説明

含窒素複素二環式化合物

【課題】鉱質コルチコイド受容体(MR)に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:


〔式中、環Aは、R以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Rは式:RSONH−で示される基等、Rはアルキル基等、R及びRは同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Xは酸素原子等、Yは式:−C(=O)−で示される基等、Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Qは単結合手、アルキレン基等を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式[I]:
【化1】

〔式中、
環Aは、R以外にも置換基を有していてよいベンゼン環又はR以外にも置換基を有していてよい含窒素6員芳香族複素環、
は式:RSONH−、RSONH−CH−又は(R)(R)NSO−で示される基、
はアルキル基、シクロアルキル基、アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、
及びRは同一又は異なって水素原子、アルキル基又はシクロアルキル基、
及びRは同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基又は置換されていてもよいアリール基であるか、或いは両者が互いに結合して隣接炭素原子と共に飽和もしくは不飽和環式基を形成(該環式基は硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる1〜2個の異項原子を有していてもよい)、
Xは酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NR−で示される基、
は水素原子、アルキル基、置換されていてもよいアラルキル基又はアシル基、
Yは式:−C(=O)−、−C(=S)−又は−CH(R)−で示される基、
は水素原子、アルキル基又は置換されていてもよいアリール基、
Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、
Qは単結合手、アルキレン基又はアルケニレン基
を表す。]
で示される含窒素複素二環式化合物又はその薬理的に許容し得る塩(但し、N−(4−ベンジル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)(p−トルエンスルホンアミド); N−[4−(2−フルオロベンジル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル][4−(N−アセチルアミノ)ベンゼンスルホンアミド]; N−[4−(4−フルオロベンジル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル][4−(N−アセチルアミノ)ベンゼンスルホンアミド]; N−[4−(7−アミジノナフタレン−2−イル)メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]ベンゼンスルホンアミド; N−[4−(7−アミジノナフタレン−2−イル)メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル](p−メトキシフェニルスルホンアミド); N−[4−(7−アミジノナフタレン−2−イル)メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル](6−ブロモナフタレン−2−イル)スルホンアミド; N−[4−(7−アミジノナフタレン−2−イル)メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル](5−キノリルスルホンアミド);および N−[2,2−ジメチル−4−(1−オキシドピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−6−イル]メタンスルホンアミドを除く)。
【請求項2】
環Aがベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環(該ベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環はR以外にハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、水酸基、アルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基および置換されていてもよいカルバモイル基から選ばれる1〜3個の置換基を有していてもよい)である請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Xが酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NH−で示される基である請求項1記載の化合物。
【請求項4】
一般式[I−a]:
【化2】

