窒素含有縮合環化合物及びその用途
【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたURAT1活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式[1]で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するURAT1活性阻害剤。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
【解決手段】下記一般式[1]で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するURAT1活性阻害剤。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
URAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含むURAT1活性阻害剤。
【請求項2】
CYPがCYP2C9である、請求項1記載のURAT1活性阻害剤。
【請求項3】
URAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質のCYP2C9に対する50%阻害濃度が1μM以上である、請求項1又は2に記載のURAT1活性阻害剤。
【請求項4】
下記一般式[1]で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を含むURAT1活性阻害剤。
【化1】
[式中、
R1、R2及びR3は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)下記グループAより選ばれる基であるか、或いは
3)R1とR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成するか、又は
4)R2とR3が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよく;
Yは、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1は、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループAより選ばれる基であるか、又は
(c)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
X2は、
1)酸素原子、
2)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
3)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
4)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、
5)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)、
6)硫黄原子、
7)−S(=O)−、
8)−S(=O)2−、或いは
9)−CR9R10−(式中、R9及びR10は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R9とR10が一緒になってオキソ基を形成してもよい。)
であり;
−X3−X4−は、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、或いは
(c)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(d)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;かつ
環Aは、
1)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)、又は
2)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)
である。
[グループA]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13(式中、R13は、
(a)水素原子、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14(式中、R14は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14(式中、R14は、前記と同義である。)、
8)−NR15R16(式中、R15及びR16は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
10)−NR17COR14(式中、R14は、前記と同義であり、R17は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17S(=O)2R14(式中、R14及びR17は、前記と同義である。)、
12)−NR17CONR15R16(式中、R15、R16及びR17は、前記と同義である。)、
13)−SR13(式中、R13は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
20)シアノ基、及び
21)ニトロ基
[グループB]
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1−6アルコキシ基、
4)−NR18R19(式中、R18及びR19は、それぞれ同一又は異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R18とR19が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
5)−CONR18R19(式中、R18及びR19は、前記と同義である。)、
6)−COR20(式中、R20は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、又は
(d)C1−6アルコキシ基である。)、
7)−NR21COR20(式中、R20は、前記と同義であり、R21は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
8)−NR21CONR18R19(式中、R18、R19及びR21は、前記と同義である。)、
9)−NR21S(=O)2R22(式中、R21は、前記と同義であり、R22は、C1−6アルキル基である。)、及び
10)−S(=O)2R22(式中、R22は、前記と同義である。)
であり、ここで、上記3)乃至10)におけるC1−6アルキル基及びC1−6アルコキシ基は、更にグループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよく、また、上記4)、5)及び8)における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にグループB及びC1−6アルキル基より選ばれる1個以上の置換基で置換されていてもよい。)]
【請求項5】
下記一般式[2]で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩。
【化2】
[式中、R1、R2、R3、Y、X1、X3及びX4は請求項4と同義であり、
環A’は、
1)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記グループCより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されている。)、又は
2)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記グループCより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されている。)
であり、当該環A’は少なくとも1つの−OR13’(R13’は、下記グループCで定義する。)で置換されており;
X2’は、
1)酸素原子、
2)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
3)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
4)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、
5)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)、
6)硫黄原子、
7)−S(=O)−、
8)−S(=O)2−、或いは
9)−CH2−
である。
(但し、X2’が、−CH2−である場合、
−X3−X4−は、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子であるか、或いは、
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
R13’が水素原子であり;かつ
環A’が、少なくとも1つのハロゲン原子でさらに置換されている;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である。)
[グループA]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13(式中、R13は、
(a)水素原子、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14(式中、R14は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14(式中、R14は、前記と同義である。)、
8)−NR15R16(式中、R15及びR16は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
10)−NR17COR14(式中、R14は、前記と同義であり、R17は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17S(=O)2R14(式中、R14及びR17は、前記と同義である。)、
12)−NR17CONR15R16(式中、R15、R16及びR17は、前記と同義である。)、
13)−SR13(式中、R13は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
20)シアノ基、及び
21)ニトロ基
[グループB]
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1−6アルコキシ基、
4)−NR18R19(式中、R18及びR19は、それぞれ同一又は異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R18とR19が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
5)−CONR18R19(式中、R18及びR19は、前記と同義である。)、
6)−COR20(式中、R20は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、又は
(d)C1−6アルコキシ基である。)、
7)−NR21COR20(式中、R20は、前記と同義であり、R21は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
8)−NR21CONR18R19(式中、R18、R19及びR21は、前記と同義である。)、
9)−NR21S(=O)2R22(式中、R21は、前記と同義であり、R22は、C1−6アルキル基である。)、及び
10)−S(=O)2R22(式中、R22は、前記と同義である。)
であり、ここで、上記3)乃至10)におけるC1−6アルキル基及びC1−6アルコキシ基は、更にグループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよく、また、上記4)、5)及び8)における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にグループB及びC1−6アルキル基より選ばれる1個以上の置換基で置換されていてもよい。)
[グループC]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13’(式中、R13’は、
(a)水素原子、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14’(式中、R14’は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14’(式中、R14’は、前記と同義である。)、
8)−NR15’R16’(式中、R15’及びR16’は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’とR16’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−NR17’COR14’(式中、R14’は、前記と同義であり、R17’は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
10)−NR17’S(=O)2R14’(式中、R14’及びR17’は、前記と同義である。)、
11)−NR17’CONR15’R16’(式中、R15’、R16’及びR17’は、前記と同義である。)、
12)−SR13’(式中、R13’は、前記と同義である。)、
13)−S(=O)R14’(式中、R14’は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)2R14’(式中、R14’は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2NR15’R16’(式中、R15’及びR16’は、前記と同義である。)、
16)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
17)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)シアノ基、及び
20)ニトロ基]
【請求項6】
(A)X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
3)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、或いは
4)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
(B)X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
(C)X2’が、硫黄原子であり、かつ
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
(D)X2’が、酸素原子であり、かつ
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
である場合、
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)下記グループDより選ばれる基であるか、或いは
3)R1とR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成するか、又は
4)R2とR3が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよく;かつ
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
(E)X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり、かつ
Yが、−S(=O)2−である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;或いは
(F)X2’が、−CH2−である場合、
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
R13’が水素原子であり;かつ
環A’が、少なくとも1つのハロゲン原子でさらに置換されている;
但し、(F)の場合、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
[グループD]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13’’(式中、R13’’は、
(a)水素原子、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14’’(式中、R14’’は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
8)−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
10)−NR17’’COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義であり、R17’’は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17’’S(=O)2R14’’(式中、R14’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
12)−NR17’’CONR15’’R16’’(式中、R15’’、R16’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
13)−SR13’’(式中、R13’’は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)シアノ基、及び
20)ニトロ基
【請求項7】
X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
3)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、或いは
4)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項8】
環A’が、
【化3】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項7に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項9】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)C1−6アルキル基、又は
(b)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。))、或いは
3)−N(S(=O)2−C1−6アルキル基)−、
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化4】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項7に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項10】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)C1−6アルキル基、又は
(b)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。))、或いは
3)−N(S(=O)2−C1−6アルキル基)−、
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化5】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項7に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項11】
X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
であり;かつ
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項12】
環A’が、
【化6】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが−OR13’(R13’は、請求項5と同義である。)である。)である;
請求項11に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項13】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化7】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルコキシ基、
5)−O−CO−C1−6アルキル基、
6)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
7)−COOH、
8)−CO−C1−6アルコキシ基、
9)アミノ基、
10)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
11)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが、水酸基、C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)及び−O−CO−C1−6アルキル基より選ばれる基である。)である;
請求項11に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項14】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化8】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項11に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項15】
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
であり;
X2’が、硫黄原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項16】
環A’が、
【化9】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項15に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項17】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、硫黄原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化10】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項15に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項18】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、硫黄原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化11】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項15に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項19】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)下記グループDより選ばれる基であるか、或いは
3)R1とR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成するか、又は
4)R2とR3が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよく;
Yは、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
であり;
X2’が、酸素原子であり;かつ
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
[グループD]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13’’(式中、R13’’は、
(a)水素原子、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14’’(式中、R14’’は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
8)−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
10)−NR17’’COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義であり、R17’’は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17’’S(=O)2R14’’(式中、R14’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
12)−NR17’’CONR15’’R16’’(式中、R15’’、R16’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
13)−SR13’’(式中、R13’’は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)シアノ基、及び
20)ニトロ基
【請求項20】
環A’が、
【化12】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが−OR13’(R13’は、請求項5と同義である。)である。)である;
請求項19に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項21】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、酸素原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化13】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルコキシ基、
5)−O−CO−C1−6アルキル基、
6)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
7)−COOH、
8)−CO−C1−6アルコキシ基、
9)アミノ基、
10)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
11)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが、水酸基、C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)及び−O−CO−C1−6アルキル基より選ばれる基である。)である;
請求項19に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項22】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、酸素原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化14】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項19に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項23】
Yが、−S(=O)2−であり;
X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項24】
環A’が、
【化15】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項23に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項25】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、−S(=O)2−であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化16】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項23に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項26】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、−S(=O)2−であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化17】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項23に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項27】
X2’が、−CH2−であり;
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
R13’が水素原子であり;かつ
環A’が、少なくとも1つのハロゲン原子でさらに置換されている;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項28】
環A’が、
【化18】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つがハロゲン原子である。)である;
請求項27に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項29】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、−CH2−であり;
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;かつ
環A’が、
【化19】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つがハロゲン原子である。)である;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項27に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項30】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、−CH2−であり;
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;かつ
環A’が、
【化20】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つがハロゲン原子である。)である;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項27に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項31】
下記群より選ばれる請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
