【課題】比較的容易に入手可能で、経済性及び作業性がよい、水素化反応、特に不斉水素化反応に有用な、不斉配位子を有する不斉銅錯体を含有する均一系水素化反応用触媒、特に均一系不斉水素化反応用触媒、及び該触媒を用いる収率及び光学純度がよい不飽和化合物の水素化物、特に光学活性化合物の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（６１）
［Ｌ¹¹Ｌ¹²ＣｕＬ¹³］_n35 （６１）
（式中、Ｌ¹¹は二座配位性の光学活性リン化合物を示し、Ｌ¹²はＬ¹¹と異なるリン化合物を示し、Ｌ¹³は配位子を示し、ｎ３５は自然数を示す。）で表される不斉銅錯体。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】新規の１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、それを生成するための中間体および方法、ならびに神経精神障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）障害の処理へのそれらの使用法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ならびに、そのエナンチオマーおよび薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ａｒはハロゲン等により置換されたフェニル基、Ｒは、水素、アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】条件が穏和で、操作が簡便で、反応収率及び反応効率が良好で、応用効果がよいイリジウムキラル触媒によって３−アルケニレン置換インドロンを不斉水素添加する方法を提供すること。
【解決手段】溶媒中、水素ガス雰囲気中において、イリジウムキラル触媒の存在下にて、一般式（１）で表される３−アルケニレン置換インドロンを水素添加して、一般式（２）で表されるＣ３位モノ置換キラルインドロンとする。式中、Ｒ¹は、水素原子、フッ素原子又はメチル基を表し、Ｒ²は、置換基を有するか若しくは有さないアリール基、又は置換基を有するか若しくは有さない炭素数１〜８のアルキル基を表す。Ｌ^*はキラル配位子を表し、ＣＯＤはシクロオクタジエンを表し、Ｘはアニオンを表す。

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【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】生体適合性Ｎ，Ｎ−二置換スルホンアミド含有蛍光色素標識の提供。
【解決手段】本発明は、新規の蛍光性化学物質、特に、生体適合性Ｎ，Ｎ−二置換スルホンアミド蛍光色素を含む蛍光分子に関する。本発明は又、このような分子の対応する反応型にも関する。本発明は又、ペプチド、タンパク質、種々の生体分子、炭素環式及び複素環式化合物、糖等の部分を有する対応する共役体、並びにそれらの使用にも関する。１実施形態において、本発明は、本発明の化合物に化学結合する１個以上の生体分子を含む、生体適合性蛍光分子を対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、収率、品質よくラクタム化合物を製造する工業的製法の提供。
【解決手段】上記課題は、式（８）で示される中間体を経由する製造方法によって達成できる。


（式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なってＣ_1-6アルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する、一般式（Ｉ）


〔式中、Ａはベンゼン環等であり、ＹはＣ_１−６アルキレン基等であり、Ｒ^Ｎは水素原子等であり、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｒ^２は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい５員環である芳香族複素環基等であり、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基等であり、Ｒ^４は水素原子等であり、Ｒ^５は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、ＥＰ_１受容体拮抗薬。ＥＰ_１受容体拮抗薬は、ＬＵＴＳ、特にＯＡＢｓの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 （もっと読む）

【課題】哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^２０、Ｒ^２１、及びＲ^２２は、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】トリアゾリウム塩及びその製造方法、アジドアルコール、並びに、トリアゾリウム塩を触媒として用いた、不斉反応による、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールの製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、ｎは１〜３の整数であり、Ｙ−は、１価、２価又は３価のアニオンであり、Ｒ^１は、水素原子又は炭化水素基であり、Ｒ^２は、有機基であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々有機基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、各々水素原子又は有機基であり、Ｒ^７は、特定のカルバミド、スルホンアミド又はホスホンアミドを示す。］で表されるトリアゾリウム塩。この化合物を触媒として用い、不斉反応アルキル化等により、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールを製造できる。 （もっと読む）

【課題】高い反応性を有する新規な酸素架橋型超原子価ヨウ素化合物、これを含有する酸化剤を提供する。
【解決手段】（１）一般式［１］


（式中、ｎ個のＲ^１及びｍ個のＲ^２は夫々独立してハロゲン原子等を表し、２個のＸ_１は夫々独立してハロゲン原子等を表し、ｎ及びｍは夫々独立して０〜４の整数を表す。）で示される酸素架橋型超原子価ヨウ素化合物。（２）当該化合物を含んでなる酸化剤。（３）当該化合物を酸化剤として用いて行う酸化方法。 （もっと読む）

【課題】生体標識用の安定なシアニン色素の提供。
【解決手段】下式Ｉの化合物。


（式中、ＺがＯ、Ｓ、またはＮＲ_３５；Ｒ_３５がＨまたはアルキル；Ｒ_１〜Ｒ_５が、Ｈ、アルキル、ハロ、カルボキシル、アミノ、またはＳＯ_３⁻Ｃａｔ^＋であり、Ｃａｔ^＋が陽イオン；Ｒ_１〜Ｒ_５のうちの少なくとも１つがＳＯ_３⁻Ｃａｔ^＋；Ｒ_６およびＲ_７が、Ｈ、アルキルであるか、選択的に（ａ）基と結合して環を形成し；ｍおよびｎが０〜５の整数；ＸおよびＹがＯ、Ｓ、Ｓｅ、またはＣＲ_１９Ｒ_２０；Ｒ_８およびＲ_１３が、アルキル、（ＣＨ_２）_ｒＲ_２５または（ＣＨ_２）_ｒＲ_１８；Ｒ_９〜Ｒ_１２およびＲ_１４〜Ｒ_１７が、Ｈ、アルキル、ハロ、アミノ、スルホナト、Ｒ_２１ＣＯＯＨ、Ｒ_２１ＯＲ_２２、Ｒ_２１ＳＲ_２２、またはＲ_２１ＣＯＯＲ_２２；）の化合物。 （もっと読む）

【課題】インドメタシンを皮膚から筋膜まで効率的に到達させることができるインドメタシン含有ナノカプセルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシンの塩および非イオン性界面活性剤から構成される球状ミセルの表面にカルシウムイオンを結合させ、さらに炭酸イオンを結合させる。以上の手順により、インドメタシンの塩を含む球状ミセルの表面に炭酸カルシウムの皮膜を形成してインドメタシン含有ナノカプセルを作製することができる。このようにして得られたインドメタシン含有ナノカプセルは、生体組織への浸透性が高いだけでなく、徐放性を有する。 （もっと読む）

【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】光学フィルターの使用に適した耐熱性を有する色調補正剤及び当該色調補正剤を含有する光学フィルターを提供すること。
【解決手段】一般式（１）で表されるスクアリリウム化合物、好ましくは一般式（４）で表される新規スクアリリウム化合物を少なくとも一種光学フィルターの色調補正剤として用いる。該光学フィルターは、画像表示装置又は照明装置として好ましく使用される。尚、一般式（１）及び（４）の内容については明細書に記載の通りである。 （もっと読む）

【課題】有機溶媒への溶解性が改善され、かつｐ型半導体への高い接合性を有する有機ｎ型半導体材料の提供。
【解決手段】Ｃ６０フラーレンにおいて縮合環のうち、Ｒ¹として、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、またはペルフルオロポリエーテル基を有し、Ｒ²として、アルキル基を有するフェニル基を２位に持つ特定のピロリジン環を有するフラーレン誘導体。該Ｃ６０フラーレン誘導体は、電荷移動材料、ｎ型半導体材料、ｎ型半導体薄膜等に利用できる。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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