本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
（もっと読む）

少なくとも部分的にＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全によって媒介される疾患(例えば癌)の治療のための、また例えばｍＴＯＲのようなＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用である、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物が開示される。
（もっと読む）

【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^３）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾール生成の抑制もしくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における該医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、第１の塩基の存在下で、式９の化合物を式８の化合物と反応させる段階を含んでなる、Ｓ−リバロキサバン及び／又はＲ−リバロキサバンの調製のための方法を提供する。
（もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
（もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

医薬を合成するための中間体として有用である光学活性２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンの製造方法が提供される。上記方法は、以下の工程１）から４）を含む：
１）ブロモフェニルモルホリンとヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸塩またはその水和物とを、１１０℃から１４０℃の温度で、極性非プロトン性溶媒単独または極性非プロトン性溶媒と他の極性非プロトン性溶媒もしくは炭化水素溶媒との組合せ中においてＮａ_２ＣＯ_３、有機リン化合物、およびパラジウム触媒を含む反応混合物中で反応させて、シアノフェニルモルホリンを得る工程；２）シアノフェニルモルホリンと、ヒドロキシルアミンまたはヒドロキシルアミン塩酸塩とを、１０℃から４０℃の温度で、非プロトン性極性溶媒中で反応させて、ヒドロキシルアミン誘導体を得る工程；３）ヒドロキシルアミン誘導体と、ハロゲン化脂肪族アシル、ハロゲン化芳香族アシル、脂肪族アシル無水物および芳香族アシル無水物からなる群から選択されるアシル化試薬とを反応させる工程、ならびに４）工程３）の後に得られた混合物を６０℃から１４０℃の温度に保ち、２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンを得る工程。 （もっと読む）

本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
（もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式（Ｉ）、（Ｉａ^１−２０）、（Ｉｂ^１−２０）、（Ｉｃ^１−２０）で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
（もっと読む）

一態様では、本発明は、変数Ｘ^１、Ｘ^２ａ、Ｘ^２ｂ、Ｘ^２ｃ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、Ａ及び下付文字ｎがここで定義される、式（Ｉ）の化合物を提供する。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びに、例えば、抗アポトーシス性のＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質のような、Ｂｃｌ−２抗アポトーシス性のタンパク質の発現又は過剰発現によって特徴付けられる、疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のための式（Ｉ）の化合物の使用法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有するピリミジニルインドール化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および療法における、特に、癌を処置するためのそれらの使用を提供する。

（もっと読む）

本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

（もっと読む）