(1) (3−クロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(2) (3−ブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(3) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(4) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(5) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3,5−ジヨードフェニル)−メタノン、
(6) (3,5−ジフルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(7) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメチルフェニル)−メタノン、
(8) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン−4−イル)−メタノン、
(9) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−1λ4−ベンゾ[1,4]チアジン−4−イル)−メタノン、
(10) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(1,1−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,4]チアジン−4−イル)−メタノン、
(11) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタンチオン、
(12) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(13) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(14) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(5−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(15) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(8−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(16) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロナフト[2,1−b][1,4]オキサジン−1−イル)−メタノン、
(17) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−メトキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(18) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−メトキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(19) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(20) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(21) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸ジエチルアミド、
(22) 2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−スルホニル)フェノール、
(23) (6−tert−ブチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(24) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−4H−ベンゾ[1,4]オキサジン−3−オン、
(25) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸アミド、
(26) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン、
(27) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3,4,5−テトラヒドロベンゾ[b]アゼピン−1−イル)−メタノン、
(28) (4−アミノ−3,5−ジクロロフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(29) (5−クロロ−6−ヒドロキシピリジン−3−イル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(30) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3,5−ジニトロフェニル)−メタノン、
(31) (3−クロロ−4−ヒドロキシ−5−ニトロフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(32) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,8−ジイソプロピル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(33) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−[6−(ピロリジン−1−スルホニル)−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル]−メタノン、
(34) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸エチルアミド、
(35) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸ジメチルアミド、
(36) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(37) 5−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−1,3,4,5−テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−2−オン、
(38) (3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(39) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3−トリフルオロメチルフェニル)−メタノン、
(40) (3−クロロ−4−ヒドロキシ−5−メトキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(41) (4−クロロ−3−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(42) (2,6−ジクロロピリジン−4−イル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(43) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ニトロフェニル)−メタノン、
(44) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−フルオロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(45) 2−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸、
(46) 4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸メチル、
(47) 4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸、
(48) 3−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸メチル、
(49) 3−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸、
(50) (3,5−ジクロロ−2,4−ジヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(51) (6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(52) (7−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(53) [4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル]−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(54) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル)−メタノン、
(55) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)―3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−カルボン酸メチルエステル、
(56) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(57) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−カルボン酸、
(58) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−5−カルボン酸メチルエステル、
(59) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−カルボン酸メチルエステル、
(60) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−カルボン酸、
(61) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸メチルエステル、
(62) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸、
(63) (3,5−ジクロロフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(64) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(フェノキサジン−10−イル)−メタノン、
(65) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−フェニル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(66) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6,8−ジメチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(67) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ニトロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(68) (6−アミノ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(69) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ニトロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(70) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−ニトロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(71) (7−アミノ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(72) N−[4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル]−メタンスルホンアミド、
(73) 1−[4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル]−エタノン、
(74) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル)−メタノン、
(75) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3−ニトロフェニル)−メタノン、
(76) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2−メチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)−メタノン、
(77) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロインドール−1−イル)−メタノン、
(78) (5−アミノ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(79) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−フルオロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(80) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロナフト[2,1−b][1,4]オキサジン−1−イル)−メタノン、
(81) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(82) (6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(83) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(4−メタンスルホニル−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル)−メタノン、
(84) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−エタンスルホニル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(85) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(86) (3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(87) 酢酸 2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェニルエステル、
(88) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(89) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(5−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(90) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(8−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(91) [2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェノキシ]酢酸エチルエステル、