〔式中、
環Aは、R11以外にも置換基を有していてよいベンゼン環又はR11以外にも置換基を有していてよい含窒素6員芳香族複素環、
11は式:RaaSONH−、RaaSONH−CH−又は(R)(R)NSO−で示される基、
aaはアルキル基、シクロアルキル基、1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、フェニル基又は5〜6員単環式ヘテロアリール基、
及びRは同一又は異なって水素原子、アルキル基又はシクロアルキル基、
21およびR31は、一方が水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基、他方が水素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、フェニル基又はハロゲノフェニル基であるか、或いは両者が互いに結合して隣接炭素原子と共に飽和もしくは不飽和環式基を形成(該環式基は硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる1〜2個の異項原子を有していてもよい)、
は酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NH−で示される基、
は式:−C(=O)−、−C(=S)−又は−CH(R51)−で示される基、
51は水素原子又はフェニル基、
Arは(a)ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アシルオキシアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルキルチオ基、1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキレンジオキシ基、1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、アシル基で置換されたアミノ基、シクロアルキル基及びアルキルスルホニル基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいフェニル(又はナフチル)基;
(b)ハロゲン原子及びトリハロゲノアルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいチエニル基(該チエニル基はベンゼン環と縮合していてもよい);
(c)ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基及びトリハロゲノアルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいピリジル基;
(d)ハロゲン原子で置換されていてもよいピリミジニル基;
(e)キノリル基;
(f)ハロゲン原子で置換されていてもよいピリダジニル基;
(g)ピロリル基;又は
(h)フリル基(該フリル基はベンゼン環と縮合していてもよい)、
(i)チアゾリル基(該チアゾリル基はベンゼン環と縮合していてもよい)、又は
(j)イミダゾリル基(該イミダゾリル基はベンゼン環と縮合していてもよく、かつアルキル基で置換されていてもよい)、および
Qは単結合手、アルキレン基又はアルケニレン基
を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
【請求項5】
環Aが、R以外に(a)ハロゲン原子、(b)アルキル基(該アルキル基はハロゲン原子、水酸基、アルコキシ基、アミノ基、モノアルキルアミノ基及びジアルキルアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよい)、(c)水酸基、(d)アルコキシ基、(e)アミノ基(該アミノ基はアルキル基及びアシル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよい)、(f)シアノ基、(g)カルボキシル基、(h)アルコキシカルボニル基、(i)アルケニル基(該アルケニル基はアルコキシ基で置換されていてもよい)、(j)アルカノイル基、(k)シクロアルキル基および(l)カルバモイル基(該カルバモイル基は1〜2個のアルキル基で置換されていてもよい)から選ばれる1〜3個の置換基を有していてもよいベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環である請求項1記載の化合物。
【請求項6】
環Aが、R11以外に(a)ハロゲン原子、(b)アルキル基(該アルキル基はハロゲン原子、水酸基、アルコキシ基、アミノ基、モノアルキルアミノ基及びジアルキルアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよい)、(c)水酸基、(d)アルコキシ基、(e)アミノ基(該アミノ基はアルキル基及びアシル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよい)、(f)シアノ基、(g)カルボキシル基、(h)アルコキシカルボニル基、(i)アルケニル基(該アルケニル基はアルコキシ基で置換されていてもよい)、(j)アルカノイル基、(k)シクロアルキル基および(l)カルバモイル基(該カルバモイル基は1〜2個のアルキル基で置換されていてもよい)から選ばれる1〜3個の置換基を有していてもよいベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環である請求項4記載の化合物。
【請求項7】
環AがR11以外にハロゲン原子、水酸基、C1−4アルキル基、トリハロゲノ−C1−4アルキル基、ヒドロキシ−C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ−C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、アミノ基、C2−4アルケニル基、C2−5アルカノイル基及びC3−8シクロアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいベンゼン環、
11がC1−4アルキルスルホニルアミノ基、C3−6シクロアルキルスルホニルアミノ基、C1−4アルキルアミノスルホニル基、C1−4アルキルスルホニルアミノメチル基、アミノスルホニルアミノ基、ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルアミノ基又はモノ(C1−4アルキル)アミノスルホニル基、
21及びR31は一方が水素原子又はC1−4アルキル基であって、他方が水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル基又はフェニル基を表すか、或いは両者が互いに結合してC3−8シクロアルキル基を形成し、
が酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NH−で示される基、
Arが(a)ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、C1−4アルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1−4アルキル基、ヒドロキシ−C1−4アルキル基、アシルオキシ−C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1−4アルコキシ基、C3−8シクロアルキル基、C1−4アルキルチオ基、1〜2個のC1−4アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、C2−5アルカノイルアミノ基、C1−4アルキレンジオキシ基及び1〜2個のハロゲン原子で置換されたC1−4アルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいフェニル基;(b)ナフチル基;(c)ハロゲン原子及びトリハロゲノ−C1−4アルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいチエニル(又はベンゾチエニル)基;(d)ハロゲン原子、ニトロ基、C1−4アルキル基及びトリハロゲノ−C1−4アルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいピリジル基;又は(e)ベンゾフラニル基、
Qが単結合手又はC1−4アルキレン基、および
が式:−C(=O)−、−C(=S)−又は―CH−で示される基
である請求項6記載の化合物。
【請求項8】
21及びR31が共に水素原子である請求項7記載の化合物。
【請求項9】
21が水素原子であり、R31がC1−4アルキル基である請求項7記載の化合物。
【請求項10】
21が水素原子又はC1−4アルキル基、であり、R31がフェニル基である請求項7記載の化合物。
【請求項11】
21及びR31がともにC1−4アルキル基である請求項7記載の化合物。
【請求項12】
21が水素原子であり、R31がハロゲン原子である請求項7記載の化合物。
【請求項13】
21及びR31が互いに結合して隣接炭素原子と共にC3−8シクロアルキル基を形成する請求項7記載の化合物。
【請求項14】
N−(3−オキソ−2,4−ジフェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロフェニル)−3−オキソ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(2,2−ジメチル−3−オキソ−4−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]エタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(4−ベンジル−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(4−ベンジル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−フルオロフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−2−チエニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N’−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]−N,N−ジメチルスルファミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−(3−チエニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロスピロ[1,4−ベンゾオキサジン−2,1’−シクロブタン]−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[1−(4−フルオロフェニル)−3,3−ジメチル−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン−6−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−フルオロ−3−トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(4−メチルフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロスピロ[1,4−ベンゾオキサジン−2,1’−シクロプロパン]−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジエチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]スルファミド;
