【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2'，3'−ジデオキシウリジン（CS−87）は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン（K→R、すなわち、リシン→アルギニン）におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 （もっと読む）

【課題】所定の吸入ルートによる抗精神病薬の送出に関する。具体的には、吸入療法に使用される抗精神病薬を含むエアロゾルの提供。
【解決手段】エアロゾルは、少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む粒子を含む。方法態様では、抗精神病薬は、所定の吸入ルートによって哺乳類へ送出される。この方法は、ａ）組成物を加熱するステップであって、組成物は少なくとも５重量％の抗精神病薬を含み、蒸気を形成するステップと、ｂ）蒸気を冷却させて、哺乳類によって吸入される粒子を含む凝縮エアロゾルを形成するステップとを含む。キットでは、所定の吸入ルートによって抗精神病薬を哺乳類へ送出するための、ａ）少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む組成物と、ｂ）哺乳類が吸入するために、組成物から抗精神病薬含有エアロゾルを形成する装置と、を具備する。 （もっと読む）

【課題】 癌抗原特異的ワクチン療法のための癌抗原の情報が得られない癌やヒト白血球抗原（ＨＬＡ）のタイプがワクチン療法に適合しない癌患者の治療に有用な癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 癌患者より得られた少量の末梢血を癌抗原以外のＴ細胞を活性化しうる抗原の存在下に、タイプ１サイトカインを加えて培養することにより、抗原特異的Ｔｈ１細胞を製造する。特異的Ｔｈ１細胞の誘導に用いた抗原とその抗原特異的Ｔｈ１細胞を組み合わせて投与することにより、担癌ホストの生体内で腫瘍特異的ＣＴＬが誘導される。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物が、本明細書に記載される。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物の使用方法が、本明細書に記載される。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】本発明は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター化合物またはその医薬的な酸付加塩を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉ：


で示される化合物またはその医薬的な酸付加塩の選択的エストロゲン受容体モジュレーターに関し、例えば子宮内膜症および／または子宮平滑筋腫／子宮筋腫の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、アレグリタザルを含む医薬組成物ならびにその製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

健康状態を最適化し、活動力および外見を改善し、環境ストレスの作用を軽減し、ヒトの免疫を改善、助成、補助し、限定ではないがたとえば感冒感染症の発症、持続時間および重症度を低減するのに最も有効であるように設計された、栄養補給剤およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】 即効性と持続性を兼ね備えた、安定で有効な鼻炎治療薬を提供する。
【解決手段】 鼻炎治療薬を含有する口中溶解型又は咀嚼型の鼻炎治療用固形内服医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズにケトチフェン及び／又はその塩を接触させた場合に生じる該レンズの変色（黄変）を効果的に抑制できるシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤を提供。
【解決手段】(A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を併用して、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤を調製する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる非イオン性SHCL用点眼剤、とりわけ、非イオン性SHCLの装用時に点眼可能であって非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる点眼剤を提供することである。
【解決手段】ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種のケトチフェン類を０．０１ｗ／ｖ％以上の割合で配合することにより、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤を調製する。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理効果を有する新規チオフェンカルボキサミド誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


のチオフェンカルボキサミド誘導体、その製造において用いる方法および中間体。 （もっと読む）

本発明は、アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにＢＨ３類似体であるＢｃｌ−２ファミリータンパク質の阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。アセナフトヘテロ環式化合物は、８−オキソ−８Ｈ−アセナフト［１，２−ｂ］ピロール−９−カルボニトリルの３位、４位、及び６位においてオキソ−、チオ−、カルボニル、エステル、又はアシルを導入すること、或いは９−シアノをカルボキシル、エステル、又はアミドでさらに置換することによって得られる。化合物は、インビトロ又は細胞内でＢｃｌ−２、Ｂｃｌ−Ｘ_Ｌ、及びＭｃｌ−１タンパク質と競合的に結合し、拮抗するＢＨ３−ｏｎｌｙタンパク質のシミュレーションをして、細胞のアポトーシスを誘導することができる。シクロデキストリン包接化合物及び複合体は効果を改善することができる。したがって、これらはすべて、抗癌性化合物の製造において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のイソキノロン誘導体は、ＮＫ３アンタゴニストである。
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【課題】優れたコレステロール低下作用を有する化合物を提供すること、および脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
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