ＩＸａ因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
１）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、
２）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（３から１５員複素環）、
３）−（Ｃ６−Ｃ１４）アリール−Ｕ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールのそれぞれは独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
４）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルは独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
５）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび前記（３から１５員複素環）は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
６）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび前記（３から１５員複素環）は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
７）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記−（３から１５員複素環）−のそれぞれは独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
８）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル（前記−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよび前記−（３から１５員複素環）−は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
９）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−Ｖ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、および
１０）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−Ｖ−（３から１５員複素環）
からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２および−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ６は独立に、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび３から１５員複素環からなる群から選択され；
Ｒ３は、非存在であるか水素原子および−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、
１）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールは置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
２）−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルは置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
３）−（３から１５員複素環）−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）は置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
４）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
５）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、
６）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、
７）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（３から１５員複素環）、
８）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）
からなる群から選択され；
各Ｒ５は独立に、
１）ハロゲン、
２）置換されていないか独立に１から４個の−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７で置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、
３）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
４）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、
５）−ＯＨ、
６）−Ｏ−（Ｃ１Ｃ４）−アルキル、
７）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
８）−ＮＯ２、
９）−ＣＮ、
１０）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１２）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、
１３）−Ｎ（Ｒ８）−ＳＯ２−Ｒ７、
１４）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１５）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１６）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
１７）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１８）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
１９）＝Ｏ（オキソ）、
２０）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７および
２１）−Ｃ（Ｏ）Ｒ７
からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８のそれぞれは、水素原子、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から独立に選択され、前記−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは置換されていないか、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択される少なくとも１個の置換基で置換されており；
各Ｕは独立に、共有結合、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）−、−Ｏ−、−ＳＯ２−または−Ｓ−からなる群から選択され、
前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンまたは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは置換されていないか独立に１から４個のＴで置換されており、
または前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンまたは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにおけるジェミナル水素が（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルによって置き換わっていることでスピロ環状環を形成していることができ、
各Ｖは独立に、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−および−ＳＯ２−ＮＨ−からなる群から選択され、
前記−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−の炭素原子または前記−ＳＯ２−ＮＨ−の硫黄原子はモルホリノン環の窒素原子に連結されており、前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンは置換されていないか独立に１から４個のＴで置換されており、
または前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンにおけるジェミナル水素が（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルによって置き換わって、スピロ環状環を形成していることができ；
各Ｔは独立に、
１）ハロゲン；
２）置換されていないか独立にＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨおよび−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；
３）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
４）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル；
５）−ＯＨ；
６）置換されていないかＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルでモノ置換されている−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
７）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
８）−ＮＯ２；
９）−ＣＮ；
１０）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
１２）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７；
１３）−Ｎ（Ｒ８）−ＳＯ２−Ｒ７；
１４）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
１５）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
１６）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
１７）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
１８）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
１９）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
２０）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
２１）＝Ｏ（オキソ）；および
２２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；
２３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；
２４）−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７
からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８のそれぞれは独立に、水素原子、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲンおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択され、前記−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルはＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルからなる群から選択される少なくとも１個の置換基で置換されていても良く；
Ｇは、酸素原子、イミノ、硫黄原子、スルホキシド、スルホンおよびメチレンからなる群から選択され；
Ｗは、酸素原子、窒素原子および炭素原子からなる群から選択され；
Ｘは、窒素原子、炭素原子および酸素原子からなる群から選択され；
Ｙは、
１）ハロゲン、
２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
３）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
４）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、
５）−ＯＨ、
６）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、
７）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
８）−ＮＯ２、
９）−ＣＮ、
