説明

新規なジアミド誘導体

【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】


[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;Rは、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;Rは、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;Tは基−C(=O)NH−等;Tは、基−CH−NHC(=O)−、基−CH−CH−C(=O)NH−等;Qは、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Qは、単結合、フェニレン基等;Qは、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記の一般式(I)

[式中、環Aは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリダジン環、ピラジン環又はピリミジン環を示し;
は、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、ハロゲノC1〜C6アルキル基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基又はハロゲノC1〜C6アルコキシ基を示し;
は、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、ハロゲノC1〜C6アルキル基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基、ハロゲノC1〜C6アルコキシ基、ヒドロキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル基、ヒドロキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルコキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルキルスルホニルオキシ基、ハロゲノC1〜C6アルキルスルホニルオキシ基、
シアノ基、カルボキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルコキシ基、カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N−モノ(シアノC1〜C6アルキル)カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)カルバモイル基、カルバモイルC1〜C6アルキル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルキル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルキル基、カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、ヒドラジノカルボニル基、
置換基を有していてもよい4〜7員の脂肪族含窒素複素環基、置換基を有していてもよい5〜6員の芳香族含窒素複素環基、置換基を有していてもよい4〜7員の脂肪族含窒素複素環−カルボニル基、置換基を有していてもよい5〜6員の芳香族含窒素複素環−カルボニル基、置換基を有していてもよい4〜7員の脂肪族含窒素複素環−カルボニルC1〜C6アルコキシ基、
アミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ基、N、N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ基、C1〜C6アルコキシカルボニルアミノ基、C2〜C6アルカノイルアミノ基、アミノC1〜C6アルキル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシカルボニルアミノ−C1〜C6アルキル基、C2〜C6アルカノイルアミノ−C1〜C6アルキル基、置換基を有していてもよい4〜7員の脂肪族含窒素複素環−C1〜C6アルキルカルボニルアミノ基、置換基を有していてもよい5〜6員の芳香族含窒素複素環−C1〜C6アルキルカルボニルアミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)アミノ基、N、N−ジ(C1〜C6アルキルスルホニル)アミノ基、アミノC1〜C6アルキルカルボニルアミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキルカルボニルアミノ基又はN,N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキルカルボニルアミノ基を示し;
は、基−C(=O)N(R)−又は基−N(R)C(=O)−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示し、Rは、水素原子又はC1〜C6アルキル基を示す。)を示し;
は、基−C(R)(R)−N(R)C(=O)−、基−C(R)(R)−{C(R)(R)}−C(=O)N(R)−、基−C(R)=C(R10)−C(=O)N(R)−、基−C(R)(R)−{C(R)(R)}−O−C(=O)N(R)−又は基−C(R)(R)−{C(R)(R)}−N(R11)C(=O)N(R)−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示し、R、R、R及びRは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、水酸基又はC1〜C6アルコキシ基を示し、R、R、R10及びR11は、同一又は異なって、水素原子又はC1〜C6アルキル基を示し、m及びnは、同一又は異なって、0又は1を示す。)を示し;
は、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいシクロヘキシル基、置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜7員の複素環基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の二環性縮合複素環基を示し;
は、単結合、置換基を有していてもよい1,4−フェニレン基、置換基を有していてもよい1,4−シクロヘキシレン基又は置換基を有していてもよい二価の飽和もしくは不飽和の5〜6員の複素環基を示し;
は、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよい5〜6員の芳香族複素環基又は置換基を有していてもよい二環性縮合芳香族複素環基を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項2】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、
置換基を有していてもよいフリル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、
置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいキノキサリニル基、置換基を有していてもよいシンノリニル基、置換基を有していてもよいナフチリジニル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいベンゾチエニル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾイソオキサゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル基、
置換基を有していてもよいチエノピリジル基、置換基を有していてもよいチアゾロピリジル基、置換基を有していてもよいチアゾロピリダジニル基、置換基を有していてもよいピロロピリジル基、置換基を有していてもよいピロロピリミジニル基、置換基を有していてもよいフロピリジル基、置換基を有していてもよいオキサゾロピリジル基、置換基を有していてもよいオキサゾロピリダジニル基、置換基を有していてもよいピロロチアゾリル基、置換基を有していてもよいピロロオキサゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾロピリミジニル基又は置換基を有していてもよいチエノピロリル基である請求項1に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項3】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、
置換基を有していてもよいフリル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、
置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいキノキサリニル基、置換基を有していてもよいシンノリニル基、置換基を有していてもよいナフチリジニル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいベンゾチエニル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル基、
置換基を有していてもよいチエノピリジル基、置換基を有していてもよいピロロピリジル基又は置換基を有していてもよいオキサゾロピリジル基である請求項1又は2に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項4】
