本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ｘ−Ｙは、−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−、ＣＨ（Ｒ^３）−Ｎ（Ｒ^２）−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨＲ^３、−ＣＨＲ^３−Ｓ−又は−ＣＨＲ^３−ＣＨＲ^３−であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｃ（Ｏ）−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、ＣＦ_３、シクロアルキル、ＮＯ_２、アミノ又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり；Ｒ^３／Ｒ^３’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり；ｎは、１、２、３、又は４であり；ｏは、０、１、２、３である］及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連レセプター（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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式（１）または式（２）の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドール類（改変体）に基づく組成物：ならびにストレス、不安、神経症、強迫観念およびそれらの結果によって特徴づけられる不安症または情緒障害の治療のためにこれらの組成物を用いる方法およびキットが提供される。一実施形態において、以下の式中、Ｒ^１は、ＣＨ_３−、ＣＨ_３ＣＨ_２−、およびＰｈＣＨ_２−からなる群より選択され；Ｒ^２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ_２−、および６−ＣＨ_３−３−Ｐｙ−（ＣＨ_２）_２−からなる群より選択され；ならびにＲ^３は、Ｈ、ＣＨ_３−およびＢｒ−からなる群より選択される。

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変質したドーパミン機能に関連する神経及び／又は精神神経疾患の治療及び／又は予防方法において、治療又は予防を必要としている患者の眼に、神経伝達物質または機能を調整する有効量の活性物質を投与するステップを具える方法。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストおよびタキキニン特にサブスタンスＰのインヒビターとして有用なある種のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬配合物、ならびに、嘔吐、尿失禁、ＬＵＴＳ、抑鬱および不安を含むある種の障害の治療における化合物およびそれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明、ベンラファクシンおよびこれの主要な（有効）代謝産物であるＯ−デスメチルベンラファクシンのそれぞれのプロドラッグとしてのベンラファクシン−Ｎ−オキサイドおよびＯ−デスメチルベンラファクシン−Ｎ−オキサイド、これらのＮ−オキサイドを含有させた製薬学的組成物、それらの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は、式（１）、
【化１】


［式中、Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３である］
で表されるＮ−オキサイドおよびこれの互変異性体、立体異性体、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記Ｎ−オキサイドおよび組成物の使用、特にベンラファクシンを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】酸化ストレスに起因する疾患などの予防・治療剤として有用である化合物を提供すること。
【解決手段】


〔式中、Ｒ¹はアルキル、アルケニルもしくはアルキニル等を、Ｒ²およびＲ³は水素原子もしくは置換基を有していてもよい炭化水素基を示、ｎは０〜２の整数を示す。〕で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物、並びにそれを識別及び使用する方法に関する。本発明は、さらに、ＧＰＣＲによって媒介される疾患及び障害を含む５‐ＨＴ２Ｃ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）