国際特許分類[A61P25/22]の内容
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国際特許分類[A61P25/22]に分類される特許
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N−ピペリジン−4−イルメチルアミド誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてのその使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なN−ピペリジン−4−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
トランス−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式(I)の新規なトランス−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化1】
式中、A、B、n及びR1は明細書中に記載の通りである。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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(2S,3R)−N−(2−((3−ピリジニル)メチル)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド、その新規塩形態およびその使用方法
本発明は、(2S,3R)-N-(2-((3-ピリジニル)メチル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド、その新規塩形態、その調製方法、新規中間体、ならびに中枢神経系および自律神経系の機能障害に関連するものを含む、広範囲の症状および障害を治療する方法に関する。 (もっと読む)
5−HT2A及びD3受容体の二重のモジュレーター
本発明は、セロトニン5−HT2a及びドーパミンD3受容体の二重のモジュレーターとしての一般式(I):ここでR1、R2、X及びnは明細書に定義されている通りである:で表される化合物、それの製法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの薬剤としての使用に関する。一般式(I)で表される化合物はドーパミンD3及びセロトニン(5−ヒドロキシトリプトアミン;5−HT)5−HT2A受容体への高い親和性を有し、精神障害、ならびにうつ及び不安症、薬物依存、認知症及び記憶障害のような他の疾患の処置に効果的である。
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新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、W、X、Y、Z、R1、R2、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、およびR16は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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5−ピリジノン置換インダゾール
式Iの5-ピリジノン置換インダゾールおよびその使用方法を提示する。
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不安を処置するための方法
不安の処置を必要とする患者に、式(I):
(I)
で示される化合物を投与することによって不安を処置する方法を開示する。
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全般性不安障害の処置を目的とする医薬を得るためのアゴメラチンの使用
【課題】全般性不安障害の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、N−[2−(7−メトキシ−1−ナフチル)エチル]アセトアミドを使用することによって、全般性不安障害の処置を行うが、観測された効力の他に、アゴメラチンは良好な受容性プロフィールを有し、向精神薬が通常伴う副作用として観測される離脱症候群が、アゴメラチンでは観測されない等、最適な治療法となる。アゴメラチン、更にはその水和物、結晶形及び薬剤学的に許容しうる酸又は塩基との付加塩の使用によって薬剤組成物を得る。
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代謝性障害の治療のための組成物
糖尿病は、米国では1600万人を悩ます慢性の代謝性障害であり、そのうちの200万人を超す人々は、その最も重い型の小児糖尿病(また、若年性、I型、またはインスリン依存性糖尿病とも呼ばれる)を有する。II型糖尿病(DM II)は、全糖尿病の85〜90%超を占め、米国および他の国々では重大な流行病として浮かび上がっている。本発明の好ましい実施形態は、合併症の治療および/または予防のための、またあるいは、高血圧、糖尿病、メタボリック症候群、肥満、および/または他の代謝性障害の患者における疾患の治療のための、新規な治療薬剤および薬剤併用、ならびに関連した方法に関する。 (もっと読む)
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