Fターム[4C086ZA77]の内容
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Fターム[4C086ZA77]に分類される特許
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オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換ジアゼパン化合物
【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式(I)
で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。
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胆道疾患を治療するためのポリヒドロキシル化胆汁酸
【課題】胆道疾患、例えば、胆汁うっ滞または門脈高血庄に起因する胆道疾患を治療するかまたは胆汁流量を刺激するポリヒドロキシル化胆汁酸を提供する。
【解決手段】新規な化合物2α,3α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸および3α,4α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸、その使用およびその合成を開示する。
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LXRのモジュレーター
【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Xレセプター(LXRαおよびLXRβ)、FXR、PPARおよび/またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、N−置換ピリドン化合物である。1実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。
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脂質異常症の改善または治療薬
【課題】脂質異常症の安全で効果の高い改善または治療薬およびその使用方法の提供。
【解決手段】EPA、その製薬学上許容しうる塩およびエステルからなる群から選ばれる少なくとも1つ、並びに、胆汁酸あるいはその製薬学上許容しうる誘導体を有効成分として併用する、脂質異常症の改善または治療薬およびその使用方法。
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新規アミド誘導体を含有する医薬
【課題】
本発明は、優れたステアロイルCoAデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
[式中、
R1は、ヒドロキシ基、C1−C6アルコキシ基、C2−C6ヒドロキシアルコキシ基等;R2は、ヒドロキシ基、C1−C6アルコキシ基、C2−C6ヒドロキシアルコキシ基等;R3は、水素原子等;R4は、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC6−C10アリール基等;Vは、式−NH−で表わされる基又は単結合;Wは、式−NH−で表わされる基又は単結合;Tは、式=C(R5)−で表わされる基又は窒素原子;Qは、式=C(R6)−で表わされる基又は窒素原子]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体形態
本発明は、N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。1つの態様においては、化合物1は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Aである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Aを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 (もっと読む)
新規なベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6は、明細書及び特許請求の範囲において定義されているとおりである]で示される新規なベンズイミダゾール誘導体、並びにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、医薬として使用することができる。
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肥満症および関連障害の処置のための、選択的メラニン凝集ホルモンレセプターアンタゴニストとしての2置換ベンズイミダゾール誘導体。
【課題】MCHアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−4−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてAr、X、R1、およびR11が定義される式(I)の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン(MCH)に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう1つの実施形態において、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。
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FXRのモジュレーターとしてのベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式(I)の化合物、およびFXR活性に関連する疾患または障害の1または2以上の症状の処置および/または予防および/または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式(I)の化合物の製造方法にもまた向けられる。
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A1アデノシン受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1−R4は明細書に定義され、医薬の実施におけるそれらの使用、それらの医薬製剤、医薬診断におけるそれらの使用、およびそれらの調製に関する。また、本発明の第1の態様の範囲内において、式(I)の化合物は、1つ以上の放射性標識部分または非放射性標識部分を有し、その標識部分は、必要に応じて、1つ以上のスペーサー部分を介して化合物に結合されている、化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物である。
【化1】
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ヘテロ環置換ピペラジノ−ジヒドロチエノピリミジン
本発明は、下記式(I)
【化1】
(1)
(式中、XはSO又はSO2、好ましくはSOを表し、かつR3は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR1及びR2は、請求項1に記載の意味を有する)の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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ピリジルピペリジン・オレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化1】
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ジアシルグリセロールO−アシル転移酵素1型酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物
(Q、G1、G2、G3は、本明細書中に定義されている。)に関する。DGAT−1関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
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アディポネクチン上昇剤
【課 題】本発明は新規なアディポネクチン上昇剤および肥満又は肥満に起因する疾患の予防若しくは改善剤を提供する。
【解決手段】ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、及びホスファチジン酸の合計比率が50重量%以上、且つホスファチジルセリンとホスファチジルイノシトールとの合計比率が40重量%以上であるリン脂質組成物を有効成分として含むアディポネクチン上昇剤。
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P2X7調節因子としてのオキサゾリジンおよびモルホリンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I):
(I)
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用を拮抗しうる。本発明はまた、P2X7受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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N−(ヘテロアリール)−1−ヘテロアリール−1H−インドール−2−カルボキサミドの誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は、一般式Iの化合物[式中、X1、X2、X3、X4は、水素もしくはハロゲン原子またはC1−C6−アルキル、C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C3−アルキレン、C1−C6−フルオロアルキル、C1−C6−アルコキシル、C1−C6−フルオロアルコキシル、シアノ、C(O)NR1R2、ニトロ、NR1R2、C1−C6−チオアルキル、−S(O)−C1−C6−アルキル、−S(O)2−C1−C6−アルキル、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5もしくはアリール基(該アリール基は、場合によって置換されている。)を独立に表し;Wは、1、2、3または4位で窒素原子に結合している式IIの縮合二環式基であり;Aは、O、SおよびNから選択される1から3個のヘテロ原子を含む5から7員の複素環であり;Aの炭素および/または窒素原子は、場合によって置換されており;Yは、場合によって置換されているヘテロアリールである。]に関し、前記化合物は、塩基または酸への付加塩の状態ならびに水和物または溶媒和物の状態にある。本発明は、調製方法および治療用途にも関する。
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コレシストキニン−1レセプターモジュレーターとしての置換アミノピリミジン
特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−1レセプター(CCK−1R)の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなCCK−1Rの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 (もっと読む)
オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換ジアゼパン化合物
本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
ベンゾインドール誘導体およびEP4受容体アゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 (もっと読む)
含窒素複素二環式化合物
【課題】鉱質コルチコイド受容体(MR)に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
〔式中、環Aは、R1以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、R1は式:RaSO2NH−で示される基等、Raはアルキル基等、R2及びR3は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Xは酸素原子等、Yは式:−C(=O)−で示される基等、Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Qは単結合手、アルキレン基等を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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