【課題】本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を回避する方法及び該副作用に対する治療又は予防のための優れた医薬を提供する。
【解決手段】選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を誘発することのないＳＳＲＩが胃に直接接触しない形態である製剤、及び、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド又はその生理学的に許容される塩の該副作用に対する制吐作用としての予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】副生物の少ない、高純度の４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩２水和物の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】水と水溶性有機溶媒との混合溶媒中、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドとクエン酸とを３０℃以上７０℃以下で反応させる４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩２水和物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド・クエン酸の結晶の提供、その製造方法及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン及び／又は示差走査熱量分析サーモグラムで特徴付けられ、室温で安定な、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド・クエン酸のβ型結晶及びγ型結晶。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル〕メチル〕ベンズアミド（１）またはその溶媒和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｃu−Ｋα波長のＸ線回折測定において、回折角２θが１１．５〜１１．７°の範囲内および１３．７〜１３．８°の範囲内に回折ピークを有する、（１）またはその溶媒和物の結晶。また、親水性有機溶媒と、（１）と、（１）１モルに対して０．４モル以下の水とを含んでなる溶液から、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル〕メチル〕ベンズアミドを晶析させる工程含む、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル〕メチル〕ベンズアミドまたはその溶媒和物の結晶の製造方法。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドを、高収率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドを含む粗体を、アミド溶媒を含む溶媒に溶解させた後、得られた溶液から４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドを晶析させる方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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【課題】２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンを、高収率、高純度で得、得られた２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンを使用して高純度の４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩２水和物を製造する方法を提供する。
【解決手段】２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンを、エステル溶媒を少なくとも５０容量％以上含む有機溶媒で再結晶することを特徴とする２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンの精製方法。 （もっと読む）

【課題】1000cd/m²の輝度における外部量子収率が優れた発光素子の作製に有用な高分子化合物の提供。
【解決手段】下記式（１ａ）で表される構成単位を含む高分子化合物。


〔式中、Ａ環及びＢ環は、芳香族炭化水素環を表す。Ｒ¹は下記式（２）で表される基である。Ｒ²はアリール基又は１価の芳香族複素環基を表す。〕
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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【課題】 ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドまたはその生理学的に許容される塩を有効成分とする腸壁内神経系再生促進剤の提供を目的とする。
【解決手段】 本発明は、手術等で損傷を受けた腸壁吻合部にクエン酸モサプリド等を投与することにより腸壁内神経系の再生を促進する。その結果、腸管切除術の術後等の排便反射障害の回復を早めることができる。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
【解決手段】本開示は新規な重水素化されたモルホリニル化合物ならびにそれらの誘導体、薬剤的に受容可能なその塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】製造における排水処理の環境への負担、従業者の健康への配慮等の工業的製造に有利で安価な４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法の提供。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチルー４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ハイドロフルオロエーテル化合物は、独立して、２つの末端のフルオロアルキル基又はペルフルオロアルキル基、及び中心炭素原子を介してアルコキシ又はフルオロアルコキシ置換フルオロメチレン部分（−ＣＦ（ＯＲ）−）へと結合する介在オキシテトラフルオロエチリデン部分（−ＯＣＦ（ＣＦ_３）−）を含み、前記末端基のそれぞれが、少なくとも１つの鎖中で連結されたへテロ原子を所望により含む。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】有機合成の属する分野などで要求されている反応溶媒及び電気化学の分野で要求されている電解液などとして応用可能な新規なオニウム塩を含むイミド塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中のＣ^＋はオニウムカチオンであり、R_f¹とR_f^２はそれぞれ同一又は互いに異なる炭素数１〜５のペルフルオロアルキル基であって、両者は直接に、あるいは酸素原子又は窒素原子を介して結合し、両者が結合している窒素原子とともに複素環を形成してもよい。R_f³は炭素数が１〜４の分岐状もしくは直鎖状ペルフルオロアルキレン基を示す）で表される含窒素ペルフルオロアルカンスルホン酸塩。 （もっと読む）

CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物（これらの化合物は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ar¹及びAr²は明細書に示された意味を有する）
を有する）、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン４型受容体アゴニスト(５−ＨＴ_４アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(ＩＢＳ−Ｍ)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(ＩＢＳ)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）