(92) [2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェノキシ]酢酸、
(93) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(3−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(94) N−[2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェニル]メタンスルホンアミド、及び
(95) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7,8−ジヒドロ−6H−5−オキサ−9−アザベンゾシクロヘプテン−9−イル)−メタノン。
【請求項32】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項33】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含むURAT1活性阻害剤。
【請求項34】
請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項35】
請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項36】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む血中尿酸値低下剤。
【請求項37】
請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項38】
請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項39】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項40】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項37乃至39のいずれかに記載の、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項41】
医薬上有効量の、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項42】
医薬上有効量の、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項43】
医薬上有効量の、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項44】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項41乃至43のいずれかに記載の治療方法又は予防方法。
【請求項45】
医薬上有効量の、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、URAT1活性阻害方法。
【請求項46】
医薬上有効量の、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、URAT1活性阻害方法。
【請求項47】
医薬上有効量の、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、URAT1活性阻害方法。
【請求項48】
医薬上有効量の、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項49】
医薬上有効量の、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項50】
医薬上有効量の、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項51】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項52】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項53】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項54】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項51乃至53のいずれかに記載の使用。
【請求項55】
URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項56】
URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項57】
URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項58】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項59】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項60】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項61】
請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項62】
請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項63】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項64】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項61乃至63のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項65】
請求項61乃至64のいずれかに記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物を高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患及び虚血性心疾患より選ばれる疾患の治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項66】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項32記載の医薬組成物。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項67】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項1乃至4及び33のいずれかに記載のURAT1活性阻害剤。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項68】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項34乃至36のいずれかに記載の血中尿酸値低下剤。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項69】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項37乃至40のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項70】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤を投与することをさらに含む、請求項41乃至44のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項71】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤を投与することをさらに含む、請求項45乃至47のいずれかに記載のURAT1活性阻害方法。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項72】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤を投与することをさらに含む、請求項48乃至50のいずれかに記載の血中尿酸値の低下方法。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項73】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項51乃至54のいずれかに記載の使用。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項74】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項55乃至57のいずれかに記載の使用。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項75】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項58乃至60のいずれかに記載の使用。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項76】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項32記載の医薬組成物。
【請求項77】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項1乃至4及び33のいずれかに記載のURAT1活性阻害剤。
【請求項78】
血中尿酸値が上昇する薬剤を投与することをさらに含む、請求項45乃至47のいずれかに記載のURAT1活性阻害方法。
【請求項79】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項55乃至57のいずれかに記載の使用。
【請求項80】
血中尿酸値が上昇する薬剤と請求項1乃至4及び33のいずれかに記載のURAT1活性阻害剤を併用投与することを含む、血中尿酸値の上昇を抑制する方法。
【請求項1】
URAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含むURAT1活性阻害剤。
【請求項2】
CYPがCYP2C9である、請求項1記載のURAT1活性阻害剤。
【請求項3】
URAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質のCYP2C9に対する50%阻害濃度が1μM以上である、請求項1又は2に記載のURAT1活性阻害剤。
【請求項4】
下記一般式[1]で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を含むURAT1活性阻害剤。
【化1】
[式中、
R1、R2及びR3は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)下記グループAより選ばれる基であるか、或いは
3)R1とR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成するか、又は
4)R2とR3が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよく;
Yは、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1は、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループAより選ばれる基であるか、又は
(c)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
X2は、
1)酸素原子、
2)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
3)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
4)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、
5)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)、
6)硫黄原子、
7)−S(=O)−、
8)−S(=O)2−、或いは
9)−CR9R10−(式中、R9及びR10は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R9とR10が一緒になってオキソ基を形成してもよい。)
であり;
−X3−X4−は、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、或いは
(c)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(d)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;かつ
環Aは、
1)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)、又は
2)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)
である。
[グループA]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13(式中、R13は、
(a)水素原子、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14(式中、R14は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14(式中、R14は、前記と同義である。)、
8)−NR15R16(式中、R15及びR16は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
10)−NR17COR14(式中、R14は、前記と同義であり、R17は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17S(=O)2R14(式中、R14及びR17は、前記と同義である。)、
12)−NR17CONR15R16(式中、R15、R16及びR17は、前記と同義である。)、
13)−SR13(式中、R13は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
20)シアノ基、及び
21)ニトロ基
[グループB]
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1−6アルコキシ基、
4)−NR18R19(式中、R18及びR19は、それぞれ同一又は異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R18とR19が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
5)−CONR18R19(式中、R18及びR19は、前記と同義である。)、
6)−COR20(式中、R20は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、又は
(d)C1−6アルコキシ基である。)、
7)−NR21COR20(式中、R20は、前記と同義であり、R21は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
8)−NR21CONR18R19(式中、R18、R19及びR21は、前記と同義である。)、
9)−NR21S(=O)2R22(式中、R21は、前記と同義であり、R22は、C1−6アルキル基である。)、及び
10)−S(=O)2R22(式中、R22は、前記と同義である。)