１０）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１２）−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、
１３）−Ｎ（Ｒ８）−ＳＯ２−Ｒ７、
１４）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１５）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１６）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
１７）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１８）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、
１９）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
２０）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
２１）＝Ｏ（オキソ）、
２２）−ＳＦ５、
２３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２４）−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７
２５）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールは置換されていないか独立に上記の（１）から（２４）から選択される１から４個のＹで置換されている）、
２６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−（３から１５員複素環）（前記−（３から１５員複素環）は置換されていないか独立に上記の（１）から（２４）から選択される１から４個のＹで置換されている）
からなる群から選択され；
前記Ｙの２）、６）、１４）、１７）、１９）、２５）もしくは２６）の前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル部分または−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル部分は、置換されていないか独立に１から４個のＴで置換されており、
前記Ｙの１０）、１１）、１２）、１３）、１５）、１９）、２０）、２３）、２４）、２５）もしくは２６）のＲ７およびＲ８のそれぞれは、独立に水素原子、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択され、前記−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルはＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルで置換されていても良く；
ｍは０または１であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩ）：
【化２】
のＧ原子と窒素原子の間の連結が１から４個の炭素原子を含んでいることで、アルキレン鎖を形成しており、前記アルキレン鎖またはＧ（イミノまたはメチレン）は置換されていないか独立に１から４個のＲ５で置換されており；
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩＩ）：
【化３】
のＷとＲ４の間の点線の連結は、
１）非存在であり、
２）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）−Ｚとなっており（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）は置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
３）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）−Ｚとなっており（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
４）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）となっており（前記（３から１５員複素環）は置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
５）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）となっている（前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）。］
【請求項２】
ｍが１であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１であり、ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが０であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０であり、ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩ）：
【化４】
が、
【化５】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩ）：
【化６】
が、
【化７】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩＩ）：
【化８】
が、
【化９】
である請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
下記式（Ｉ″）の化合物。
【化１０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎまたは他の関連する定義は、式（Ｉ）について定義されたものと同じである。］
【請求項１０】
Ｒ１が、
１）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、；
２）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換された−（３から１５員複素環）；
３）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールのそれぞれが独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）；
５）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび前記（３から１５員複素環）は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）；および
９）−Ｖ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−Ｖ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールは置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）
からなる群から選択される請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールである請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されているフェニル基である請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１の前記３から１５員複素環が下記式（ａ）によって表される請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【化１１】
［式中、
式（ａ）は、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されており；
ｏおよびｐは独立に０または１から選択され；
Ｊ、Ｋ、ＬおよびＭは、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ，、ＯおよびＳ（Ｏ）ｑからなる群から独立に選択され、ｑは０、１または２であり；
Ｄ、ＥおよびＦは、炭素原子、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群から独立に選択される。］
【請求項１４】
Ｚが、共役酸が５から１５のｐＫａを有する基を表す請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、共役酸が７から１２のｐＫａを有する基を表す請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚがアミノ、イミノ、アミノメチル、アミジノ（カルバミミドイル）、グアニジノ、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピリジニルおよびアミノピリジニルからなる群から選択される基を表し、前記Ｚ基のそれぞれの窒素原子が置換されていないか独立に１もしくは２個の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が（３から１５員複素環）−Ｚであり、前記Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）が置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｚであり、Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールが置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が−ベンズイミダゾール−Ｚであり、Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記ベンズイミダゾールが置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が−フェニル−Ｚであり、Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記フェニルが置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
下記式の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化１２】
［式中、
Ｒ１は、
【化１３】
からなる群から選択される基であり、
【化１４】
は、
【化１５】
からなる群から選択される。］
【請求項２２】
Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，４−ジメチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−［（２−ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−メチルフェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−チオフェン−３−イルフェニル）−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，３−ジヒドロインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（４−ヨードフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−シクロヘキシルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−プロパン−２−イルフェニル）−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−エチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（１Ｈ−インドール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，３−ジヒドロベンズ−イミダゾール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−ｐ−トリルメチルモルホリン−２−イル］アセトアミド塩酸塩；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−チオフェン−２−イルフェニル）−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−ビフェニル−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４′−ｔｅｒｔ−ブチルビフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［４−（カルバモイルアミノ）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−（メタンスルホンアミド）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）−フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）−フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−［（２−フェニルメトキシ−アセチル）アミノ］フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−［（２−ヒドロキシアセチル）アミノ］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３Ｈ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−［（２Ｒ）−２−［（１Ｒ）−２−（４−アミジノアニリノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソモルホリン−４−イル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［４−［（２−シクロプロピルアセチル）アミノ］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−［４−［（２Ｒ）−２−［（１Ｒ）−２−（４−アミジノアニリノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソモルホリン−４−イル］フェニル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アミノフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３−アミノフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［３−（カルバモイルアミノ）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−（メタンスルホンアミド）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−［（２−ヒドロキシアセチル）アミノ］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ブロモフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（４−イソプロピルオキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ｏ−トリル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ｏ−トリル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノ−ｏ−トリル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノ−２−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−［４−アミジノフェニル］−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−（２−メチルスルホニルフェニル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−［２−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−ヒドロキシ−２−［２−オキソ−１−（ｐ−トリル）−３−ピペリジル］アセトアミド；
２−［１−アセチル−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）ピペラジン−２−イル］−Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−［１−ホルミル−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）ピペラジン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−［１−ベンゾイル−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）ピペラジン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［３−オキソ−４−（ｐ−トリル）チオモルホリン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［１，１，３−トリオキソ−４−（ｐ−トリル）−１，４−チアジナン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）−１，４−オキシアゼパン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［４−（４−メチルベンゾイル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［４−（ｐ−トリルスルホニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；および
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−ヒドロキシ−２−［４−（ｐ−トリル）モルホリン−２−イル］アセトアミド・２トリフルオロ酢酸塩
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
２−［６−［（２Ｒ）−２−［（１Ｒ）−２−（４−アミジノアニリノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソモルホリン−４−イル］−３−オキソ−１，４−ジヒドロイソキノリン−２−イル］酢酸；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−１，４−ジヒドロイソキノリン−６−イル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［２−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−オキソ−１，４−ジヒドロ−イソキノリン−６−イル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３Ｈ−１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２，１−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２，１−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２，２−ジオキソ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２，２−ジオキソ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］チアジン−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］チアジン−７−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（１−オキソ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］−チアジアジン−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］−チアジアジン−７−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；および
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−プロピルイソインドリン−５−イル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソインドリン−５−イル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−Ν−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（（Ｒ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−２−（（Ｒ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−オキソイソインドリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（４−メトキシベンジル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（４−メトキシベンジル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フェニルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（イソインドリン−２−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，５−ジフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−フルオロピリジン−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−アミノベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−｛（Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］モルホリン−２−イル｝アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−アミノ−７−キナゾリニル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノイミノメチル）フェニル］−４−［３−（アミノメチル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；および
Ｎ−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−１−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−メチルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド；
２−（３−（（Ｒ）−２−（（Ｒ）−２−（４−カルバミミドイルフェニルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−３−オキソモルホリノ）フェノキシ）酢酸；
２−（３−（（Ｒ）−２−（（Ｒ）−２−（４−（アミノメチル）フェニルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−３−オキソモルホリノ）フェノキシ）酢酸エチル；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−２−エチルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロフェネチル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ν−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メトキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−フルオロフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−カルバミミドイルピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノイミノメチル）フェニル］−４−［３−（１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−（（Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−イソプロポキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（（Ｒ）−４−（２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
３−（（Ｒ）−２−（（Ｒ）−２−（４−カルバミミドイル−３−フルオロフェニルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−３−オキソモルホリノ）安息香酸；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
４−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−４−［３−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−４−［４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノイミノメチル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
［４−［２（Ｒ）−［２−［［４−（アミノイミノメチル）フェニル］アミノ］−１（Ｒ）−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソ−４−モルホリニル］フェニル］ペンタフルオロ硫黄；