基Qが置換基を有する場合の置換基が、同一又は異なって、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、C2〜C6アルケニル基、C2〜C6アルキニル基、ハロゲノC1〜C6アルキル基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基、ヒドロキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル基、ハロゲノC1〜C6アルコキシ基、ヒドロキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルコキシC1〜C6アルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基及びN,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基からなる群より選ばれる1〜3個の基である請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はN−オキシド。
【請求項5】
一般式(I)中の基Qが、フェニル基、ハロゲノフェニル基、C1〜C6アルキルフェニル基、C2〜C6アルキニルフェニル基、C1〜C6アルコキシフェニル基、(ハロゲノ)−C1〜C6アルキルフェニル基、(ハロゲノ)−ハロゲノC1〜C6アルキルフェニル基、(ハロゲノ)−C1〜C6アルコキシフェニル基、ニトロフェニル基、(ハロゲノ)−ニトロフェニル基、[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]フェニル基、[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]−ハロゲノフェニル基、ナフチル基、ハロゲノナフチル基、C1〜C6アルキルナフチル基、C1〜C6アルコキシナフチル基、C2〜C6アルキニルナフチル基、
チアゾリル基、ハロゲノチアゾリル基、C1〜C6アルキルチアゾリル基、C2〜C6アルキニルチアゾリル基、チエニル基、ハロゲノチエニル基、(ハロゲノ)−C1〜C6アルキルチエニル基、(ハロゲノC1〜C6アルキル)チエニル基、(ハロゲノ)−(ハロゲノC1〜C6アルキル)チエニル基、[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]−ハロゲノチエニル基、フリル基、ハロゲノフリル基、ピロリル基、C1〜C6アルキルピロリル基、ハロゲノピロリル基、(ハロゲノ)−C1〜C6アルキルピロリル基、ピリジル基、ハロゲノピリジル基、C1〜C6アルキルピリジル基、C2〜C6アルキニルピリジル基、(C1〜C6アルキル)−ハロゲノピリジル基、カルバモイルピリジル基、[N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]ピリジル基、[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]ピリジル基、(カルバモイル)−ハロゲノピリジル基、[N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]−ハロゲノピリジル基、[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]−ハロゲノピリジル基、ピリダジニル基、ハロゲノピリダジニル基、
キノリニル基、ハロゲノキノリニル基、イソキノリニル基、ハロゲノイソキノリニル基、シンノリニル基、ハロゲノシンノリニル基、ベンゾフラニル基、ハロゲノベンゾフラニル基、C1〜C6アルキルベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ハロゲノベンゾチオフェニル基、C1〜C6アルキルベンゾチオフェニル基、インドリル基、ハロゲノインドリル基、C2〜C6アルキニルインドリル基、C1〜C6アルキルインドリル基、(ハロゲノ)−カルバモイルインドリル基、(ハロゲノ)−[N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]インドリル基、(ハロゲノ)−[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル]インドリル基、ベンゾチアゾリル基、ハロゲノベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ハロゲノベンゾイミダゾリル基、C1〜C6アルキルベンゾイミダゾリル基、(C1〜C6アルキル)−ハロゲノベンゾイミダゾリル基、
チエノ[3,2−c]ピリジル基、ハロゲノチエノ[3,2−c]ピリジル基、ピロロ[2,3−c]ピリジル基、ハロゲノピロロ[2,3−c]ピリジル基、ピロロ[3,2−b]ピリジル基、ハロゲノピロロ[3,2−b]ピリジル基、チエノ[2,3−b]ピロリル基又はハロゲノチエノ[2,3−b]ピロリル基である請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項6】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよい1,4−フェニレン基、置換基を有していてもよい1,4−シクロヘキシレン基又は置換基を有していてもよい二価の飽和もしくは不飽和の5〜6員の複素環基である請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項7】
一般式(I)中の基Qが、1,4−フェニレン基、2−ハロゲノ−1,4−フェニレン基、2−C1〜C6アルキル−1,4−フェニレン基、2−ハロゲノC1〜C6アルキル−1,4−フェニレン基、2−C3〜C6シクロアルキル−1,4−フェニレン基、2−アミノ−1,4−フェニレン基、2−(C1〜C6アルコキシカルボニル)アミノ−1,4−フェニレン基、2−(C2〜C6アルケニルオキシカルボニル)アミノ−1,4−フェニレン基、
1,4−シクロヘキシレン基、2−C1〜C6アルキル−1,4−シクロヘキシレン基、2−アミノ−1,4−シクロヘキシレン基、2−(C1〜C6アルコキシカルボニル)アミノ−1,4−シクロヘキシレン基、2−(C2〜C6アルケニルオキシカルボニル)アミノ−1,4−シクロヘキシレン基、
ピペリジン−1,4−ジイル基、チアゾール−2,5−ジイル基、[1,3,4]チアジアゾール−2,5−ジイル基、[1,3,4]オキサジアゾール−2,5−ジイル基、[1,3,4]トリアゾール−2,5−ジイル基、ピリジン−2,5−ジイル基、3−ハロゲノピリジン−2,5−ジイル基、3−(C1〜C6アルキル)ピリジン−2,5−ジイル基、ピリダジン−3,6−ジイル基、ピラジン−2,5−ジイル基又はピリミジン−2,5−ジイル基である請求項6に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項8】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよいフェニル基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜7員の複素環基である請求項6又は7に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項9】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピロリジニル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリジニル基、置換基を有していてもよいオキサゾリジニル基、置換基を有していてもよいチアゾリジニル基、置換基を有していてもよいピペリジニル基、置換基を有していてもよいモルホリニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニル基、置換基を有していてもよいピペラジニル基、置換基を有していてもよいオキサジナニル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロピラニル基、置換基を有していてもよいアゼパニル基、置換基を有していてもよいジアゼパニル基、置換基を有していてもよいオキサゼパニル基、置換基を有していてもよいチアゼパニル基又は置換基を有していてもよいピリジル基である請求項6〜8のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項10】
一般式(I)中の基Qが、(2−C1〜C6アルキルスルホニル)フェニル基、2−オキソピロリジン−1−イル基、1,1−ジオキソ−1λ−イソチアゾリジン−2−イル基、2−オキソピペリジン−1−イル基、3−オキソモルホリン−4−イル基、3−オキソチオモルホリン−4−イル基、1,1,3−トリオキソ−1λ−チオモルホリン−4−イル基、2−オキソピペラジン−1−イル基、4−C1〜C6アルキル−2−オキソピペラジン−1−イル基、4−C1〜C6アルコキシカルボニル−2−オキソピペラジン−1−イル基、2−オキソ−[1,3]オキサジナン−3−イル基、テトラヒドロピラン−4−イル基、2−オキソアゼパン−1−イル基、2−オキソ−[1,4]ジアゼパン−1−イル基、7−オキソ−[1,4]ジアゼパン−1−イル基、4−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,4]ジアゼパン−1−イル基、4−C1〜C6アルキル−7−オキソ−[1,4]ジアゼパン−1−イル基、2−オキソ−[1,4]オキサゼパン−4−イル基、7−オキソ−[1,4]オキサゼパン−4−イル基、2−オキソ−[1,4]チアゼパン−4−イル基、2,4,4−トリオキソ−1λ−[1,4]チアゼパン−4−イル基、7−オキソ−[1,4]チアゼパン−4−イル基、4,4,7−トリオキソ−1λ−[1,4]チアゼパン−4−イル基又は2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル基である請求項6〜9のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項11】