であり、ここで、上記3)乃至10)におけるC1−6アルキル基及びC1−6アルコキシ基は、更にグループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよく、また、上記4)、5)及び8)における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にグループB及びC1−6アルキル基より選ばれる1個以上の置換基で置換されていてもよい。)]
【請求項5】
下記一般式[2]で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩。
【化2】
[式中、R1、R2、R3、Y、X1、X3及びX4は請求項4と同義であり、
環A’は、
1)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記グループCより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されている。)、又は
2)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記グループCより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されている。)
であり、当該環A’は少なくとも1つの−OR13’(R13’は、下記グループCで定義する。)で置換されており;
X2’は、
1)酸素原子、
2)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
3)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
4)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、
5)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)、
6)硫黄原子、
7)−S(=O)−、
8)−S(=O)2−、或いは
9)−CH2−
である。
(但し、X2’が、−CH2−である場合、
−X3−X4−は、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子であるか、或いは、
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
R13’が水素原子であり;かつ
環A’が、少なくとも1つのハロゲン原子でさらに置換されている;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である。)
[グループA]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13(式中、R13は、
(a)水素原子、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14(式中、R14は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14(式中、R14は、前記と同義である。)、
8)−NR15R16(式中、R15及びR16は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)下記グループBより選ばれる置換基、
(ii)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
10)−NR17COR14(式中、R14は、前記と同義であり、R17は、
(a)水素原子、又は
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17S(=O)2R14(式中、R14及びR17は、前記と同義である。)、
12)−NR17CONR15R16(式中、R15、R16及びR17は、前記と同義である。)、
13)−SR13(式中、R13は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14(式中、R14は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15R16(式中、R15及びR16は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)下記グループBより選ばれる置換基、
(b)下記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
20)シアノ基、及び
21)ニトロ基
[グループB]
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1−6アルコキシ基、
4)−NR18R19(式中、R18及びR19は、それぞれ同一又は異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R18とR19が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
5)−CONR18R19(式中、R18及びR19は、前記と同義である。)、
6)−COR20(式中、R20は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、又は
(d)C1−6アルコキシ基である。)、
7)−NR21COR20(式中、R20は、前記と同義であり、R21は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
8)−NR21CONR18R19(式中、R18、R19及びR21は、前記と同義である。)、
9)−NR21S(=O)2R22(式中、R21は、前記と同義であり、R22は、C1−6アルキル基である。)、及び
10)−S(=O)2R22(式中、R22は、前記と同義である。)
であり、ここで、上記3)乃至10)におけるC1−6アルキル基及びC1−6アルコキシ基は、更にグループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよく、また、上記4)、5)及び8)における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にグループB及びC1−6アルキル基より選ばれる1個以上の置換基で置換されていてもよい。)
[グループC]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13’(式中、R13’は、
(a)水素原子、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14’(式中、R14’は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14’(式中、R14’は、前記と同義である。)、
8)−NR15’R16’(式中、R15’及びR16’は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’とR16’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−NR17’COR14’(式中、R14’は、前記と同義であり、R17’は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
10)−NR17’S(=O)2R14’(式中、R14’及びR17’は、前記と同義である。)、
11)−NR17’CONR15’R16’(式中、R15’、R16’及びR17’は、前記と同義である。)、
12)−SR13’(式中、R13’は、前記と同義である。)、
13)−S(=O)R14’(式中、R14’は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)2R14’(式中、R14’は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2NR15’R16’(式中、R15’及びR16’は、前記と同義である。)、
16)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
17)窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基(当該複素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)シアノ基、及び
20)ニトロ基]
【請求項6】
(A)X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
3)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、或いは
4)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
(B)X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
(C)X2’が、硫黄原子であり、かつ
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
(D)X2’が、酸素原子であり、かつ
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
である場合、
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)下記グループDより選ばれる基であるか、或いは
3)R1とR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成するか、又は
4)R2とR3が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよく;かつ
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
(E)X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり、かつ
Yが、−S(=O)2−である場合、
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;或いは
(F)X2’が、−CH2−である場合、
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
R13’が水素原子であり;かつ
環A’が、少なくとも1つのハロゲン原子でさらに置換されている;
但し、(F)の場合、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
[グループD]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13’’(式中、R13’’は、
(a)水素原子、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14’’(式中、R14’’は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
8)−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
10)−NR17’’COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義であり、R17’’は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17’’S(=O)2R14’’(式中、R14’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
12)−NR17’’CONR15’’R16’’(式中、R15’’、R16’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
13)−SR13’’(式中、R13’’は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)シアノ基、及び
20)ニトロ基
【請求項7】
X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)水酸基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(c)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
(d)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
(e)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
(f)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
(g)前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。)、
3)−N(S(=O)2R6)−(式中、R6は、前記と同義である。)、或いは
4)−N(CONR7R8)−(式中、R7及びR8は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R7とR8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項8】
環A’が、
【化3】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項7に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項9】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)C1−6アルキル基、又は
(b)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。))、或いは
3)−N(S(=O)2−C1−6アルキル基)−、
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化4】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項7に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項10】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−N(R5)−(式中、R5は、
(a)水素原子、又は
(b)C1−6アルキル基である。)、
2)−N(COR6)−(式中、R6は、
(a)C1−6アルキル基、又は
(b)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。))、或いは
3)−N(S(=O)2−C1−6アルキル基)−、
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化5】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項7に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項11】
X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
であり;かつ
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項12】
環A’が、
【化6】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが−OR13’(R13’は、請求項5と同義である。)である。)である;
請求項11に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項13】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化7】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルコキシ基、
5)−O−CO−C1−6アルキル基、
6)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