［３−［２（Ｒ）−［２−［［４−（アミノイミノメチル）フェニル］アミノ］−１（Ｒ）−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソ−４−モルホリニル］フェニル］ペンタフルオロ硫黄；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ジメチルアミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ジメチルアミノスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ジメチル−Ｄ６−アミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチル−Ｄ６−アミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−４−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メトキシ−Ｄ３−フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−メトキシ−Ｄ３−フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−フルオロ−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−４−メチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メチル−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メチル−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フルオロ−５−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−５−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−２−メチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（（２Ｒ，５Ｒ）−（−）−トランス−ジメチルピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，４−ジフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２，４−ジフルオロピリジン−３−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４，５−ジフルオロピリジン−３−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−カルボキシフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（カルボキシメチル）（メチル）カルバモイルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メトキシカルボニルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−メトキシカルボニルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシ−４−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（メトキシカルボニルメチル）（メチル）カルバモイルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシメチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシ−５−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−６−イル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（２−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−トリフルオロメチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−トリフルオロメチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−４−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−５−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（５−フルオロ−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（５−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−カルボキシフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；および
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルと少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルを投与する段階を有する、ＩＸａ因子が介在する障害または疾患の治療方法。
【請求項２８】
前記障害または疾患が血栓塞栓性障害である請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記血栓塞栓性障害が動脈性心血管血栓塞栓性障害、静脈性心血管血栓塞栓性障害および心腔における血栓塞栓性障害からなる群から選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠不全症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞症、静脈血栓症、深部静脈血栓、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症ならびに（ａ）人工弁その他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析または（ｆ）血栓症を促進する人工物表面に血液が曝露される他の手術によって生じる血栓症から選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
トロンビン阻害薬、トロンビン受容体（ＰＡＲ−１）拮抗薬、ＶＩＩａ因子阻害薬、ＶＩＩＩａ因子阻害薬、請求項１から２３のうちのいずれか１項に記載の化合物とは異なるＩＸａ因子阻害薬、Ｘａ因子阻害薬、ＸＩａ因子阻害薬、ＴＡＦＩおよびフィブリノーゲン阻害薬からなる群から選択される少なくとも一つの抗凝固剤を、前記患者に投与する段階をさらに有する請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
前記ＩＸａ因子阻害薬がモノクローナル抗体、合成作用点遮断拮抗阻害薬、経口阻害薬およびＲＮＡアプタマーからなる群から選択される請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
治療上有効量の少なくとも一つの請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の少なくとも一つの（ａ）抗凝固剤、（ｂ）抗トロンビン薬、（ｃ）抗血小板薬、（ｄ）線維素溶解剤、（ｅ）脂質低下薬、（ｆ）抗高血圧剤および（ｇ）抗虚血剤からなる群から選択される薬剤を含む医薬組成物。
【請求項３４】
治療上有効量の少なくとも一つの請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルならびに少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の少なくとも一つの（ａ−１）ワーファリン、（ａ−２）ヘパリン、（ａ−３）アプロチニン、（ａ−４）合成五糖類、（ａ−５）ヒルジンおよびアルガトロバンなどの直接作用性トロンビン阻害薬、（ａ−６）ＶＩＩａ因子阻害薬、（ａ−７）ＶＩＩＩａ因子阻害薬、（ａ−８）式（Ｉ）の化合物とは異なるＩＸａ因子阻害薬、（ａ−９）Ｘａ因子阻害薬、（ａ−１０）ＸＩａ因子阻害薬、（ａ−１１）トロンビン阻害薬、（ａ−１２）ＴＡＦＩ、（ａ−１３）フィブリノーゲン阻害薬、（ｂ−１）ボロアルギニン誘導体、（ｂ−２）ボロペプチド、（ｂ−３）ヘパリン、（ｂ−４）ヒルジン、（ｂ−５）アルガトロバン、（ｃ−１）ＮＳＡＩＤ、（ｃ−２）ＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬、（ｃ−３）トロンボキサン−Ａ２−受容体拮抗薬、（ｃ−４）トロンボキサン−Ａ２−合成酵素阻害薬、（ｃ−５）ＰＤＥ−ＩＩＩ阻害薬、（ｃ−６）ＰＤＥＶ阻害薬、（ｃ−７）ＡＤＰ受容体拮抗薬、（ｃ−８）プリン受容体Ｐ２Ｙ１の拮抗薬、（ｃ−９）プリン受容体Ｐ２Ｙ１２の拮抗薬、（ｄ−１）組織プラスミノーゲン活性化因子（ＴＰＡ、天然もしくは組換え）およびそれの修飾形態、（ｄ−２）アニストレプラー、（ｄ−３）ウロキナーゼ、（ｄ−４）ストレプトキナーゼ、（ｄ−５）テネクテプラーゼ（ＴＮＫ）、（ｄ−６）ラノテプラーゼ（ｎＰＡ）、（ｄ−７）ＶＩＩａ因子阻害薬、（ｄ−８）ＰＡＩ−Ｉ阻害薬、（ｄ−９）α２−抗プラスミン阻害薬、（ｄ−１０）アニソイル化プラスミノーゲンストレプトキナーゼ活性化因子複合体、（ｅ−１）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、（ｅ−２）スクアレン合成酵素阻害薬、（ｅ−３）フィブラート、（ｅ−４）胆汁酸抑制剤、（ｅ−５）ＡＣＡＴ阻害薬、（ｅ−６）ＭＴＰ阻害薬、（ｅ−７）リポキシダーゼ阻害薬、（ｅ−８）コレステロール吸収阻害薬、（ｅ−９）コレステロールエステル転移タンパク質阻害薬、（ｆ−１）α−アドレナリン遮断薬、（ｆ−２）β−アドレナリン遮断薬、（ｆ−３）カルシウムチャンネル遮断薬、（ｆ−４）利尿剤、（ｆ−５）レンニン阻害薬、（ｆ−６）アンジオテンシン変換酵素阻害薬、（ｆ−７）アンジオテンシン−ＩＩ−受容体拮抗剤、（ｆ−８）ＥＴ受容体拮抗薬、（ｆ−９）デュアルＥＴ／Ａ１１拮抗薬、（ｆ−１０）中性エンドペプチダーゼ阻害薬、（ｆ−１１）バソペプチダーゼ阻害薬阻害薬、（ｇ−１）クラスＩ薬剤、（ｇ−２）クラスＩＩ薬剤、（ｇ−３）クラスＩＩＩ薬剤、（ｇ−４）クラスＩＶ薬剤、（ｇ−５）Ｋ＋チャンネル開口剤、（ｇ−６）ＩＫｕｒ阻害薬および（ｇ−７）強心配糖体からなる群から選択される薬剤を含む医薬組成物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
１）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、
２）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（３から１５員複素環）、
３）−（Ｃ６−Ｃ１４）アリール−Ｕ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールのそれぞれは独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
４）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルは独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
５）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび前記（３から１５員複素環）は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
６）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび前記（３から１５員複素環）は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
７）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記−（３から１５員複素環）−のそれぞれは独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
８）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル（前記−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよび前記−（３から１５員複素環）−は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
９）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−Ｖ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、および
１０）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−Ｖ−（３から１５員複素環）
からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２および−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ６は独立に、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび３から１５員複素環からなる群から選択され；
Ｒ３は、非存在であるか水素原子および−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、
１）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールは置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
２）−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルは置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
３）−（３から１５員複素環）−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）は置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
４）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）−Ｚ（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
５）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、
６）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、
７）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（３から１５員複素環）、
８）−（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）
からなる群から選択され；
各Ｒ５は独立に、
１）ハロゲン、
２）置換されていないか独立に１から４個の−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７で置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、
３）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
４）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、
５）−ＯＨ、
６）−Ｏ−（Ｃ１Ｃ４）−アルキル、
７）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
８）−ＮＯ２、
９）−ＣＮ、
１０）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１２）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、
１３）−Ｎ（Ｒ８）−ＳＯ２−Ｒ７、
１４）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１５）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１６）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
１７）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１８）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
１９）＝Ｏ（オキソ）、
２０）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７および
２１）−Ｃ（Ｏ）Ｒ７
からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８のそれぞれは、水素原子、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から独立に選択され、前記−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは置換されていないか、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択される少なくとも１個の置換基で置換されており；
各Ｕは独立に、共有結合、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）−、−Ｏ−、−ＳＯ２−または−Ｓ−からなる群から選択され、
前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンまたは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは置換されていないか独立に１から４個のＴで置換されており、
または前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンまたは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにおけるジェミナル水素が（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルによって置き換わっていることでスピロ環状環を形成していることができ、
各Ｖは独立に、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−および−ＳＯ２−ＮＨ−からなる群から選択され、
前記−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−の炭素原子または前記−ＳＯ２−ＮＨ−の硫黄原子はモルホリノン環の窒素原子に連結されており、前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンは置換されていないか独立に１から４個のＴで置換されており、
または前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンにおけるジェミナル水素が（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルによって置き換わって、スピロ環状環を形成していることができ；
各Ｔは独立に、
１）ハロゲン；
２）置換されていないか独立にＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨおよび−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；
３）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
４）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル；
５）−ＯＨ；
６）置換されていないかＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルでモノ置換されている−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
７）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
８）−ＮＯ２；
９）−ＣＮ；
１０）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
１２）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７；
１３）−Ｎ（Ｒ８）−ＳＯ２−Ｒ７；
１４）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
１５）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
１６）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
１７）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
１８）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル；
１９）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
２０）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）；
２１）＝Ｏ（オキソ）；および
２２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；
２３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；
２４）−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７
からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８のそれぞれは独立に、水素原子、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲンおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択され、前記−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルはＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルからなる群から選択される少なくとも１個の置換基で置換されていても良く；
Ｇは、酸素原子、イミノ、硫黄原子、スルホキシド、スルホンおよびメチレンからなる群から選択され；
Ｗは、酸素原子、窒素原子および炭素原子からなる群から選択され；
Ｘは、窒素原子、炭素原子および酸素原子からなる群から選択され；
Ｙは、
１）ハロゲン、
２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
３）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
４）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、
５）−ＯＨ、
６）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、
７）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
８）−ＮＯ２、
９）−ＣＮ、
１０）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１２）−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、
１３）−Ｎ（Ｒ８）−ＳＯ２−Ｒ７、
１４）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１５）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
１６）−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、
１７）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、
１８）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、
１９）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
２０）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
２１）＝Ｏ（オキソ）、
２２）−ＳＦ５、
２３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２４）−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７
２５）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールは置換されていないか独立に上記の（１）から（２４）から選択される１から４個のＹで置換されている）、
２６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−（３から１５員複素環）（前記−（３から１５員複素環）は置換されていないか独立に上記の（１）から（２４）から選択される１から４個のＹで置換されている）
からなる群から選択され；
前記Ｙの２）、６）、１４）、１７）、１９）、２５）もしくは２６）の前記−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル部分または−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル部分は、置換されていないか独立に１から４個のＴで置換されており、
