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アミノジヒドロチアジン誘導体
TRPV3機能調節用化合物
【課題】TRPファミリーメンバーを調節する方法と組成を提供する。
【解決手段】TRPV3の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はTRPV3活性の減少により重症度を減少できる方法で、1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。
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N−アシル環状アミン誘導体またはその医薬上許容される塩からなる医薬
【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。
[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)]
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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化合物とそれを含有する樹脂組成物およびフィルム
【課題】優れた紫外線吸収能を有すると共に、ブリードアウトし難い化合物、およびかかる化合物を含有した樹脂組成物およびフィルムを提供する。
【解決手段】例えば、下記一般式(3)で表わされる化合物。
(式中、Ar3は、2〜10価の5〜20員環の芳香族残基を表わす。また、該芳香族残基はヘテロ原子を含有していてもよく、置換基を有していてもよい。Ar3に結合している環は、任意の位置に二重結合を有していてもよい。Ra3、Ra3’は、炭素数1〜20の2価の炭化水素基を表わす。Rb3、Rb3’は、炭素数1〜20の1価の炭化水素基を表わす。n3、n3’は、1〜4の整数を表わす。)
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ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤
【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。
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N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G1、G2、G3およびG4は、(i)等であり((i)G1は、−N(R1b)−、G2は、−CO−、G3は、−C(R1c)(R1d)−、およびG4は、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;R5は、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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5位にイミノ基を有するアジン系化合物の製造方法。
【課題】 5位にイミド基を有するアジン系化合物又はその塩を、簡便、好収率且つ工業的に安価で、高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
一般式(I)で表わされるアジン系化合物の製造方法において、一般式(II)で表わされる化合物を還元して、一般式(III)で表わされる化合物として、該還元体と一般式(IV)で表わされる化合物とを反応させて一般式(V)で表わされる化合物を得、該一般式(V)で表わされる化合物を酸化して一般式(I)で表わされる化合物を得ることを特徴とする製造方法。簡便で、より高い収率で純度の高い化合物を得ることができる。
【化1】
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伝導性作用基を有する化合物、その重合体、これを含んだ燃料電池用電極、これを含んだ燃料電池用電解質膜及びこれを採用した燃料電池
【課題】伝導性作用基を有する化合物、その重合体、これを含んだ燃料電池用電極、これを含んだ燃料電池用電解質膜及びこれを採用した燃料電池を提供する。
【解決手段】下記化学式1で表示される化合物及び下記化学式2で表示される化合物から選択される一つ以上;架橋性化合物;を含む組成物であり、両化学式の構造については、詳細な説明を参照する:
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プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのシクロチオカルバメート誘導体
【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Rは置換基を表す。
当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。
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新規(オキソジオキソレニル)メチル化剤およびその製造方法
【課題】
遺伝毒性が疑われる化合物を副生することなく(オキソジオキソレニル)メチル基を第1級、第2級アミンおよびカルボン酸に導入することができる製造方法の提供。
【解決手段】
下記式(1)で表される化合物と下記式(2)で表される化合物を反応する、下記式(3)で表される化合物の製造方法(式中、R1は、水素原子、C1−6アルキル基、または置換されていてもよいC6−10アリール基であり、R2は、ハロゲン原子、トリクロロメチルエーテル基、1−クロロエチルエーテル基等であり、R3aは、水素原子、ハロゲン原子、またはC1−6アルキル基であり、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、水素原子、またはC1−6アルキル基であり、mは、0等であり、nは、0等であり、pおよびqは、0等である。)。
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オキサジン誘導体および神経障害の処置におけるその使用
BACE阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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二環式部分を持つTRPV1バニロイド受容体拮抗薬
C型肝炎の処置のための化合物
N−アシル環状アミン誘導体またはその医薬上許容される塩
殺虫化合物としてのジヒドロフラン誘導体
本発明は、式(I)(式中、Qが、Q1またはQ2であり、Pが、P1、ヘテロシクリルまたは1〜5つのZで置換されるヘテロシクリルであり;A1、A2、A3、A4、G1、Y1、Z、R1、R2、R3およびR4が、請求項1に定義されるとおりである)の化合物;あるいはその塩またはN−オキシドに関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法および中間体、式(I)の化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺線虫および殺軟体動物組成物ならびに昆虫、ダニ、線虫および軟体動物有害生物を防除するために式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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リバロキサバンの調製方法
本発明は、式(V)を有する化合物の調製のための式(II)を有する化合物の使用に関する。式(II)を有する化合物を用いて式(V)を有する化合物を調製する方法もまた記載される。加えて、個々の反応ステップおよび中間体が特許請求される。
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新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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mGluR5受容体のアロステリック調節因子としての二環式チアゾール
【化1】
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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