一般式(I)中の環Aが、ベンゼン環である請求項6〜10のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項12】
一般式(I)中の環Aが、次式(II)又は(III)

(式中、左向き矢印はTに結合することを示し、右向き矢印はTに結合することを示し、R及びRは請求項1記載のものを示す。)で表される基である請求項6〜11のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項13】
一般式(I)中の、
環Aが、式(II)で表される基であり;
基Tが、基−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示す。);
である請求項12に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項14】
一般式(I)中の基Tが、基−CH−NHC(=O)−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示す。)である請求項13に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項15】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基又はC1〜C6アルコキシ基である請求項13又は14に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項16】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、ハロゲノC1〜C6アルキル基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基、ヒドロキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル基、ヒドロキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルコキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルキルスルホニルオキシ基、シアノ基、カルボキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルコキシ基、カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N−モノ(シアノC1〜C6アルキル)カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)カルバモイル基、ヒドラジノカルボニル基、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル基、テトラゾール−5−イル基、アゼチジン−1−カルボニル基、ピペリジン−1−カルボニル基、ピペラジン−1−カルボニル基、モルホリン−4−カルボニル基、チオモルホリン−4−カルボニル基、1,1−ジオキソ−1λ−チオモルホリン−4−カルボニル基、アゼパン−1−カルボニル基、アミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ基、N、N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ基、C1〜C6アルコキシカルボニルアミノ基、C2〜C6アルカノイルアミノ基、(イミダゾール−1−イル)C1〜C6アルキルカルボニルアミノ基又はN,N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキルカルボニルアミノ基である請求項13〜15のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項17】
下記の
5−クロロ−N−{2−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−(3−オキソモルホリン−4−イル)ピリジン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−(3−メトキシ−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)チオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−(3−ヒドロキシ−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)チオフェン−2−カルボキサミド、N−{3−アミノ−2−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロ−チオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−{3−[(2−イミダゾール−1−イル)アセチルアミノ]−2−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、N−{3−アミノ−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}安息香酸、
N−[3−カルバモイル−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル]−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−(3−(メチルカルバモイル)−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)チオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−(3−ジメチルカルバモイル−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)チオフェン−2−カルボキサミド、N−[3−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル]−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−(3−{[(メチルスルホニル)アミノ]カルボニル}−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)チオフェン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸、
5−クロロ−N−{3−メチルカルバモイル−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、N−{3−カルバモイル−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−{3−ジメチルカルバモイル−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、N−{3−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[3−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸 5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イルメチル エステル、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[2−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸、
5−クロロ−{3−ジメチルカルバモイル−2−[2−メチル−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[3−フルオロ−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸、5−クロロ−N−{3−ジメチルカルバモイル−2−[3−フルオロ−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、N−{3−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−[3−フルオロ−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、N−{3−カルバモイル−2−[3−フルオロ−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、2−{[3−クロロ−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}−3−[((5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ)メチル]安息香酸、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}安息香酸、
3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[3−シクロプロピル4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−({[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]カルボニル}アミノ)安息香酸、N−[3−カルバモイル−2−({[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]カルボニル}アミノ)ベンジル]−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−[3−ジメチルカルバモイル−2−({[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]カルボニル}アミノ)ベンジル]チオフェン−2−カルボキサミド、N−{2−{[3−アミノ−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}−3−(ジメチルカルバモイル)ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−{[4−(2−オキソピペリジン−1−イル)ベンゾイル]アミノ}安息香酸、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[3−シクロプロピル−4−(3−オキソピペリジン−4−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸、