前記Ｙの１０）、１１）、１２）、１３）、１５）、１９）、２０）、２３）、２４）、２５）もしくは２６）のＲ７およびＲ８のそれぞれは、独立に水素原子、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルからなる群から選択され、前記−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルはＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルで置換されていても良く；
ｍは０または１であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩ）：
【化２】
のＧ原子と窒素原子の間の連結が１から４個の炭素原子を含んでいることで、アルキレン鎖を形成しており、前記アルキレン鎖またはＧ（イミノまたはメチレン）は置換されていないか独立に１から４個のＲ５で置換されており；
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩＩ）：
【化３】
のＷとＲ４の間の点線の連結は、
１）非存在であり、
２）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）−Ｚとなっており（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）は置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
３）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）−Ｚとなっており（前記Ｚは塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか、独立に１から４個のＹでさらに置換されている）、
４）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）となっており（前記（３から１５員複素環）は置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）、
５）存在していることで、部分構造（ＩＩＩ）が（３から１５員複素環）−Ｕ−（３から１５員複素環）となっている（前記（３から１５員複素環）のそれぞれが独立に置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）。］
【請求項２】
ｍが１であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１であり、ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが０であり、ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０であり、ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩ）：
【化４】
が、
【化５】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩ）：
【化６】
が、
【化７】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）における部分構造（ＩＩＩ）：
【化８】
が、
【化９】
である請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
下記式（Ｉ″）の化合物。
【化１０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎまたは他の関連する定義は、式（Ｉ）について定義されたものと同じである。］
【請求項１０】
Ｒ１が、
１）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、；
２）置換されていないか独立に１から４個のＹで置換された−（３から１５員複素環）；
３）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールのそれぞれが独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）；
５）−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｕ−（３から１５員複素環）（前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールおよび前記（３から１５員複素環）は独立に、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）；および
９）−Ｖ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール（前記−Ｖ−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールは置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている）
からなる群から選択される請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されている（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールである請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されているフェニル基である請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１の前記３から１５員複素環が下記式（ａ）によって表される請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【化１１】
［式中、
式（ａ）は、置換されていないか独立に１から４個のＹで置換されており；
ｏおよびｐは独立に０または１から選択され；
Ｊ、Ｋ、ＬおよびＭは、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ，、ＯおよびＳ（Ｏ）ｑからなる群から独立に選択され、ｑは０、１または２であり；
Ｄ、ＥおよびＦは、炭素原子、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群から独立に選択される。］
【請求項１４】
Ｚが、共役酸が５から１５のｐＫａを有する基を表す請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、共役酸が７から１２のｐＫａを有する基を表す請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚがアミノ、イミノ、アミノメチル、アミジノ（カルバミミドイル）、グアニジノ、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピリジニルおよびアミノピリジニルからなる群から選択される基を表し、前記Ｚ基のそれぞれの窒素原子が置換されていないか独立に１もしくは２個の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が（３から１５員複素環）−Ｚであり、前記Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記（３から１５員複素環）が置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−Ｚであり、Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールが置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が−ベンズイミダゾール−Ｚであり、Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記ベンズイミダゾールが置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が−フェニル−Ｚであり、Ｚが塩基性窒素含有基であり、前記フェニルが置換されていないか独立に１から４個のＹでさらに置換されている請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
下記式の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化１２】
［式中、
Ｒ１は、
【化１３】
からなる群から選択される基であり、
【化１４】
は、
【化１５】
からなる群から選択される。］
【請求項２２】
Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−２−ヒドロキシ−２−（３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル）−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，４−ジメチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−［（２−ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−メチルフェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−チオフェン−３−イルフェニル）−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，３−ジヒドロインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（４−ヨードフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−シクロヘキシルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−プロパン−２−イルフェニル）−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−エチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（１Ｈ−インドール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，３−ジヒドロベンズ−イミダゾール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−ｐ−トリルメチルモルホリン−２−イル］アセトアミド塩酸塩；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−チオフェン−２−イルフェニル）−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−ビフェニル−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４′−ｔｅｒｔ−ブチルビフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［４−（カルバモイルアミノ）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−（メタンスルホンアミド）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）−フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）−フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−［（２−フェニルメトキシ−アセチル）アミノ］フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−［（２−ヒドロキシアセチル）アミノ］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３Ｈ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−［（２Ｒ）−２−［（１Ｒ）−２−（４−アミジノアニリノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソモルホリン−４−イル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［４−［（２−シクロプロピルアセチル）アミノ］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−［４−［（２Ｒ）−２−［（１Ｒ）−２−（４−アミジノアニリノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソモルホリン−４−イル］フェニル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アミノフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３−アミノフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［３−（カルバモイルアミノ）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−（メタンスルホンアミド）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−［（２−ヒドロキシアセチル）アミノ］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ブロモフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−（４−イソプロピルオキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−ｐ−トリルモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ｏ−トリル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ｏ−トリル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノ−ｏ−トリル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノ−２−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−［４−アミジノフェニル］−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［３−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−（２−メチルスルホニルフェニル）フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［４−［２−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］フェニル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］モルホリン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−ヒドロキシ−２−［２−オキソ−１−（ｐ−トリル）−３−ピペリジル］アセトアミド；
