4のそれぞれは、独立して、H、アルキル等。R5はアルキル等。Xは、CR’等(R’は、H、アルキル等)。Yは、(CH2)n等。Z1及びZ2のそれぞれはCHであるか欠失している)。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、R1はアルキル、アルケニル等であり、R2、R3、R4及びR5は各々独立して、水素、アルキル等であり、R6は、水素、アルキル等であり、R7、及びR8の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。
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インドールのクロスカップリング方法
【課題】医薬中間体として有用な2,3−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物I’
を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh3P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド(Y−ZnL)又はジヘテロアリール亜鉛(Y−Zn−Y)(式中、LはBr又はCl、RはH又はC1-8アルキル、XはC3-C8シクロアルキル、アリール又はH、C1-C8アルキル、Yはヘテロアリール又はアリール、ZはH、HO2C-、C1-8アルキルO2C-等である。)とを反応させる2,3−二置換インドールの製造方法。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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疾患の治療のためのキナーゼ阻害剤
【課題】異常細胞増殖を調整、調節および/または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式IIまたは一般式IIIで表される化合物。
[式中、XはOまたはC(R2)2であり、Yは[C(R2)2]cであり、AはNR2であるか、または存在せず、R1は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基(ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている)などである。]
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高親和性低分子C5a受容体調節物質
【課題】哺乳動物の補体C5a受容体の調節物質として、好ましくは高親和性C5a受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体C5a受容体のアンタゴニスト又は反作用薬(inverse agonist)として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性(non-peptidomimetic)である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物:1)多環式アリール構造を有し;2)ヘテロアリール構造を有し;3)薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である;4)4個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない;及び、5)ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。
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キナーゼインヒビターおよびこれを用いた癌の治療方法
ベンズアニリド誘導体
【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CRZ−等の場合は、式
{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。]
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イソキノリン−3−イル尿素誘導体
新規インドール誘導体及びその医薬用途
【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I):
[式中、
は、一重結合又は二重結合を表し;
は、N-C=C又はC=C-Nを表し;A環は、チアゾリル基、ピリジル基、又はベンゾチアゾリル基等を意味する。]で表される化合物又はそのプロドラック。
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(R)−1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−(1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−6−フルオロ−2−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)−1H−インドール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミドの固体形態
ヒドラジドキレート錯体化合物およびこれを用いた光学記録媒体
【課題】光学記録媒体の記録層形成用色素として用いたときに、塗布溶媒への溶解性および耐光性のいずれにも優れ、青色レーザー光を用いた高速光記録(特にBD−R)に対応可能な、ヒドラジドキレート錯体化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるヒドラジドキレート錯体化合物が例示される。このヒドラジドキレート錯体化合物は、1)溶媒に対する溶解性、2)耐光性、および、3)青色レーザー記録特性、に優れている。
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キナーゼ阻害剤としてのインダゾリル‐ピリミジン
変性疾患を治療するための組成物および方法
医薬組成物
【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式
[式中、R1は水素原子又はC1〜6アルキル基を示す。nは0〜6の整数を示す。R2は基−OR3等を示す。ここでR3は水素原子、C1〜6アルキル基等を示す。]
で表される2,3−ジヒドロ−6−ニトロイミダゾ[2,1−b]オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。
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アゾ染料
【課題】高い鮮明性及び発色性の特徴を有し、耐熱性等の堅牢性に優れたモノアゾカチオン染料、及び該染料を用いた染料組成物の提供。
【解決手段】式(1)で表されるモノアゾカチオン染料及び該染料を含む油性または水性染料組成物。
(式においてR1はアルキル基またはアリール基を表し、R2及びR3はアルキル基などを表し、Xはトリストリフルオロメタンスルホニルメチドアニオンなどを表す)。
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