3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[4−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)ベンゾイルアミノ]安息香酸、N−{3−カルバモイル−2−[4−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、5−クロロ−N−{3−ジメチルカルバモイル−2−[4−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)ベンゾイルアミノ]ベンジル}チオフェン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−({1−[2−(メチルスルホニル)フェニル]ピペリジン−4−カルボニル}アミノ)安息香酸、5−クロロ−N−(3−([1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)チオフェン−2−カルボキサミド及び5−クロロ−N−[2−{[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)ベンゾイル]アミノ}−3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]チオフェン−2−カルボキサミド;
からなる群より選ばれるいずれか1つの化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項18】
一般式(I)中の、
環Aが、式(II)又は(III)で表される基であり;
基Tが、基−NHC(=O)−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示す。);
である請求項12に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項19】
一般式(I)中の基Tが、基−CH−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示す。)である請求項18に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項20】
一般式(I)中の基Qが、4−クロロフェニル基、4−フルオロフェニル基、4−ブロモフェニル基、5−クロロピリジン−2−イル基、5−ブロモピリジン−2−イル基、5−フルオロピリジン−2−イル基、5−クロロチオフェン−2−イル基、5−ブロモチオフェン−2−イル基又は5−フルオロチオフェン−2−イル基である請求項18又は19に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項21】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基又はC1〜C6アルコキシ基である請求項18〜20のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項22】
一般式(I)中のRが、水素原子、カルボキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基又はC1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルコキシ基である請求項18〜21のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項23】
下記の
2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−3−メトキシ−N−[trans−4−(2−オキソピロリジン−1−イル)シクロヘキシル]ベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−3−メトキシ−N−[trans−4−(2−オキソピペリジン−1−イル)シクロヘキシル]ベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−3−メトキシ−N−[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]ベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−3−フルオロ−N−[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]ベンズアミド、4−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−5−メトキシ−N−[trans−4−(3−オキソモルホリン−4−イル)シクロヘキシル]イソフタルアミド酸及び4−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−5−メトキシ−N−[trans−4−(2−オキソピロリジン−1−イル)シクロヘキシル]イソフタルアミド酸;
からなる群より選ばれるいずれか1つの化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項24】
一般式(I)中の基Qが単結合である請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項25】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の二環性縮合複素環基、置換基を有していてもよいシクロヘキシル基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜7員の複素環基である請求項24に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項26】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の二環性縮合複素環基である請求項24又は25に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項27】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよいイソインドリル基、置換基を有していてもよいジヒドロイソインドリル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロナフチリジニル基、置換基を有していてもよいジヒドロピロロオキサゾリル基、置換基を有していてもよいジヒドロピロロチアゾリル基、置換基を有していてもよいジヒドロピロロピリジル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロピロロピリジル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロフロピリジル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチエノピリジル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロオキサゾロピリジル基、置換基を有していてもよいチアゾロピリジル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチアゾロピリジル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロオキサゾロピリダジニル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチアゾロピリダジニル基、置換基を有していてもよいジヒドロチアゾロピリミジニル基、置換基を有していてもよいジヒドロピラノチアゾリル基又は置換基を有していてもよいテトラヒドロチアゾロアゼピニル基である請求項24〜26のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項28】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよい1H−イソインドール−5−イル基、置換基を有していてもよい3H−イソインドール−5−イル基、置換基を有していてもよい2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロベンゾチアゾール−2−イル基、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,6]ナフチリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−d]オキサゾール−2−イル基、置換基を有していてもよい5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−d]チアゾール−2−イル基、置換基を有していてもよい2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−6−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロチエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロチエノ[3,2−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロオキサゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよいチアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよいチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロオキサゾロ[4,5−d]ピリダジン−2−イル基、置換基を有していてもよい4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[4,5−d]ピリダジン−2−イル基、置換基を有していてもよい6,7−ジヒドロチアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2−イル基、置換基を有していてもよい6,7−ジヒドロ−4H−ピラノ[4,3,d]チアゾール−2−イル基、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−イル基又は置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[4,5−d]アゼピン−2−イル基である請求項24〜27のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項29】
一般式(I)中の基Qが、4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、5−C1〜C6アルキル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、5−ハロゲノC1〜C6アルキル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、5−C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基、5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[4,5−d]アゼピン−2−イル基、5−C1〜C6アルキル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−イル基、5−ハロゲノC1〜C6アルキル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−イル基又は5−C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−イル基である請求項24〜28のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項30】
一般式(I)中の基Qが、置換基を有していてもよいシクロヘキシル基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜7員の複素環基である請求項24又は25に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項31】
一般式(I)中の基Qが、4−アミノシクロヘキシル基、4−[N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ]シクロヘキシル基、4−[N,N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ]シクロヘキシル基、4−[N−モノ(ハロゲノC1〜C6アルキル)アミノ]シクロヘキシル基、4−[N−(ハロゲノC1〜C6アルキル)−N−(C1〜C6アルキル)アミノ]シクロヘキシル基、4−[N−モノ(C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル)アミノ]シクロヘキシル基、4−[N,N−ジ(C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル)アミノ]シクロヘキシル基、
ピペリジン−4−イル基、1−C1〜C6アルキルピペリジン−4−イル基、1−(ハロゲノC1〜C6アルキル)ピペリジン−4−イル基、1−(C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル)ピペリジン−4−イル基、3−ハロゲノピペリジン−4−イル基、1−C1〜C6アルキル−3−ハロゲノピペリジン−4−イル基、1−ハロゲノC1〜C6アルキル−3−ハロゲノピペリジン−4−イル基又は1−C1〜C6アルコキシC1〜C6アルキル−3−ハロゲノピペリジン−4−イル基である請求項30に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項32】
一般式(I)中の環Aが、ベンゼン環である請求項24〜31のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項33】
一般式(I)中の環Aが、次式(II)又は(III)

(式中、左向き矢印はTに結合することを示し、右向き矢印はTに結合することを示し、R及びRは請求項1記載のものを示す。)で表される基である請求項24〜32のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項34】
一般式(I)中の基Tが、基−C(=O)NH−又は基−NHC(=O)−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示す。)である請求項24〜33のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項35】
一般式(I)中の基Tが、基−CH−NHC(=O)−、基−CH−C(=O)NH−、基−CH−C(R)(R)−C(=O)NH−、基−CH−O−C(=O)NH−又は基−CH−NH−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示し、R及びRは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、水酸基又はC1〜C6アルコキシ基を示す。)である請求項24〜34のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項36】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基又はハロゲノC1〜C6アルキル基である請求項24〜35のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項37】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルキルスルホニルオキシ基、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基、カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)カルバモイル基、カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、
置換基を有していてもよいピペリジニル基、置換基を有していてもよいピペラジニル基、置換基を有していてもよいモルホリニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニル基、置換基を有していてもよいアゼパニル基、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、
置換基を有していてもよいアゼチジニルカルボニル基、置換基を有していてもよいピロリジニルカルボニル基、置換基を有していてもよいピラゾリジニルカルボニル基、置換基を有していてもよいピペリジニルカルボニル基、置換基を有していてもよいピペラジニルカルボニル基、置換基を有していてもよいモルホリニルカルボニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニルカルボニル基、置換基を有していてもよいアゼパニルカルボニル基、置換基を有していてもよいジアゼパニルカルボニル基、置換基を有していてもよいオキサゼパニルカルボニル基、置換基を有していてもよいチアゼパニルカルボニル基、
置換基を有していてもよいアゼチジニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいピロリジニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいピラゾリジニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいピペリジニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいピペラジニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいモルホリニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいチオモルホリニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいアゼパニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいジアゼパニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいオキサゼパニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、置換基を有していてもよいチアゼパニルカルボニルC1〜C6アルコキシ基、
アミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ基、N、N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ基、C1〜C6アルコキシカルボニルアミノ基、C2〜C6アルカノイルアミノ基、アミノC1〜C6アルキル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ−C1〜C6アルキル基又はN−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)アミノ基である請求項24〜36のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項38】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、水酸基、C1〜C6アルコキシ基、C1〜C6アルキルスルホニルオキシ基、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基、カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)カルバモイル基、カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、
3−オキソモルホリン−4−イル基、5−ヒドロキシ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル基、テトラゾール−5−イル基、1−C1〜C6アルキル−1H−テトラゾール−5−イル基、2−C1〜C6アルキル−2H−テトラゾール−5−イル基、
ピペラジン−1−カルボニル基、3−オキソピペラジン−1−カルボニル基、4−C1〜C6アルキルピペラジン−1−カルボニル基、4−C1〜C6アルキル−3−オキソピペラジン−1−カルボニル基、モルホリン−4−カルボニル基、モルホリン−4−カルボニルC1〜C6アルコキシ基、
アミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ基、N、N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ基、C1〜C6アルコキシカルボニルアミノ基、C2〜C6アルカノイルアミノ基又はN−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)アミノ基である請求項24〜37のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項39】
下記の
N−(2−{3−[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、{3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]フェノキシ}酢酸、
N−(2−カルバモイルメトキシ−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−[(メチルカルバモイル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−[(ジメチルカルバモイル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−[(モルホリン−4−カルボニル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、{3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]フェノキシ}酢酸、
N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−[(ジメチルカルバモイル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−4−フルオロフェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−アミノ−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−アセチルアミノ−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(メチルスルホニルアミノ)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、{4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]フェニル}酢酸、
3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(メチルカルバモイル)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−カルバモイル−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸 (5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メチル エステル、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{[(5−ブロモチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、2−クロロ−4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、2−クロロ−4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−フルオロ−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(4−クロロフェニルカルバモイル)エチル]−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)エチル]−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{2−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(5−クロロチオフェン−2−イルカルバモイル)エチル]−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(4−クロロフェニルカルバモイル)エチル]−3−[(5−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(4−クロロフェニルカルバモイル)エチル]−3−[(5−イソプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、3−クロロ−4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
3−クロロ−4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−5−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、3−クロロ−4−{2−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]エチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−フルオロ安息香酸、4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸、4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−メトキシ−5−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{2−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸、4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)安息香酸、
4−[(4−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]オキシメチル−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、2−[(4−クロロフェニルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−3−メトキシベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−3−メトキシベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]−3−メトキシベンズアミド、3−クロロ−2−[(4−クロロフェニルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[(3R,4S)−3−フルオロ−1−イソプロピルピペリジン−4−イル]ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−ブロモ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−フルオロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)ベンズアミド、4−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−5−メトキシイソフタルアミド酸、