２−［１−アセチル−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）ピペラジン−２−イル］−Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−［１−ホルミル−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）ピペラジン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−［１−ベンゾイル−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）ピペラジン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［３−オキソ−４−（ｐ−トリル）チオモルホリン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［１，１，３−トリオキソ−４−（ｐ−トリル）−１，４−チアジナン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（ｐ−トリル）−１，４−オキシアゼパン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［４−（４−メチルベンゾイル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［４−（ｐ−トリルスルホニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；および
Ｎ−（１−アミノ−６−イソキノリル）−２−ヒドロキシ−２−［４−（ｐ−トリル）モルホリン−２−イル］アセトアミド・２トリフルオロ酢酸塩
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
２−［６−［（２Ｒ）−２−［（１Ｒ）−２−（４−アミジノアニリノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソモルホリン−４−イル］−３−オキソ−１，４−ジヒドロイソキノリン−２−イル］酢酸；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−４−［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−１，４−ジヒドロイソキノリン−６−イル］−３−オキソモルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−［２−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−オキソ−１，４−ジヒドロ−イソキノリン−６−イル］−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３Ｈ−１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２，１−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２，１−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２，２−ジオキソ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２，２−ジオキソ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］チアジン−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］チアジン−７−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（１−オキソ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］−チアジアジン−６−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−［（２Ｒ）−４−（２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］−チアジアジン−７−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（３，３−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド；および
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−アセトアミドフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル］−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−プロピルイソインドリン−５−イル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソインドリン−５−イル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−Ν−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（（Ｒ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−２−（（Ｒ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−オキソイソインドリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（４−メトキシベンジル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（４−メトキシベンジル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フェニルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（イソインドリン−２−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，５−ジフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−フルオロピリジン−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−アミノベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−｛（Ｒ）−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］モルホリン−２−イル｝アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−アミノ−７−キナゾリニル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノイミノメチル）フェニル］−４−［３−（アミノメチル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；および
Ｎ−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−１−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−メチルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド；
２−（３−（（Ｒ）−２−（（Ｒ）−２−（４−カルバミミドイルフェニルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−３−オキソモルホリノ）フェノキシ）酢酸；
２−（３−（（Ｒ）−２−（（Ｒ）−２−（４−（アミノメチル）フェニルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−３−オキソモルホリノ）フェノキシ）酢酸エチル；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−２−エチルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソイソインドリン−５−イル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロフェネチル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ν−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−メトキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−フルオロフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（６−カルバミミドイルピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノイミノメチル）フェニル］−４−［３−（１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−（（Ｒ）−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−４−（２−イソプロポキシフェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（（Ｒ）−４−（２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−３−オキソモルホリン−２−イル）−Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−カルバミミドイル−３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（３−オキソモルホリノ）フェニル）モルホリン−２−イル）アセトアミド；
３−（（Ｒ）−２−（（Ｒ）−２−（４−カルバミミドイル−３−フルオロフェニルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−３−オキソモルホリノ）安息香酸；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
４−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−４−［３−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−イミノ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−４−［４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−［４−（アミノイミノメチル）フェニル］−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−α（Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキソ−４−［３−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−２（Ｒ）−モルホリンアセトアミド；