7)−COOH、
8)−CO−C1−6アルコキシ基、
9)アミノ基、
10)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
11)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが、水酸基、C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)及び−O−CO−C1−6アルキル基より選ばれる基である。)である;
請求項11に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項14】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)−S(=O)−、又は
2)−S(=O)2−
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化8】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項11に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項15】
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
であり;
X2’が、硫黄原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項16】
環A’が、
【化9】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項15に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項17】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、硫黄原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化10】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項15に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項18】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、硫黄原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化11】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項15に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項19】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)下記グループDより選ばれる基であるか、或いは
3)R1とR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成するか、又は
4)R2とR3が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、下記グループDより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよく;
Yは、
1)−CO−、又は
2)−CS−、
であり;
X2’が、酸素原子であり;かつ
−X3−X4−が、−CH2−CH2−である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
[グループD]
1)ハロゲン原子、
2)−OR13’’(式中、R13’’は、
(a)水素原子、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
(c)−COR14’’(式中、R14’’は、
a)水素原子、
b)水酸基、
c)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
d)C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
e)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
f)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
g)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、又は
h)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)である。)である。)、
3)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
4)シクロアルキルアルコキシ基(当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
5)アラルキル基(当該アラルキル基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
6)アラルコキシ基(当該アラルコキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
7)−COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
8)−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環(当該複素環は、下記(i)及び(ii)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(i)前記グループBより選ばれる置換基、
(ii)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)を形成してもよい。)、
9)−CONR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
10)−NR17’’COR14’’(式中、R14’’は、前記と同義であり、R17’’は、
(a)水素原子、又は
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基である。)、
11)−NR17’’S(=O)2R14’’(式中、R14’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
12)−NR17’’CONR15’’R16’’(式中、R15’’、R16’’及びR17’’は、前記と同義である。)、
13)−SR13’’(式中、R13’’は、前記と同義である。)、
14)−S(=O)R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
15)−S(=O)2R14’’(式中、R14’’は、前記と同義である。)、
16)−S(=O)2NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、前記と同義である。)、
17)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基(当該炭素環基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
18)アリールオキシ基(当該アリールオキシ基は、下記(a)及び(b)より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。
(a)前記グループBより選ばれる置換基、
(b)前記グループBより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基。)、
19)シアノ基、及び
20)ニトロ基
【請求項20】
環A’が、
【化12】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが−OR13’(R13’は、請求項5と同義である。)である。)である;
請求項19に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項21】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、酸素原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化13】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルコキシ基、
5)−O−CO−C1−6アルキル基、
6)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
7)−COOH、
8)−CO−C1−6アルコキシ基、
9)アミノ基、
10)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
11)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが、水酸基、C1−6アルコキシ基(当該C1−6アルコキシ基は−COOH及び−CO−C1−6アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)及び−O−CO−C1−6アルキル基より選ばれる基である。)である;
請求項19に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項22】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15’’R16’’(式中、R15’’及びR16’’は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15’’とR16’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、酸素原子であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化14】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項19に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項23】
Yが、−S(=O)2−であり;
X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
R13’が水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項24】
環A’が、
【化15】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項23に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項25】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、−S(=O)2−であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化16】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項23に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項26】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、−S(=O)2−であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、
1)酸素原子、又は
2)硫黄原子
であり;
−X3−X4−が、−CH2−CH2−であり;かつ
環A’が、
【化17】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基である。)である;
請求項23に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項27】
X2’が、−CH2−であり;
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって、
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;
R13’が水素原子であり;かつ
環A’が、少なくとも1つのハロゲン原子でさらに置換されている;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項28】
環A’が、
【化18】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、又は
2)前記グループCより選ばれる基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つがハロゲン原子である。)である;
請求項27に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項29】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−COOH、
7)−CO−C1−6アルコキシ基、
8)アミノ基、
9)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、
10)−S(=O)2−C1−6アルキル基、
11)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)水素原子、若しくは
(b)C1−6アルキル基であるか、又は
(c)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、
12)炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
13)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、
2)−CS−、又は
3)−S(=O)2−
であり;
X1が、
1)窒素原子、或いは
2)CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、−CH2−であり;
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;かつ
環A’が、
【化19】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、
5)−COOH、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)アミノ基、
8)−NHS(=O)2−C1−6アルキル基、又は
9)ニトロ基
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つがハロゲン原子である。)である;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項27に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項30】
R1、R2及びR3が、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)C1−6アルコキシ基、
5)ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
6)−CO−C1−6アルコキシ基、
7)−S(=O)2−NR15R16(式中、R15及びR16は、同一若しくは異なって、
(a)C1−6アルキル基であるか、又は
(b)R15とR16が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。)、又は
8)ニトロ基
であり;
Yが、