3−クロロ−4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−フルオロ−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸及び4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸;
からなる群より選ばれるいずれか1つの化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項40】
一般式(I)中の環Aが、次式(II)又は(III)

(式中、左向き矢印はTに結合することを示し、右向き矢印はTに結合することを示し、R及びRは請求項1記載のものを示す。)で表される基であり;
基Tが、基−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示す。)であり;
基Tが、基−CH−NHC(=O)−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示す。);
である請求項24〜29のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項41】
一般式(I)中の基Qが、4−クロロフェニル基、4−フルオロフェニル基、4−ブロモフェニル基、5−クロロピリジン−2−イル基、5−ブロモピリジン−2−イル基、5−フルオロピリジン−2−イル基、5−クロロチオフェン−2−イル基、5−ブロモチオフェン−2−イル基又は5−フルオロチオフェン−2−イル基である請求項40に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項42】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、水酸基又はC1〜C6アルコキシ基である請求項40又は41に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項43】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基、カルバモイル基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイル基、カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、N,N−ジ(C1〜C6アルキル)カルバモイルC1〜C6アルコキシ基、3−オキソモルホリン−4−イル基、3−オキソピペラジン−1−カルボニル基、4−C1〜C6アルキルピペラジン−1−カルボニル基、モルホリン−4−カルボニル基、モルホリン−4−カルボニルC1〜C6アルコキシ基、アミノ基、N−モノ(C1〜C6アルキル)アミノ基、N、N−ジ(C1〜C6アルキル)アミノ基、C2〜C6アルカノイルアミノ基又はN−モノ(C1〜C6アルキルスルホニル)アミノ基である請求項40〜42のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項44】
下記の
N−(2−{3−[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、{3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]フェノキシ}酢酸、
N−(2−カルバモイルメトキシ−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−[(メチルカルバモイル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−[(ジメチルカルバモイル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−[(モルホリン−4−カルボニル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、{3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]フェノキシ}酢酸、
N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−[(ジメチルカルバモイル)メトキシ]フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−4−フルオロフェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−アミノ−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−アセチルアミノ−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(メチルスルホニルアミノ)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、{4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]フェニル}酢酸、
3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(メチルカルバモイル)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−カルバモイル−6−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−6−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)フェニル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、3−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸 (5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メチル エステル、N−(2−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{[(5−ブロモチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、2−クロロ−4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、2−クロロ−4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−2−フルオロ−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、3−クロロ−4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−フルオロ−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸及び4−{[(5−クロロチオフェン−2−カルボニル)アミノ]メチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸;
からなる群より選ばれるいずれか1つの化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項45】
一般式(I)中の、
環Aが、次式(III)

(式中、左向き矢印はTに結合することを示し、右向き矢印はTに結合することを示し、R及びRは請求項1記載のものを示す。)で表される基であり;
基Tが、基−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示す。)であり;
基Tが、基−CH−C(R)(R)−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示し、R及びRは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルキル基、水酸基又はC1〜C6アルコキシ基を示す。);
である請求項24〜29のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項46】
一般式(I)中の基Qが、4−クロロフェニル基、4−フルオロフェニル基、4−ブロモフェニル基、5−クロロピリジン−2−イル基、5−ブロモピリジン−2−イル基、5−フルオロピリジン−2−イル基、5−クロロチオフェン−2−イル基、5−ブロモチオフェン−2−イル基又は5−フルオロチオフェン−2−イル基である請求項45に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項47】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基、C1〜C6アルコキシ基又はハロゲノC1〜C6アルキル基である請求項45又は46に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項48】
一般式(I)中のRが、カルボキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基又はC1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルコキシ基である請求項45〜47のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項49】
下記の
4−[2−(4−クロロフェニルカルバモイル)エチル]−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)エチル]−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{2−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(5−クロロチオフェン−2−イルカルバモイル)エチル]−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