［４−［２（Ｒ）−［２−［［４−（アミノイミノメチル）フェニル］アミノ］−１（Ｒ）−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソ−４−モルホリニル］フェニル］ペンタフルオロ硫黄；
［３−［２（Ｒ）−［２−［［４−（アミノイミノメチル）フェニル］アミノ］−１（Ｒ）−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−３−オキソ−４−モルホリニル］フェニル］ペンタフルオロ硫黄；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ジメチルアミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ジメチルアミノスルホニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−（ジメチル−Ｄ６−アミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチル−Ｄ６−アミノカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−４−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メトキシ−Ｄ３−フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−メトキシ−Ｄ３−フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−フルオロ−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−４−メチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メチル−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メチル−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フルオロ−５−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−５−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−２−メチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（（２Ｒ，５Ｒ）−（−）−トランス−ジメチルピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，４−ジフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２，４−ジフルオロピリジン−３−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４，５−ジフルオロピリジン−３−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−カルボキシフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（カルボキシメチル）（メチル）カルバモイルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−メトキシカルボニルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−メトキシカルボニルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシ−４−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−（メトキシカルボニルメチル）（メチル）カルバモイルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシメチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（４−アミジノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−カルボキシ−５−フルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（２−メチル−３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−６−イル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（２−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（４−トリフルオロメチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−トリフルオロメチルフェニル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−４−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノカルボニル）−５−フルオロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（５−フルオロ−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（５−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（３−カルボキシフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド；および
（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−モルホリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）アセトアミド
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−５−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２−ジヒドロイソインドール−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−イミノ−２，３−ジヒドロイソインドール−５−イル）−２−［（２Ｒ）−３−オキソ−４−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）モルホリン−２−イル］アセトアミド
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルと少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルを投与する段階を有する、ＩＸａ因子が介在する障害または疾患の治療方法。
【請求項２８】
前記障害または疾患が血栓塞栓性障害である請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記血栓塞栓性障害が動脈性心血管血栓塞栓性障害、静脈性心血管血栓塞栓性障害および心腔における血栓塞栓性障害からなる群から選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠不全症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞症、静脈血栓症、深部静脈血栓、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症ならびに（ａ）人工弁その他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析または（ｆ）血栓症を促進する人工物表面に血液が曝露される他の手術によって生じる血栓症から選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
トロンビン阻害薬、トロンビン受容体（ＰＡＲ−１）拮抗薬、ＶＩＩａ因子阻害薬、ＶＩＩＩａ因子阻害薬、請求項１から２３のうちのいずれか１項に記載の化合物とは異なるＩＸａ因子阻害薬、Ｘａ因子阻害薬、ＸＩａ因子阻害薬、ＴＡＦＩおよびフィブリノーゲン阻害薬からなる群から選択される少なくとも一つの抗凝固剤を、前記患者に投与する段階をさらに有する請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
前記ＩＸａ因子阻害薬がモノクローナル抗体、合成作用点遮断拮抗阻害薬、経口阻害薬およびＲＮＡアプタマーからなる群から選択される請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
治療上有効量の少なくとも一つの請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の少なくとも一つの（ａ）抗凝固剤、（ｂ）抗トロンビン薬、（ｃ）抗血小板薬、（ｄ）線維素溶解剤、（ｅ）脂質低下薬、（ｆ）抗高血圧剤および（ｇ）抗虚血剤からなる群から選択される薬剤を含む医薬組成物。
【請求項３４】
治療上有効量の少なくとも一つの請求項１から２５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルならびに少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の少なくとも一つの（ａ−１）ワーファリン、（ａ−２）ヘパリン、（ａ−３）アプロチニン、（ａ−４）合成五糖類、（ａ−５）ヒルジンおよびアルガトロバンなどの直接作用性トロンビン阻害薬、（ａ−６）ＶＩＩａ因子阻害薬、（ａ−７）ＶＩＩＩａ因子阻害薬、（ａ−８）式（Ｉ）の化合物とは異なるＩＸａ因子阻害薬、（ａ−９）Ｘａ因子阻害薬、（ａ−１０）ＸＩａ因子阻害薬、（ａ−１１）トロンビン阻害薬、（ａ−１２）ＴＡＦＩ、（ａ−１３）フィブリノーゲン阻害薬、（ｂ−１）ボロアルギニン誘導体、（ｂ−２）ボロペプチド、（ｂ−３）ヘパリン、（ｂ−４）ヒルジン、（ｂ−５）アルガトロバン、（ｃ−１）ＮＳＡＩＤ、（ｃ−２）ＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬、（ｃ−３）トロンボキサン−Ａ２−受容体拮抗薬、（ｃ−４）トロンボキサン−Ａ２−合成酵素阻害薬、（ｃ−５）ＰＤＥ−ＩＩＩ阻害薬、（ｃ−６）ＰＤＥＶ阻害薬、（ｃ−７）ＡＤＰ受容体拮抗薬、（ｃ−８）プリン受容体Ｐ２Ｙ１の拮抗薬、（ｃ−９）プリン受容体Ｐ２Ｙ１２の拮抗薬、（ｄ−１）組織プラスミノーゲン活性化因子（ＴＰＡ、天然もしくは組換え）およびそれの修飾形態、（ｄ−２）アニストレプラー、（ｄ−３）ウロキナーゼ、（ｄ−４）ストレプトキナーゼ、（ｄ−５）テネクテプラーゼ（ＴＮＫ）、（ｄ−６）ラノテプラーゼ（ｎＰＡ）、（ｄ−７）ＶＩＩａ因子阻害薬、（ｄ−８）ＰＡＩ−Ｉ阻害薬、（ｄ−９）α２−抗プラスミン阻害薬、（ｄ−１０）アニソイル化プラスミノーゲンストレプトキナーゼ活性化因子複合体、（ｅ−１）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、（ｅ−２）スクアレン合成酵素阻害薬、（ｅ−３）フィブラート、（ｅ−４）胆汁酸抑制剤、（ｅ−５）ＡＣＡＴ阻害薬、（ｅ−６）ＭＴＰ阻害薬、（ｅ−７）リポキシダーゼ阻害薬、（ｅ−８）コレステロール吸収阻害薬、（ｅ−９）コレステロールエステル転移タンパク質阻害薬、（ｆ−１）α−アドレナリン遮断薬、（ｆ−２）β−アドレナリン遮断薬、（ｆ−３）カルシウムチャンネル遮断薬、（ｆ−４）利尿剤、（ｆ−５）レンニン阻害薬、（ｆ−６）アンジオテンシン変換酵素阻害薬、（ｆ−７）アンジオテンシン−ＩＩ−受容体拮抗剤、（ｆ−８）ＥＴ受容体拮抗薬、（ｆ−９）デュアルＥＴ／Ａ１１拮抗薬、（ｆ−１０）中性エンドペプチダーゼ阻害薬、（ｆ−１１）バソペプチダーゼ阻害薬阻害薬、（ｇ−１）クラスＩ薬剤、（ｇ−２）クラスＩＩ薬剤、（ｇ−３）クラスＩＩＩ薬剤、（ｇ−４）クラスＩＶ薬剤、（ｇ−５）Ｋ＋チャンネル開口剤、（ｇ−６）ＩＫｕｒ阻害薬および（ｇ−７）強心配糖体からなる群から選択される薬剤を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１１００８（Ｐ２０１２−５１１００８Ａ）
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３９６８７（Ｐ２０１１−５３９６８７）
【出願日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６６５４８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５７１７
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（０００１８１１４７）持田製薬株式会社 (62)
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６６５４８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５７１７
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（０００１８１１４７）持田製薬株式会社 (62)
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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