N−[4−(2,4−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−[3−(ジメチルアミノ)−4−フルオロフェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−ブロモフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2,6−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[6−アミノ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[3−(ジフルオロメチル)−4−フルオロフェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−クロロフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−シアノフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−ブロモフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−クロロ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−ブロモ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(2,4−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジフルオロ−5−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジクロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(2−ナフチル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2,6−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−ブロモ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−クロロ−4−(4−クロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2,5−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−ブロモ−3−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(4−メシチル−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(2,6−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2,6−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,5−ジクロロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2,3−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−(1−フェニルエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(3−メチルベンジル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−4−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
安息香酸2−クロロ−5−[2,2−ジメチル−7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−4−イル]ベンジル;
N−[4−(4−クロロ−2−メトキシ−5−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(3−メチル−5−ニトロピリジン−2−イル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[2−メチル−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−5−ビニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[5−ブロモ−6−メチルピリジン−2−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[(5−(トリフルオロメチル)−2−チエニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−4−メチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−クロロ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−ブロモ−5−メチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2−メチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−4−[3−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド
N−[4−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−3−メチルピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−クロロ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
安息香酸 2−クロロ−5−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−4−イル]ベンジル;
N−[4−(2,6−ジメチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−シクロプロピル−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(5−フルオロ−6−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2−メチルピリジン−3−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロ−6−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(ベンゾチエン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(ベンゾフラン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(メトキシメチル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[3−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)−2−チエニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(5−フルオロ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモ−3−メチルピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−4−[3−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−アミノ−4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;および
N−{2,2−ジメチル−4−[2−メチル−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
からなる群より選ばれる化合物もしくはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項15】
一般式[ii]:
【化3】

〔式中、
環AはR00以外にハロゲン原子及びアルキルオキシ基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいベンゼン環、
00はニトロ基又はアミノ基、R22及びR32は一方が水素原子又はアルキル基であり、他方がアルキル基、フェニル基又はハロゲノフェニル基を表し、
は酸素原子又は硫黄原子、
は式:−C(=O)−又は−CH(R52)−で示される基、
52は水素原子又はフェニル基、
Arはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基及びアルキレンジオキシ基(1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよい)から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいフェニル基またはハロゲン原子及びアルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいピリジル基、および
Qは単結合手、アルキレン基又はアルケニレン基
を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。

【公開番号】特開2008−115149(P2008−115149A)
【公開日】平成20年5月22日(2008.5.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−22530(P2007−22530)
【出願日】平成19年2月1日(2007.2.1)
【出願人】(000002956)田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Fターム(参考)】