【課題】ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤、及びかかる薬剤を投与することによる、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたＯＲＬ−１受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式（I）


（式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。）
により表される化合物。 （もっと読む）

【課題】α１−ＧＡＢＡ−Ａ受容体アンタゴニスト、ならびに／または、α２、α３、およびα５ ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式１の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


（式中、Ｒ１はＣＨ３、ＣＤＨ２、ＣＤ２Ｈ、またはＣＤ３であり、Ｒ２は、０〜９個の重水素原子を有するｔ−ブチル基であり、各Ｙは独立して、水素または重水素であり、Ｒ１がＣＨ３であり、各Ｙが水素である場合、Ｒ２は１〜９個の重水素原子を有する） （もっと読む）

【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療において組成物を用いる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療においてこの組成物を用いる方法を提供する。一実施形態では、本発明は、次式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。
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【課題】作用期間を制御することができ、溶解が約1週間またはそれよりも長い期間であり、少ない注射容積で高い薬物濃度を含むことができる注射可能なナノ粒子のオランザピン製剤の提供。
【解決手段】オランザピンナノ粒子、少なくとも1種の表面安定剤、および薬学的に許容できる担体を含有する、注射可能なナノ粒子のオランザピン組成物。好ましくは、オランザピンが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相等であり、有効平均粒径が約5μm未満である。 （もっと読む）

【課題】乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットの提供。
【解決手段】エキセメスタン若しくはフォルメスタンからなる群から選択されるステロイド性アロマターゼ阻害剤、又はアナストロゾール、レトロゾール、ボロゾール若しくはファドロゾールからなる群から選択される非ステロイド性アロマターゼ阻害剤などのアロマターゼ阻害剤と、並びにテストステロン、ウンデカン酸テストステロン、及びメチルテストステロンなどのアンドロゲン剤とを含む組成物、方法、及びキット。 （もっと読む）

【課題】神経学的障害を処置することおよび身体能力を強化することにおけるソレノプシンに関する組成物および方法ならびにその使用の提供。
【解決手段】本明細書では、ピペリジンアルカロイド、ならびに神経障害用途および身体強化用途におけるそれらの使用を示す。一局面において、このピペリジンアルカロイドはソレノプシンＡである。別の局面において、このピペリジンアルカロイドは、シス−２−メチル−６−ウンデシルピペリジン、トランス−２−メチル−６−ウンデシルピペリジン、シス−２−メチル−６−トリデシルピペリジン、トランス−２−メチル−６−トリデシルピペリジンなどからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＥＮ阻害剤（ホスファターゼおよび染色体Ｔｅｎで欠失されるテンシン類似体）又はＭａｘｉ−Ｋチャンネルオープナー（開口剤）の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］ （もっと読む）

【課題】金属試薬を用いることなく容易に入手可能なオキシムを対応するエナミドに高収率で変換する方法を提供する。
【解決手段】下式１等で示されるケトンから容易に入手可能な下式２等で示されるオキシムを原料として、トリアルキルホスフィン等の還元剤の存在下、無水酢酸等のアシル供与体で還元的アシル化する下式３等で示されるエナミドの製造方法。該エナミド３はキラルホスフィン配位子で錯体形成したロジウム触媒を用いた水素化、引き続く脱アシル化により下式５で示される光学活性なアミンへと変換できる。
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