4−[2−(4−クロロフェニルカルバモイル)エチル]−3−[(5−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−[2−(4−クロロフェニルカルバモイル)エチル]−3−[(5−イソプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]アゼピン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、3−クロロ−4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、3−クロロ−4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−5−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、3−クロロ−4−{2−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]エチル}−5−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、
4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−フルオロ安息香酸、4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸、4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−メトキシ−5−[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]安息香酸、4−{2−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸及び4−{2−[(4−クロロフェニル)カルバモイル]エチル}−3−[(5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボニル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)安息香酸;
からなる群より選ばれるいずれか1つの化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項50】
一般式(I)中の、
環Aが、次式(II)又は(III)

(式中、左向き矢印はTに結合することを示し、右向き矢印はTに結合することを示し、R及びRは請求項1記載のものを示す。)で表される基であり;
基Tが、基−NHC(=O)−(ここで、各基の左側の結合手は基Qに結合することを示す。)であり;
基Tが、基−CH−C(=O)NH−(ここで、各基の左側の結合手は環Aに結合することを示す。);
である請求項24、25、30又は31のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項51】
一般式(I)中の基Qが、4−クロロフェニル基、4−フルオロフェニル基、4−ブロモフェニル基、5−クロロピリジン−2−イル基、5−ブロモピリジン−2−イル基、5−フルオロピリジン−2−イル基、5−クロロチオフェン−2−イル基、5−ブロモチオフェン−2−イル基又は5−フルオロチオフェン−2−イル基である請求項50に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項52】
一般式(I)中のRが、水素原子、ハロゲノ基又はC1〜C6アルコキシ基である請求項50又は51に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項53】
一般式(I)中のRが、水素原子、水酸基、カルボキシ基、C1〜C6アルコキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルキル基、C1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルキル基、(5−C1〜C6アルキル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)メトキシカルボニル基、カルボキシC1〜C6アルコキシ基又はC1〜C6アルコキシカルボニルC1〜C6アルコキシ基である請求項50〜52のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項54】
下記の
2−[(4−クロロフェニルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−3−メトキシベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−3−メトキシベンズアミド、2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]−3−メトキシベンズアミド、3−クロロ−2−[(4−クロロフェニルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[(3R,4S)−3−フルオロ−1−イソプロピルピペリジン−4−イル]ベンズアミド、3−クロロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−ブロモ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−[trans−4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]ベンズアミド、3−フルオロ−2−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)ベンズアミド及び4−[(5−クロロピリジン−2−イルカルバモイル)メチル]−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−5−メトキシイソフタルアミド酸;
からなる群より選ばれるいずれか1つの化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド。
【請求項55】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドを含有する医薬。
【請求項56】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドを含有する活性化血液凝固第X因子阻害剤。
【請求項57】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドを含有する血液凝固抑制剤。
【請求項58】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドを含有する血栓又は塞栓の予防及び/又は治療剤。
【請求項59】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドを含有する脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成及び再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成又は採血時の血液凝固の予防剤及び/又は治療剤。
【請求項60】
請求項1〜54のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項61】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの、医薬製造のための使用。
【請求項62】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの、活性化血液凝固第X因子阻害剤製造のための使用。
【請求項63】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの、血液凝固抑制剤製造のための使用。
【請求項64】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの、血栓又は塞栓の予防及び/又は治療剤製造のための使用。
【請求項65】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの、脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成及び再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成又は採血時の血液凝固の予防剤及び/又は治療剤製造のための使用。
【請求項66】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの有効量を投与することを特徴とする血栓又は塞栓の処置方法。
【請求項67】
請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシドの有効量を投与することを特徴とする脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成及び再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成又は採血時の血液凝固の処置方法。

【公開番号】特開2010−120852(P2010−120852A)
【公開日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−59675(P2007−59675)
【出願日】平成19年3月9日(2007.3.9)
【出願人】(307010166)第一三共株式会社 (196)
【Fターム(参考)】