1)−CO−、又は
2)−CS−
であり;
X1が、CR4(式中、R4は、
(a)水素原子、
(b)水酸基、
(c)C1−6アルキル基、若しくは
(d)−CO−C1−6アルコキシ基であるか、又は
(e)R3とR4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。)
であり;
X2’が、−CH2−であり;
−X3−X4−が、
−(CR11R12)n−(式中、nは、1乃至3の整数であり、n個のR11及びR12は、それぞれ同一若しくは異なって
(a)水素原子であるか、或いは
(b)同一の炭素原子に結合するR11とR12が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
(c)n個のR11及びR12のうち同一又は隣接する2つの炭素原子に結合する2つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数3乃至14の飽和若しくは不飽和の炭素環(当該炭素環は、前記グループAより選ばれる同一又は異なった1以上の置換基で置換されてもよい。)を形成してもよい。)
であり;かつ
環A’が、
【化20】
(式中、
R23乃至R27は、それぞれ同一又は異なって、
1)水素原子、
2)ハロゲン原子、
3)水酸基、
4)同一又は異なった1以上のハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基、又は
5)ニトロ基、
であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つが水酸基であり、かつR23乃至R27の少なくともいずれか1つがハロゲン原子である。)である;
但し、R11及びR12がいずれも水素原子であり、かつnが2のときは、R1、R2及びR3がいずれも水素原子である;
請求項27に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項31】
下記群より選ばれる請求項5に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
(1) (3−クロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(2) (3−ブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(3) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(4) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(5) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3,5−ジヨードフェニル)−メタノン、
(6) (3,5−ジフルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(7) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメチルフェニル)−メタノン、
(8) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン−4−イル)−メタノン、
(9) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−1λ4−ベンゾ[1,4]チアジン−4−イル)−メタノン、
(10) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(1,1−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−1λ6−ベンゾ[1,4]チアジン−4−イル)−メタノン、
(11) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタンチオン、
(12) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(13) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(14) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(5−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(15) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(8−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(16) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロナフト[2,1−b][1,4]オキサジン−1−イル)−メタノン、
(17) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−メトキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(18) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−メトキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(19) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(20) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(21) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸ジエチルアミド、
(22) 2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−スルホニル)フェノール、
(23) (6−tert−ブチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(24) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−4H−ベンゾ[1,4]オキサジン−3−オン、
(25) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸アミド、
(26) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン、
(27) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3,4,5−テトラヒドロベンゾ[b]アゼピン−1−イル)−メタノン、
(28) (4−アミノ−3,5−ジクロロフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(29) (5−クロロ−6−ヒドロキシピリジン−3−イル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(30) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3,5−ジニトロフェニル)−メタノン、
(31) (3−クロロ−4−ヒドロキシ−5−ニトロフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(32) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,8−ジイソプロピル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(33) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−[6−(ピロリジン−1−スルホニル)−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル]−メタノン、
(34) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸エチルアミド、
(35) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−スルホン酸ジメチルアミド、
(36) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(37) 5−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−1,3,4,5−テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−2−オン、
(38) (3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(39) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3−トリフルオロメチルフェニル)−メタノン、
(40) (3−クロロ−4−ヒドロキシ−5−メトキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(41) (4−クロロ−3−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(42) (2,6−ジクロロピリジン−4−イル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(43) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ニトロフェニル)−メタノン、
(44) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−フルオロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(45) 2−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸、
(46) 4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸メチル、
(47) 4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸、
(48) 3−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸メチル、
(49) 3−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)安息香酸、
(50) (3,5−ジクロロ−2,4−ジヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(51) (6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(52) (7−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(53) [4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル]−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(54) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル)−メタノン、
(55) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)―3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−カルボン酸メチルエステル、
(56) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(57) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−カルボン酸、
(58) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−5−カルボン酸メチルエステル、
(59) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−カルボン酸メチルエステル、
(60) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−カルボン酸、
(61) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸メチルエステル、
(62) 4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−8−カルボン酸、
(63) (3,5−ジクロロフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(64) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(フェノキサジン−10−イル)−メタノン、
(65) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−フェニル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(66) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6,8−ジメチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(67) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ニトロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(68) (6−アミノ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(69) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−ニトロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(70) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7−ニトロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(71) (7−アミノ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(72) N−[4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル]−メタンスルホンアミド、
(73) 1−[4−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシベンゾイル)−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル]−エタノン、
(74) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル)−メタノン、
(75) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシ−3−ニトロフェニル)−メタノン、
(76) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2−メチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)−メタノン、
(77) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロインドール−1−イル)−メタノン、
