2−インドールアクリルアミド類縁体
【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、nは、0〜2の整数を表し;R1は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し;R2は、水素原子、置換されてもよいC1〜4のアルキル基またはC1〜4のアルコキシル基を表し;R4及びR5は、各々独立に、水素原子、C1〜4のアルキル基またはフェニル基を表し;Qは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し;Zは、=CR6−または=N−を表す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
【解決手段】式(I)
(式中、nは、0〜2の整数を表し;R1は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し;R2は、水素原子、置換されてもよいC1〜4のアルキル基またはC1〜4のアルコキシル基を表し;R4及びR5は、各々独立に、水素原子、C1〜4のアルキル基またはフェニル基を表し;Qは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し;Zは、=CR6−または=N−を表す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I)
【化1】
(式中、nは、0〜2の整数を表し;
R1 は、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいヘ
テロ環基、置換されていてもよいC1〜6アルコキシル基、置換されていてもよいC1〜6アルコキシカルボニル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていてもよいアミノ基、保護されていてもよい水酸基、保護されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていてもよいカルバモイル基、C1〜6アルカノイル基、C1〜6アルキルチオ基、C1〜6アルキルスルフィニル基、C1〜6アルキルスルホニル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていてもよいスルファモイル基、シアノ基またはニトロ基から任意に選ばれる基を表し;
R2は、水素原子、C1〜4の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはC1〜4の直鎖
もしくは分枝鎖のアルコキシル基を表し、当該アルキル基またはアルコキシ基は、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいか、またはヒドロキシル基、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいC1〜2のアルキル基もしくはC1〜2のアルコキシル基、及びC1〜3のアルキル基もしくはヒドロキシアルキル基1〜2個で置換されていてもよいアミノ基から任意に選ばれる基1〜3個で置換されていてもよく;
R3は、基:−A1−A2を表し、A1は単結合、メチレン基、C2〜6のアルキレン基、カルボニル基またはスルホニル基を表し、A2は、水素原子、C1〜6の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基、C3〜6のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基を表し、当該A2の炭素原子は、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいか、またはヒドロキシル基、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいC1〜2のアルキル基もしくはC1〜2のアルコキシル基、及びC1〜3のアルキル基もしくはヒドロキシアルキル基1〜2個で置換されていてもよいアミノ基から任意に選ばれる基1〜3個で置換されていてもよく;
R4及びR5は、各々独立に、水素原子、C1〜4の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはフェニル基を表し;
Qは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロ環基を表し;
Zは、=CR6−(R6は水素原子または前記R1と同じ意味を表す)または=N−を表す。但し、Qが、4−(3−アセチルメチルアミノ)−1−ピロリジニル)フェニル基、3−(2−(ビス(1−メチルエチル)アミノ)エトキシ)−4−メトキシフェニル基、または
4−ヒドロキシ−3,5−ジメチルフェニル基である場合を除く。)で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項2】
請求項1に記載の式(I)で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項3】
請求項1に記載の式(I)で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、TRPV1(Transient Receptor Potential Vanilloid Type I)受容体拮抗剤。
【請求項1】
下記式(I)
【化1】
(式中、nは、0〜2の整数を表し;
R1 は、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいヘ
テロ環基、置換されていてもよいC1〜6アルコキシル基、置換されていてもよいC1〜6アルコキシカルボニル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていてもよいアミノ基、保護されていてもよい水酸基、保護されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていてもよいカルバモイル基、C1〜6アルカノイル基、C1〜6アルキルチオ基、C1〜6アルキルスルフィニル基、C1〜6アルキルスルホニル基、置換されていてもよいC1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていてもよいスルファモイル基、シアノ基またはニトロ基から任意に選ばれる基を表し;
R2は、水素原子、C1〜4の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはC1〜4の直鎖
もしくは分枝鎖のアルコキシル基を表し、当該アルキル基またはアルコキシ基は、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいか、またはヒドロキシル基、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいC1〜2のアルキル基もしくはC1〜2のアルコキシル基、及びC1〜3のアルキル基もしくはヒドロキシアルキル基1〜2個で置換されていてもよいアミノ基から任意に選ばれる基1〜3個で置換されていてもよく;
R3は、基:−A1−A2を表し、A1は単結合、メチレン基、C2〜6のアルキレン基、カルボニル基またはスルホニル基を表し、A2は、水素原子、C1〜6の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基、C3〜6のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基を表し、当該A2の炭素原子は、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいか、またはヒドロキシル基、ハロゲン原子1〜5個で置換されていてもよいC1〜2のアルキル基もしくはC1〜2のアルコキシル基、及びC1〜3のアルキル基もしくはヒドロキシアルキル基1〜2個で置換されていてもよいアミノ基から任意に選ばれる基1〜3個で置換されていてもよく;
R4及びR5は、各々独立に、水素原子、C1〜4の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはフェニル基を表し;
Qは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロ環基を表し;
Zは、=CR6−(R6は水素原子または前記R1と同じ意味を表す)または=N−を表す。但し、Qが、4−(3−アセチルメチルアミノ)−1−ピロリジニル)フェニル基、3−(2−(ビス(1−メチルエチル)アミノ)エトキシ)−4−メトキシフェニル基、または
4−ヒドロキシ−3,5−ジメチルフェニル基である場合を除く。)で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項2】
請求項1に記載の式(I)で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項3】
請求項1に記載の式(I)で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、TRPV1(Transient Receptor Potential Vanilloid Type I)受容体拮抗剤。
【公開番号】特開2012−6837(P2012−6837A)
【公開日】平成24年1月12日(2012.1.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−255363(P2008−255363)
【出願日】平成20年9月30日(2008.9.30)
【出願人】(000181147)持田製薬株式会社 (62)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成24年1月12日(2012.1.12)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年9月30日(2008.9.30)
【出願人】(000181147)持田製薬株式会社 (62)
【Fターム(参考)】
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