(78) (5−アミノ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(79) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−フルオロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(80) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(2,3−ジヒドロナフト[2,1−b][1,4]オキサジン−1−イル)−メタノン、
(81) (3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(82) (6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(83) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(4−メタンスルホニル−3,4−ジヒドロ−2H−キノキサリン−1−イル)−メタノン、
(84) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−エタンスルホニル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(85) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(86) (3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(87) 酢酸 2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェニルエステル、
(88) (2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−(4−ヒドロキシフェニル)−メタノン、
(89) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(5−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(90) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(8−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(91) [2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェノキシ]酢酸エチルエステル、
(92) [2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェノキシ]酢酸、
(93) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(3−メチル−2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−イル)−メタノン、
(94) N−[2,6−ジクロロ−4−(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−4−カルボニル)フェニル]メタンスルホンアミド、及び
(95) (3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−(7,8−ジヒドロ−6H−5−オキサ−9−アザベンゾシクロヘプテン−9−イル)−メタノン。
【請求項32】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項33】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含むURAT1活性阻害剤。
【請求項34】
請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項35】
請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項36】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む血中尿酸値低下剤。
【請求項37】
請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項38】
請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項39】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項40】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項37乃至39のいずれかに記載の、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項41】
医薬上有効量の、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項42】
医薬上有効量の、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項43】
医薬上有効量の、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項44】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項41乃至43のいずれかに記載の治療方法又は予防方法。
【請求項45】
医薬上有効量の、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、URAT1活性阻害方法。
【請求項46】
医薬上有効量の、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、URAT1活性阻害方法。
【請求項47】
医薬上有効量の、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、URAT1活性阻害方法。
【請求項48】
医薬上有効量の、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項49】
医薬上有効量の、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項50】
医薬上有効量の、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項51】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項52】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項53】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項54】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項51乃至53のいずれかに記載の使用。
【請求項55】
URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項56】
URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項57】
URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項58】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項59】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項60】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項61】
請求項1乃至3のいずれかに記載されたURAT1活性を阻害しかつCYPを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項62】
請求項4に記載された一般式[1]の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項63】
請求項5乃至31のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項64】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項61乃至63のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項65】
請求項61乃至64のいずれかに記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物を高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患及び虚血性心疾患より選ばれる疾患の治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項66】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項32記載の医薬組成物。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項67】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項1乃至4及び33のいずれかに記載のURAT1活性阻害剤。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項68】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項34乃至36のいずれかに記載の血中尿酸値低下剤。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項69】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、請求項37乃至40のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項70】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤を投与することをさらに含む、請求項41乃至44のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項71】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤を投与することをさらに含む、請求項45乃至47のいずれかに記載のURAT1活性阻害方法。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項72】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤を投与することをさらに含む、請求項48乃至50のいずれかに記載の血中尿酸値の低下方法。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項73】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項51乃至54のいずれかに記載の使用。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項74】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項55乃至57のいずれかに記載の使用。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項75】
下記グループ(1)乃至(11)より選ばれる1乃至3剤と併用するための、血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項58乃至60のいずれかに記載の使用。
(1)高尿酸血症の治療剤及び/又は予防剤
(2)痛風関節炎の治療剤及び/又は予防剤
(3)痛風腎の治療剤及び/又は予防剤
(4)尿路結石の治療剤及び/又は予防剤
(5)高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び/又は予防剤
(6)高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(7)糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び/又は予防剤
(8)肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び/又は予防剤
(9)尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び/又は予防剤
(10)高尿酸血症が引き起こす腎不全,心血管障害,脳血管障害の治療及び/又は予防剤
(11)核酸代謝拮抗剤
【請求項76】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項32記載の医薬組成物。
【請求項77】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項1乃至4及び33のいずれかに記載のURAT1活性阻害剤。
【請求項78】
血中尿酸値が上昇する薬剤を投与することをさらに含む、請求項45乃至47のいずれかに記載のURAT1活性阻害方法。
【請求項79】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、URAT1活性阻害剤を製造するための、請求項55乃至57のいずれかに記載の使用。
【請求項80】
血中尿酸値が上昇する薬剤と請求項1乃至4及び33のいずれかに記載のURAT1活性阻害剤を併用投与することを含む、血中尿酸値の上昇を抑制する方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
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【図14】
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【図18】
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【図21】
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【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【公開番号】特開2007−39466(P2007−39466A)
【公開日】平成19年2月15日(2007.2.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−275758(P2006−275758)
【出願日】平成18年10月6日(2006.10.6)
【分割の表示】特願2005−343214(P2005−343214)の分割
【原出願日】平成17年11月29日(2005.11.29)
【出願人】(000004569)日本たばこ産業株式会社 (406)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成19年2月15日(2007.2.15)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年10月6日(2006.10.6)
【分割の表示】特願2005−343214(P2005−343214)の分割
【原出願日】平成17年11月29日(2005.11.29)
【出願人】(000004569)日本たばこ産業株式会社 (406)
【Fターム(参考)】
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